ALIN® INYECTABLE / ALIN® DEPOT / ALIN® TABLETAS / ALIN® NASAL / ALIN® OFTALMICO
SOLUCION INYECTABLE / SUSPENSION INYECTABLE / TABLETAS / SOLUCION GOTAS
Auxiliar en el control de la inflamación y la inmunosupresión
PRODUCTOS FARMACEUTICOS, S.A. de C.V.

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Fosfato sódico de dexametasona, 21-isonicotinato de dexametasona, neomicina y fenilefrina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

ALIN® Solución inyectable:

Cada ampolleta contiene:

Fosfato sódico de dexametasona
   equivalente a................................. 8 mg
   de fosfato de dexametasona

Vehículo, cbp.................................... 2 ml

ALIN® DEPOT Suspensión inyectable:

Cada frasco ámpula contiene:

21-isonicotinato de dexametasona
   equivalente a................................. 8 mg
   de dexametasona

Vehículo, cbp.................................... 2 ml

ALIN® Tabletas:

Cada tableta contiene:

Dexametasona......................... 0.5 y 0.75 mg

Excipiente, cbp............................. 1 tableta

ALIN® NASAL Solución gotas:

Cada 100 ml de solución contienen:

Fosfato sódico de dexametasona
   equivalente a............................... 0.050 g
   de fosfato de dexametasona

Sulfato de neomicina
   equivalente a............................... 0.350 g
   de neomicina base

Clorhidrato de fenilefrina.............. 0.500 g

Vehículo, cbp.................................. 100 ml

ALIN® OFTALMICO Solución gotas:

Cada ml de solución contiene:

Fosfato sódico de dexametasona
   equivalente a.............................. 0.90 mg
   de fosfato de dexametasona

Sulfato de neomicina
   equivalente a.............................. 3.50 mg
   de neomicina base

Vehículo, cbp.................................... 1 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

ALIN® Solución inyectable y ALIN® Tabletas: Trastornos en los que son deseables los efectos antiinflamatorios e inmunosupresores de los corticosteroides especialmente para el tratamiento intensivo durante períodos cortos.

·      Endocrinología: Algunos casos de insuficiencia adrenal. Tiroiditis.

·      Reumatología: Artritis reumatoide, gotosa, post-traumática, osteoartritis, sinovitis, bursitis, espondilitis anquilosante, lupus sistémico.

·      Dermatología: Pénfigo, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, psoriasis, dermatitis por contacto.

·      Alergología: Asma bronquial, urticaria, alergias a medicamentos y alimentos. Reacciones de hipersensibilidad, rinitis alérgica.

·      Oftalmología: Conjuntivitis alérgicas, neuritis ópticas, iridociclitis.

·      Gastroenterología: Colitis ulcerativa, enteritis regional.

·      Neumología: Broncoaspiración, síndrome de Loeffler, sarcoidosis.

·      Hematología: Anemias y trombocitopenias autoinmunes, leucemias y linfomas. Síndrome de coagulación intravascular.

·      Misceláneas: Estados de choque, edema cerebral.

En general en los procesos inflamatorios que requieren tratamientos rápidos.

ALIN® Solución inyectable puede utilizarse para:

·      Uso intraarticular: Sinovitis, osteoartritis, artritis reumatoide, gota, bursitis, epicondilitis.

·      Uso intralesional: Lesiones queloides, inflamatorias, infiltrados hipertróficos por liquen plano, lupus discoide, alopecia areata.

ALIN® DEPOT Suspensión inyectable:

·      En padecimientos que requieren corticoterapia sistémica prolongada, como: Artritis reumatoide, padecimientos de la colágena.

·      Enfermedades del aparato respiratorio, como: Asma bronquial, enfermedad fibrosante del intersticio pulmonar, bronquitis crónica, enfisema.

·      Enfermedades de la piel: Urticaria, eccema, psoriasis, rosácea.

·      En padecimientos sistémicos: Lupus eritematoso diseminado, dermatomiositis, esclerodermia, colitis ulcerosa idiopática.

·      En el tratamiento de afecciones osteoarticulares que requieren administración local y prolongada de corticoides.

ALIN® NASAL Solución gotas: Tratamiento de rinitis alérgica, aguda o crónica. Rinitis vasomotora, sinusitis alérgica, coriza nasal. Coadyuvante en el tratamiento de rinitis y sinusitis.

