AMOFILIN

SOLUCION INYECTABLE
Antiasmático, broncodilatador

PISA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Aminofilina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada ampolleta contiene:

Aminofilina .......... 250 mg

Vehículo, cbp ...... 10 ml


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

AMOFILIN se indica en casos de asma bronquial (profilaxis y tratamiento), bronquitis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, en la apnea neonatal y en la respiración de Cheyne-Stokes.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La aminofilina libera in vivo teofilina, la cual es la forma activa. La teofilina relaja directamente los músculos lisos de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares, aliviando el broncospasmo y aumentando las velocidades de flujo y la capacidad vital. Se cree que esto se debe a un aumento del 3',5'-adenosina monofosfato cíclico intracelular (AMP cíclico) tras la inhibición de la fosfódiesterasa, que es la enzima que degrada al AMP cíclico. Otras teorías propuestas son la inhibición de los efectos de las prostaglandinas en el músculo liso, alteración del ión calcio en el músculo liso, bloqueo de los receptores de la adenosina e inhibición de la liberación de histamina y leucotrienos en los mastocitos.

Se cree que la teofilina actúa por estimulación del centro respiratorio medular. Parece que aumenta la sensibilidad del centro respiratorio al estímulo del dióxido de carbono. Además, aumenta la diuresis, estimula el corazón, cerebro y musculoesquelético, estimula el músculo liso del tracto biliar y gastrointestinal, inhibe las contracciones uterinas y estimula la secreción gástrica.

La teofilina en adultos se une a proteínas en alrededor de 60% de la dosis administrada y en neonatos en aproximadamente 36%. El volumen de distribución varía de 0.3 a 0.7 lt./kg y la media es de 0.45 lt./kg, tanto en niños como en adultos. La teofilina se metaboliza en hígado a cafeína.

La teofilina tiene una vida media hasta antes de los seis meses de edad de más de 24 horas, en niños mayores de 3.7 ± 1.1 horas, en los adultos no fumadores de 8.7 ± 2.2 horas y en fumadores de 4 a 5 horas. En adultos con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, cor pulmonale y hepatopatía puede sobrepasar las 24 horas.

La concentración sérica terapéutica de la aminofilina es de 10 a 20 mg/ml, concentraciones superiores pueden producir efectos tóxicos. La aminofilina se excreta como tal a través de la orina en aproximadamente 10%.


CONTRAINDICACIONES:


AMOFILIN no debe ser utilizada en pacientes con excitación psicomotriz, en insuficiencia cardiaca grave, lesión miocárdica aguda, hipertrofia prostática.

Representan una contraindicación relativa la enfermedad fibroquística de la mama, el cor pulmonale, la hipoxemia grave y la enfermedad hepática.


PRECAUCIONES GENERALES:


Los pacientes que no toleran una xantina pudieran tampoco tolerar AMOFILIN. Si un paciente no tolera la etilendiamina es probable que tampoco tolere AMOFILIN. En pacientes con insuficiencia hepática y en ancianos se deberá considerar una reducción de la dosis.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


El empleo de aminofilina puede producir concentraciones séricas de teofilina y cafeína potencialmente peligrosas para el neonato, La teofilina se excreta en la leche materna, puede producir irritabilidad, inquietud e insomnio en el niño. Se recomienda evitar el uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


La administración de aminofilina puede ocasionar la aparición de los siguientes efectos secundarios: dolor en el pecho, hipotensión, mareos, taquipnea, palpitaciones, cefalea, calofríos, fiebre e inquietud. También puede aparecer dolor, eritema e inflamación en el sitio de aplicación.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


El empleo simultáneo de corticosteroides, aminofilina y cloruro de sodio puede o ocasionar hipernatremia. Los siguientes medicamentos pueden llegar a causar interacción con la aminofilina: alopurinol, anestésicos orgánicos (especialmente halotano), fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina, β-bloqueadores adrenérgicos sistémicos, timolol oftálmico, broncodilatadores adrenérgicos, cimetidina, eritromicina, troleandomicina, estimulantes del SNC, estrógenos, litio, probenecid, cafeína.

Una dieta baja en proteínas y rica en carbohidratos puede inhibir el metabolismo de la aminofilina causando un descenso en el aclaramiento de la teofilina. Los alimentos asados a la parrilla con carbón por su alto contenido de hidrocarburos policíclicos aceleran el metabolismo hepático de la aminofilina.



PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


No se han realizado estudios controlados acerca de la carcinogénesis ni teratogénesis. Se han descrito alteraciones cromosómicas únicamente a dosis 35 veces superiores a los niveles terapéuticos. No se han descrito alteraciones sobre la reproducción.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Dosis: La dosis deberá ser individualizada. Todas las dosificaciones deben calcularse en base al peso corporal muscular ideal, puesto que la aminofilina no se distribuye en el tejido graso.

AMOFILIN deberá diluirse con soluciones intravenosas antes de su administración. La solución más recomendable es la glucosa al 5%, puesto que las soluciones que contienen sodio pueden producir sobrecarga de líquido y/o soluto.

Se recomienda la administración lenta a una velocidad aproximada de 25 mg/minuto por vía intravenosa, preferentemente diluyendo a 25 mg/ml.

Inicialmente se aplica una dosis de carga de 5 a 6 mg/kg de peso corporal en un periodo de 20 a 30 minutos. Si se requiere se administrará una dosis de mantenimiento de la siguiente forma: niños de 6 meses a 9 años, 1 mg/kg/hora; adultos 500 mg/kg/hora. Después de 12 horas si se requiere continuar con aminofilina se recomienda valorar una ligera reducción.

Generalmente los adultos fumadores requieren de una dosis ligeramente mayor. En pacientes que han estado tomando aminofilina o teofilina, preferentemente se deberán cuantificar los niveles séricos de teofilina para hacer una mejor adaptación de la dosis.

Vía de administración: Intravenosa.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


La sobredosis se manifiesta por confusión, convulsiones, mareos, taquipnea, taquicardia, arritmia, rubor facial, cefalea, irritabilidad, contracturas musculares, calambres abdominales, insomnio, náuseas, temblores, debilidad general. No existe un antídoto específico.

El tratamiento es de soporte y sintomático. Se deberá suspender de inmediato la administración de aminofilina. Si el paciente convulsiona debe mantenerse la vía respiratoria con administración de oxígeno, se administra diazepam intravenoso (0.1 a 0.3 mg/kg de peso). Se deben controlar los signos vitales, mantener la presión arterial y suministrar una hidratación adecuada. No deben utilizarse estimulantes. Los métodos de eliminación extracorpórea (hemodiálisis, díalisis peritoneal, etc.) no son adecuados para tratar estos casos.


PRESENTACIONES:


Caja con 5 y 10 ampolletas de 10 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz, dentro de su empaque.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, sí contiene partículas en suspensión o sedimentos. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Su administración debe ser vigilada estrechamente por el médico. Medicamento de alto riesgo.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Hecho en México por:
LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.
Oficinas Generales: Av. España No. 1840
Colonia Moderna 44190 Guadalajara, Jal.
Planta: Calle 7 No. 1308 Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal.


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 134M85, SSA
HEAR-110230/RM2002/IPPA