CEFTREX* I.V. e I.M.
SOLUCION INYECTABLE
Antimicrobiano
LABORATORIOS COLUMBIA, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

DENOMINACION GENERICA:

Ceftriaxona.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada frasco ámpula para administración I.V. contiene:

Ceftriaxona............................................................ 500 mg                         1 g

Solución inyectable.............................................. 5 ml                     10 ml

Cada frasco ámpula para administración I.M. contiene:

Ceftriaxona............................................................ 500 mg                         1 g

Solvente con lidocaína al 1%................ 2 ml                    3.5 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

q            La ceftriaxona (CEFTREX*) es eficaz en el tratamiento de infecciones bacterianas severas ocasionadas por organismos grampositivos, enterobacteriáceas, anaerobios en adultos y niños. Entre los principales problemas infecciosos en que está indicada la ceftriaxona se encuentran:

-                  Infecciones invasivas incluyendo celulitis periorbital, celulitis bucal, mastoiditis, artritis séptica, neumonitis, abscesos profundos, osteomielitis, epiglotitis, celulitis de las extremidades e infecciones del tracto urinario.

-                  Otras como: Meningitis, fiebre tifoidea, infecciones osteoarticulares, chancroide, infecciones gonocócicas diseminadas, enfermedad de Lyme.

q            La ceftriaxona (CEFTREX*) ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio como: bronquitis, neumonía, sinusitis, empiema pulmonar y amigdalitis, en niños y adultos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La ceftriaxona (CEFTREX*), es un antimicrobiano bactericida, inhibe la síntesis de la pared celular uniéndose a uno o más sitios de enlace proteico a penicilina (PBPs), estas proteínas están asociadas con la síntesis de la pared celular, lo que resulta en una pared defectuosa que es osmóticamente inestable.

Las cefalosporinas, al igual que las penicilinas, pueden romper la pared celular de las bacterias al disminuir la disponibilidad de mureinhidrolasa, una enzima implicada en la división celular, destruyendo la pared celular.

La ceftriaxona (CEFTREX*) tiene excelente actividad in vitro contra la mayoría de los organismos productores de b-lactamasas. Se ha demostrado que la droga es estable en la mayoría de b-lactamasas, sólo la clase Ic de b-lactamasas hidroliza la droga en cualquier extensión.

Es igual o superior en actividad a otras cefalosporinas de 3a. generación contra la mayoría de organismos grampositivos.

Dosis de 2 g I.V. producen niveles plasmáticos que exceden los niveles inhibitorios 90% por más de 24 horas, para: enterobacteriáceas, H. influenzae, Neisseria, Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes y S. aureus susceptible a meticilina.

Al igual que otras cefalosporinas de 3a. generación, inhibe muchos organismos gramnegativos resistentes a otros b-lactámicos y aminoglucósidos.

La ceftriaxona, tiene una mayor afinidad por las proteínas de enlace a penicilina 1b, 2 y 3 de E. coli, que las cefalosporinas de 1a. generación.

La actividad in vitro es semejante a la observada con cefotaxima y moxalactam contra Pseudomonas.

Los estudios in vitro e in vivo han demostrado sinergia cuando se usa ceftriaxona más aminoglucósido contra P. aeruginosa.

La ceftriaxona se absorbe pobremente por vía oral. La infusión intravenosa es la ruta de administración preferida para ceftriaxona, administrada por inyección directa durante 2 a 3 minutos. Después de administrarla vía I.M. la biodisponibilidad es de 100%.

Se alcanzan niveles séricos pico de 100 a 150 mg/ml después de 1 g en infusión I.V. Con la administración de dosis múltiples, la acumulación plasmática fue de 15 a 35%.

Los niveles de estado estacionario en plasma se presentaron dentro de 4 días.

La administración de 2 g cada 24 horas resultó en un promedio de concentración plasmática estable, comparable con el régimen de 1 g cada 12 horas.

La ceftriaxona, alcanza concentraciones efectivas en LCR para el tratamiento de meningitis en adultos y niños.

Se han demostrado concentraciones terapéuticas en el apéndice auricular, hueso esternal, humor acuoso, pueden existir concentraciones paralelas de ceftriaxona en esputo y suero.