ALIN® OFTALMICO Solución gotas: Conjuntivitis agudas, crónicas y alérgicas. Escleritis, uveítis e iridociclitis. Infecciones de la córnea, queratitis, úlcera marginal, trastornos tróficos, quemaduras físicas o químicas de la conjuntiva o de la córnea. Reacciones inflamatorias.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La dexametasona es un glucocorticoide 25 veces más potente que la hidrocortisona; tiene menor efecto sobre la retención de sodio que ésta y sus derivados. Se absorbe efectivamente cuando se administra por vía IM, con una disponibilidad casi inmediata y se excreta por la orina. Se liga a las proteínas del plasma 68% con una vida media de 3 a 4 horas y vida media biológica de 36 a 54 horas. El volumen de distribución es 0.75 lt./kg; se liga linealmente a la albúmina, pero no se liga a la transcortina.

La sal fosfato sódico de dexametasona (ALIN® INYECTABLE) es uno de los compuestos glucocorticoides más solubles, por lo que las preparaciones inyectables en vehículo acuoso permiten una biodisponibilidad inmediata por vía intravenosa y ligeramente más lenta cuando se administra por vía intramuscular o local intratisular. La dexametasona, al igual que los demás glucocorticoides, actúa a nivel celular ligándose a los receptores esteroides citoplásmicos intracelulares y ejerce su efecto antiinflamatorio a nivel de todos los tejidos, previniendo la respuesta tisular y la reacción en cascada del proceso inflamatorio por bloqueo en la producción de prostaglandinas y leucotrienos. Su concentración en los tejidos estabiliza las enzimas lisosomales y actúa manteniendo la integridad capilar y evitando la migración de complejos inmunes a través de las membranas del basamento. Su efecto sobre los distintos componentes celulares del proceso inflamatorio se ejerce alterando la función de los monocitos, macrófagos y linfocitos-T. Durante la reacción antígeno anticuerpo previene la reacción del macrófago y del mastocito a los factores de migración y de la granulación de éste último; asimismo inhibe la fagocitosis y digestión del antígeno.

Inhibe la producción de interleucinas 1 y 2, y el mediador de proliferación de linfocitos-T que normalmente se produce en la exposición de mitógenos. Estos efectos se consideran la base de su efecto antiinflamatorio y bloqueador de la respuesta inmune.

La inhibición de los procesos anteriormente descritos por efecto de los glucocorticoides a nivel celular disminuye las manifestaciones clínicas de los procesos patológicos inflamatorios y algunos de tipo inmunológico.

La administración a dosis terapéuticas de dexametasona inyectable en los estadios tempranos de estos procesos determina un efecto regresivo del proceso celular y en algunos casos puede evitar la fase tardía de fibrogénesis (cicatrizal) del proceso inflamatorio.

El 21-isonicotinato de dexametasona (ALIN® DEPOT) es un éster de la dexametasona con modificación por la acción de cloruro de isonicotinoilo con dexametasona; formando cristales que modifican las propiedades de disolución de la dexametasona base, sin cambios en el efecto antiinflamatorio o antialérgico. Las características de la disolución del 21-isonicotinato de dexametasona en los líquidos tisulares, cuando se administra por vía intramuscular, determinan la liberación lenta, continua y regular del glucocorticoide por periódos de 12 a 14 días pasando a la circulación sanguínea en forma de dexametasona libre. El vehículo suspensor de los microcristales permite su fácil homogeneización con ligera agitación del frasco previamente a su administración. Los niveles efectivos de dexametasona se inician a los 1.3 días después de su administración y perduran hasta 14 días, demostrado mediante la determinación de cortisol plasmático. Asimismo se reduce la eliminación urinaria de los 17-cetosteroides y de los 17-hidroxicorticoides por períodos de hasta 17 días y con un efecto detectable sobre éstos a partir del segundo día.

Las características farmacocinéticas de lenta disolución, a partir del sitio de depósito intramuscular, proporcionan un efecto antiinflamatorio efectivo cuando se administra a la dosis única de 10 mg (equivalente a 8 mg de dexametasona base) hasta por 14 días, pudiendo repetirse la administración en lapsos de 14 a 21 días de acuerdo con las necesidades terapéuticas para mantener un tratamiento corticoide continuo.

La dexametasona (ALIN® TABLETAS) se absorbe casi por completo cuando se administra por vía oral en forma de dexametasona base con una disponibilidad de 78 ± 14%, se distribuye en casi todos los tejidos y líquidos corporales; y se excreta 2.6% por la orina.

La aplicación local de ALIN® NASAL y ALIN® OFTALMICO reduce la inflamación, la congestión y la tumefacción; posee efecto descongestionante casi inmediato sobre la mucosa nasal. La neomicina actúa contra microbios específicos semisensibles a ella como son: bacterias grampositivas (exceptuando St. aureus) y bacterias gramnegativas (exceptuando Pseudomonas aeruginosas y Bacteroides spp.).

El efecto antiinflamatorio y antialérgico de la dexametasona es efectivo cuando se administra por vía tópica en forma de fosfato sódico gracias a su alta solubilidad en medio acuoso y fácil combinación con el líquido lagrimal y el moco nasal. El inicio del efecto es inmediato y se prolonga su actividad local en forma variable conforme a la cantidad de lagrimeo y secreción mucosa nasal por lo que su administración varía conforme a estos factores. ALIN® NASAL además asocia el clorhidrato de fenilefrina, efectivo vasoconstrictor y descongestivo local sobre la mucosa nasal.

CONTRAINDICACIONES:

·      ALIN® INYECTABLE, ALIN® DEPOT y ALIN® TABLETAS: Micosis sistémicas e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Administración de vacunas de virus vivos.

·      ALIN® NASAL está contraindicado en micosis nasales, oculares e infecciones por virus.

·      ALIN® OFTALMICO está contraindicado en glaucoma, e Infecciones por bacterias no sensibles a la neomicina.

PRECAUCIONES GENERALES:

ALIN® Inyectable contiene bisulfito de sodio, que puede causar reacciones de tipo alérgico, incluyendo síntomas anafilácticos y episodios asmáticos no graves o que pongan en peligro la vida.

Las dosis medias o elevadas de corticosteroides pueden causar aumento de la presión arterial, retención de sal y agua, y aumento de la excreción de potasio.

La suspensión brusca del tratamiento puede causar una Insuficiencia adrenocortical secundaria.

Al suspender un tratamiento prolongado con corticosteroides puede aparecer un síndrome de abstinencia que incluye fiebre, mialgias, artralgias y malestar general; aún cuando no haya signos de insuficiencia suprarrenal.

Si se aplican vacunas virales o bacterianas inactivadas, es posible que no se obtenga la respuesta inmunológica esperada.

Si es necesario emplear corticosteroides en pacientes con tuberculosis latente o reacción positiva a la turbeculina, es preciso vigilar estrechamente a esos pacientes pues puede ocurrir una reactivación de la enfermedad.

Los corticosteroides se usarán con precaución en: Colitis ulcerosa inespecífica, si hay probabilidad de perforación inminente, absceso u otra infección piógena; diverticulitis; anastomosis; insuficiencia renal; hipertensión arterial; osteoporosis y miastenia grave.

Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección y durante su empleo pueden aparecer nuevas infecciones.

ALIN® DEPOT no debe administrarse por vía endovenosa, subcutánea, ni en músculos pequeños como: Glúteos de lactantes y preescolares, así como en el músculo deltoides del adulto; tampoco debe emplearse como tratamiento inicial en padecimientos agudos que amenacen la vida del paciente. Se debe evitar su inyección intramuscular repetida en el mismo sitio. La inyección intraarticular e intralesional debe evitarse si existen datos de proceso supurativo in situ.

ALIN® NASAL no se debe administrar por más de 5 días, para evitar efecto de rebote obstructivo nasal.

ALIN® OFTALMICO debe utilizarse con gran precaución en el tratamiento del herpes simple del estroma corneal. Es indispensable efectuar frecuentes exámenes microscópicos con lámpara de hendidura.

En pacientes con tratamiento prolongado o repetido, el examen periódico de los ojos debe incluir una cuidadosa exploración de la córnea y el cristalino, ya que se han observado casos de formación de cataratas y licuefacción de la córnea.

La aplicación de corticoides puede activar, exacerbar o enmascarar infecciones oculares por virus, bacterias u hongos.

Durante su uso se debe vigilar periódicamente la presión intraocular. Su empleo es capaz de favorecer la aparición de glaucoma.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Se debe administrar con cautela a embarazadas; su uso crónico puede causar hipoadrenalismo en el producto.

Se debe informar a las madres que no deben amamantar a sus hijos cuando se les esté administrando corticosteroides debido a que se puede alterar el crecimiento o tener otros efectos indeseables.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

·      ALIN® INYECTABLE, ALIN® DEPOT y ALIN® TABLETAS: Trastornos musculoesqueléticos, gastrointestinales, cutáneos, neurológicos, endocrinológicos, oftálmicos, metabólicos, cardiovasculares.

·      Retención de sodio, retención de líquidos, hipertensión arterial, debilidad muscular, gastritis y úlcera péptica, distensión abdominal, dermatitis alérgica, urticaria, convulsiones, irregularidades menstruales. Su uso prolongado determina deficiencia de la cicatrización de heridas, piel delgada y frágil, síndrome de Cushing, manifestación de la diabetes mellitus latente, hirsutismo, aumento de peso, osteoporosis y riesgos de fracturas vertebrales por compresión.

·      ALIN® NASAL ardor y prurito moderado en la nariz.