Se ha reportado un volumen de distribución dependiente de la dosis en rango de 6 a 13 lt.

La vida media de distribución se encuentra en rangos de 0.52 a 0.56 horas. La vida media varía de 5.8 a 8.7 horas.

La vida media de eliminación es más corta en neonatos y niños (4 a 6.5 horas).

La unión a proteínas de la droga es de 85 a 95% y es dosis dependiente, menor en niños.

Cerca de 40 a 60% es excretada por la orina sin cambios, aparentemente la droga es metabolizada en intestino después de la excreción biliar, dado que la mayor parte de la droga es recuperada de heces como metabolitos.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con alergia o hipersensibilidad a otras cefalosporinas.

PRECAUCIONES GENERALES:

q            Debe usarse cuidadosamente en pacientes con sospecha de hipersensibilidad a la penicilina.

q            Se recomienda reducir la dosis en enfermedades hepáticas y renales combinadas.

q            En pacientes con ictericia neonatal puede incrementar el riesgo de encefalopatía por bilirrubina.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: No se ha demostrado que la ceftriaxona cause efectos en el producto, pero su uso durante el embarazo queda restringido a los casos en que es absolutamente necesario.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

q            Cefalea y vértigo que fueron las manifestaciones más frecuentes, ocurrieron en menos de 1% de los pacientes.

q            Se evaluó el efecto de las cefalosporinas sobre la unión albúmina-bilirrubina in vitro y se encontró que disminuyen la concentración de la reserva de albúmina, por lo que debe evitarse en recién nacidos con ictericia por el riesgo de encefalopatía por hiperbilirrubinemia.

q            Las manifestaciones gastrointestinales han sido las más frecuentes; fundamentalmente la diarrea cuya incidencia es de alrededor de 3.5%, ocupando la diarrea en adultos 2.7% y en niños 5.6%.

q            Otras manifestaciones como náusea, vómito, dolor abdominal, disgeusia y flatulencia se presentan en menos de 1% de los pacientes.

q            Anormalidades en los exámenes de función hepática ocurren en aproximadamente 5% de los pacientes adultos que recibieron ceftriaxona y 7.7% de pacientes pediátricos.

q            Se ha reportado broncospasmo posiblemente como una reacción de hipersensibilidad.

q            Otras reacciones de hipersensibilidad son: rash cutáneo, prurito, fiebre, escalofríos y enfermedad del suero.

q            Raramente se presentan reacciones locales en el sitio de inyección (flebitis y reacciones no flebíticas).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: La administración concomitante de cefalosporinas y aminoglucósidos, puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad, comparado al uso de cualquiera de los dos solos.

Los factores que aumentan el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad incluyen: enfermedad renal preexistente o grandes dosis de ambos fármacos.

También la administración concomitante de colistinmetato y cefalosporinas puede aumentar la incidencia de nefrotoxicidad, la función renal deberá monitorearse estrechamente cuando se utiliza colistinmetato con cualquier cefalosporina.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las anormalidades de laboratorio más frecuente observadas fueron hematológicas, de las cuales las más comunes fueron eosinofilia, trombocitosis, leucopenia y trombocitopenia, disminución de la Hb, Htl y tiempo de protrombina.

Las alteraciones hematológicas fueron mayores en pacientes pediátricos.

Se han presentado alteraciones en los exámenes de función renal en algunos pacientes que reciben ceftriaxona I.M. o I.V.; en niños la incidencia es de aproximadamente 0.7%.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ceftriaxona (CEFTREX*) en estudios de reproducción en ratones y ratas a dosis 20 veces mayor a la dosis usual en humanos, no demostró embriotoxicidad, fetotoxicidad o teratogenicidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Para la administración intramuscular, reconstituir el polvo de CEFTREX* (ceftriaxona) con su diluyente en la siguiente forma:

Vía de dosificación

Cantidad de diluyente

0.250 g

0.9 ml

0.500 g

1.8 ml

1.0 g

3.6 ml

2.0 g

7.2 ml

Cada gramo de CEFTREX* (ceftriaxona) contiene 83 mg de sodio (3.3 mmol)

Después de la reconstitución, cada mililitro de solución contiene aproximadamente 250 mg de ceftriaxona (CEFTREX*). No aplicar más de 1 g en cada glúteo al día.