·      ALIN® OFTALMICO ardor, irritación, aumento de la presión intraocular con posible desarrollo de

·      Glaucoma.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Con productos que contienen fenobarbital, efedrina, rifampicina, se puede acelerar la eliminación metabólica de los corticosteroides, se debe tener cuidado al administrar simultáneamente corticosteroides y diuréticos debido a que puede presentarse hipopotasemia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Los corticosteroides pueden provocar resultados falsos negativos en la prueba de nitroazul-tetrazoilo para infecciones bacterianas. La administración prolongada de glucocorticoides puede modificar la cuenta leucocitaria en la sangre circulante con neutrofilia y eosinopenia.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No conocidos hasta la fecha.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

ALIN® INYECTABLE: Puede administrarse por vía intravenosa, intramuscular, intraarticular, intralesional, intradérmica. Las vías IM o IV, la dosificación inicial usual de ALIN® INYECTABLE puede variar de 0.5 a 20 mg al día. Generalmente la dosis diaria total no necesita ser mayor de 80 mg en infusión continua o fraccionada cada 4, 6 u 8 horas. Dado a que las dosificaciones requeridas son variables se deben individualizar de acuerdo con la enfermedad que se esté tratando y con la respuesta del paciente.

La duración del tratamiento es variable, según el criterio médico, en el tratamiento sustitutivo el uso es indefinido.

ALIN® DEPOT: Debe ser administrado por inyección intramuscular profunda (en los músculos glúteos), cuando se requiera un efecto sistémico. Para efecto local puede administrarse por vía intraarticular, intrabursal y, en algunos padecimientos dermatológicos, puede inyectarse intradérmicamente.

Dosis de inicio: habitualmente es de 2 ml por vía intramuscular.

Dosis de sostén: Si es necesario repetir la administración de 1 a 2 ml cada 14 ó 21 días. La suspensión brusca del tratamiento con corticosteroides puede causar una insuficiencia adrenocortical secundaria.

ALIN® TABLETAS: La dosis inicial varía de 0.75 a 9 mg diarios, según la gravedad de la afección que se trate; y usualmente debe ser dividida en 2 a 4 tomas.

En niños es recomendable calcular la dosis a 0.024 ó 0.34 mg/kg/día ó 0.66 a 10 mg/m2 al día dividida en 4 tomas; pero la dosificación se debe basar en la gravedad del padecimiento más que en la edad o peso corporal.

La dosis puede mantenerse los días necesarios para obtener el efecto deseado, reduciendo paulatinamente la dosis día a día, hasta llegar a la dosis de sostén, que varía entre 0.5 y 1.5 mg en términos generales. Las tabletas deben tomarse preferentemente después de los alimentos.

En trastornos agudos en los que es urgente obtener un alivio rápido, se pueden emplear dosis elevadas, las cuales pueden resultar indispensables por un período corto; una vez que se han suprimido adecuadamente los síntomas, se debe mantener la menor dosificación capaz de proporcionar suficiente alivio sin efectos hormonales excesivos.

ALIN® NASAL: Aplicar una o dos gotas en cada fosa nasal de 4 a 8 veces al día; obtenida la respuesta, se debe reducir el número de aplicaciones y finalmente suspender.

ALIN® OFTALMICO: Aplicar una o dos gotas en cada ojo 3 ó 4 veces al día. La duración del tratamiento es variable según el criterio médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los informes sobre intoxicación aguda o muerte por sobredosificación de glucocorticoides son escasos. En caso de sobredosificación, el tratamiento es de sostén y sintomático. No existe antídoto específico.

PRESENTACIONES:

ALIN® INYECTABLE: Caja con una ampolleta de 2 ml.

ALIN® DEPOT: Caja con frasco ámpula con 2 ml.

ALIN® TABLETAS: Caja con 30 tabletas de 0.5 mg y caja con 30 tabletas de 0.75 mg.

ALIN® NASAL: Caja con frasco gotero con 20 ml.

ALIN® OFTALMICO: Caja con frasco gotero con 5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

ALIN® INYECTABLE: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

ALIN® DEPOT: Protéjase de la luz. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

ALIN® TABLETAS: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

ALIN® NASAL: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

ALIN® OFTALMICO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
PRODUCTOS FARMACEUTICOS, S.A. de C.V.
Km. 4.2 Carretera a Pabellón de Hidalgo
Rincón de Romos
20420, Aguascalientes
® Marcas registradas

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Regs. Núms. 185M84, 86159, 61311, 65710 y 65622, SSA IV
FEAR-07330022740018/RM2007, FEAR-07330022740001/RM2007, AEAR-07330022040147/RM2008, GEAR-07330022740017/RM2007 y AEAR-07330060102310/RM2009/IPPA