La administración de CEFTREX* (ceftriaxona) es cada 24 horas por vía intravenosa de la siguiente forma:

Edad del paciente

Dosis con 24 horas

Normal

Máxima

Hasta 2 semanas

20 a 50 mg/kg

50 mg/kg

De 2 semanas a 12 años

20 a 80 mg/kg

80 mg/kg

Mayor de 12 años o mayor de 50 kg adultos y ancianos

1 a 2 g

4 g

Tratamientos específicos:

Meningitis en niños

Inicial 100 mg/kg y reducir según la sensibilidad del germen

4 g

Profilaxis quirúrgica

1 a 2 g, 30 ó 90 minutos antes de la cirugía

 

Insuficiencia renal:

Depuración de creatinina*:
>10 ml/minuto
<10 ml/minuto


1 a 2 g
1 a 2 g


4 g
2 g

*        Sólo cuando coexista insuficiencia hepática.

El tiempo de tratamiento variará de acuerdo con la respuesta de cada caso particular.

Para la administración I.V., CEFTREX* (ceftriaxona) debe administrarse en forma de bolo de 500 mg o 1 g diluido en 5 ó 10 ml de solución inyectable, respectivamente, para aplicación lenta.

También puede administrarse en bolo de 1.5 a 2 g, por inyección directa en 2 a 3 minutos.

Cuando es aplicado en infusión intermitente, se recomiendan concentraciones entre 10 a 40 mg/ml o menores si se desea.

Puede ser disuelta en 50 a 100 ml de solución dextrosa 5% e infundida en 20 a 30 minutos.

Dosis mayores a 1 g son administradas en 100 ml de solución dextrosa 5% en 30 minutos.

En pacientes con insuficiencia renal (IR) no se requiere ajustar la dosis cuando es igual o menor de 2 g.

Sin embargo, se recomienda monitoreo de los niveles séricos de CEFTREX* (ceftriaxona) en pacientes con IR severa para evitar acumulación.

Se considera 1 g cada 24 horas suficiente para pacientes con IR.

Dosificación pediátrica: La dosis recomendada para niños es de 50 a 75 mg/kg/día dividida en 2 dosis, aunque en casos de meningitis se recomienda hasta 100 mg/kg/día I.V. dividido en dos dosis, sin pasar 4 g/día.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): No se reportan.

PRESENTACIONES: Cada frasco ámpula contiene:

Para administración I.M.:

q            Caja con 1 frasco ámpula con 500 mg de polvo, 1 ampolleta con 2 ml de solvente (lidocaína al 1%) y jeringa de 5 ml.

q            Caja con 1 frasco ámpula con 1 g de polvo, 1 ampolleta con 3.5 ml de solvente (lidocaína al 1%) y jeringa de 5 ml.

Para administración I.V.:

q            Caja con 1 frasco ámpula con 500 mg de polvo, 1 ampolleta con 5 ml de solvente y jeringa de 10 ml.

q            Caja con 1 frasco ámpula con 1 g de polvo, 1 ampolleta con 10 ml de solvente y jeringa de 10 ml.

q            Caja con 1 frasco monovial de 500 mg de polvo con aguja para venoclisis.

q            Caja con 1 frasco monovial de 1 g de polvo con aguja para venoclisis.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco. La solución reconstituida se mantiene estable por 6 horas a temperatura ambiente o 24 horas en refrigeración.

LEYENDAS DE PROTECCION: No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento ofrece riesgos a las personas alérgicas a las penicilinas o cefalosporinas, únicamente el médico tratante, bajo los antecedentes del paciente, podrá determinar el uso o no de este medicamento. La misma aplicación debe darse durante el embarazo y la lactancia.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
LABORATORIOS COLUMBIA, S.A. de C.V.
Calle Oriente 10 No. 1
76800 San Juan del Río, Querétaro
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Regs. Núms. 566M94 y 29M96, S.S.A.
KEAR-208007/RM2000/IPPA