ENTEROBACTICEL
TABLETAS Y SUSPENSION
Antibiótico de amplio espectro
ARMSTRONG LABORATORIOS DE MEXICO, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:
Trimetoprima
............................... 80 mg
Sulfametoxazol
......................... 400 mg
Excipiente c.b.p.
..................... 1 tableta
Cada 100 ml de suspensión contienen:
Trimetoprima
............................. 0.800 g
Sulfametoxazol
........................ 4.000 g
Vehículo c.b.p.
.................... 100.000 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Quimioterápico potente indicado en infecciones ocasionadas por grampositivos y gramnegativos como: estreptococos (incluyendo beta-hemolíticos), estafilococos, neumococos, meningococos, gonococos, Salmonella, Klebsiella, Aerobacter, Shigella y vibrión colérico entre otros.

Además tiene acción contra Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis y Proteus vulgaris. Por esto ENTEROBACTICEL está indicado en el tratamiento de infecciones genitourinarias, de vías respiratorias superiores e inferiores, infecciones del aparato digestivo, infecciones de la piel y de tejidos blandos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Tanto la trimetoprima como el sulfametoxazol son bien absorbidos por el tubo digestivo. Al administrar 80 mg de trimetoprima y 400 mg de sulfametoxazol, las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan en una a cuatro horas. Aproximadamente 44% de la trimetoprima y 70% del sulfametoxazol se unen a las proteínas plasmáticas. Ambos fármacos son eliminados primariamente por los riñones; tanto la filtración glomerular como la secreción tubular están involucradas.

Aproximadamente 50 a 60% de una dosis de trimetoprima se recupera en la orina dentro de las 24 horas posteriores a la administración, sin cambios en el 80%. Por otra parte sólo cerca del 20 a 30% del sulfametoxazol es excretado en la orina como fármaco activo. Los metabolitos acetilados y conjugados como glucurónidos constituyen el resto.

Aunque las porciones urinarias de las concentraciones bioactivas de trimetoprima y sulfametoxazol son mayores que las sanguíneas. En la típica orina ácida la relación entre ambos fármacos es de 1:1. En la orina alcalina esta relación tiende a decrecer.

La combinación trimetoprima-sulfametoxazol, inhibe los pasos esenciales en la síntesis del ácido tetrahidrofólico, un cofactor metabólico esencial en la síntesis bacteriana de purinas, timidina, glicina y metionina. El sulfametoxazol es análogo estructural al PABA y así bloquea la síntesis del ácido dihidropteroico, el cual es el precursor inmediato del ácido dihidrofólico, de PABA y pteridina.

La trimetoprima además inhibe la reducción del ácido dihidrofólico a ácido tetrahidrofólico a través de la enzima dihidrofolatorreductasa.

CONTRAINDICACIONES:

o  Afecciones graves del parénquima hepático.

o  Discrasias sanguíneas.

o  Insuficiencia renal grave.

o  Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

o  Embarazo y lactancia.

o  Niños menores de dos meses de edad.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: Su uso en estas etapas está contraindicado en virtud del riesgo de kernicterus. Atraviesa la barrera placentaria y también se ha encontrado en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Rash cutáneo, necrólisis tóxica epidérmica, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, rara vez síndrome de Stevens-Johnson.

Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, aplasia de médula ósea y anemia hemolítica (ambas relacionadas con hipersensibilidad y deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa). La trimetoprima ha causado megaloblastosis debida al efecto depletor de folatos. Esto es raro y usualmente ocurre en pacientes que tienden a la deficiencia de ácido fólico, tales como alcohólicos, pacientes debilitados o desnutridos, embarazadas, pacientes bajo tratamiento con fenitoína y pacientes con síndrome de malabsorción. La administración de ácido folínico revierte o previene este efecto adverso sin afectar la eficacia antimicrobiana.

Se ha observado aumento en los niveles de creatinina sérica, cristaluria y nefritis intersticial reversible. Por esta razón los pacientes tomando esta medicación deben ingerir líquidos en cantidades abundantes.

Se ha reportado en forma ocasional hepatitis e ictericia colestática. Son frecuentes la anorexia, náuseas y vómito, glositis y estomatitis, cefaleas, depresión, alucinaciones y neuritis. En raras ocasiones se ha presentado meningitis aséptica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Se ha reportado sinergismo en pacientes recibiendo hipoglicemiantes orales.

Este medicamento puede potenciar el efecto anticoagulante de la warfarina. El tiempo de protrombina debe ser monitorizado.

Puede potenciar el efecto depresor de la médula ósea causado por el metotrexato.

Puede prolongar la vida media de la fenitoína. El efecto secundario de trombocitopenia se ha observado con mayor frecuencia si se asocia este producto a la ingesta de diuréticos tiacídicos. Se ha reportado hiponatremia con la ingesta de trimetoprima y diuréticos.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Aumento de transaminasas y bilirrubina en algunos casos. Aumento de creatinina sérica en raras ocasiones.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios a largo plazo en animales, con esta formulación para descartar carcinogenicidad.

En cuanto a mutagénesis, se ha observado daño cromosomal en leucocitos humanos expuestos in vitro a concentraciones superiores a las terapéuticas de sulfametoxazol y trimetoprima. Por otro lado, siendo la trimetoprima un antagonista del ácido fólico, se puede esperar que cause efectos teratogénicos.

Malformaciones fetales han ocurrido en ratas que han ingerido grandes dosis; pero a nivel clínico no se han reportado estos efectos. Sin embargo, en virtud del posible riesgo, su uso en pacientes embarazadas y en madres en etapa de lactación, así como en menores de tres meses se contraindica.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

Administrar cada 12 horas según el siguiente esquema:

o  Niños menores de 12 años y adultos, 1 ó 2 tabletas.

o  Niños de 12 semanas a 5 meses: 2.5 ml.

o  Niños de 6 meses a 5 años: 5.0 ml.

o  Niños de 6 a 11 años: 10.0 ml.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): Las manifestaciones que se han reportado son: anorexia, náuseas, cólicos, vómito, mareo, cefalea y pérdida del conocimiento. Se ha presentado también pirexia, hematuria y cristaluria. Las discrasias sanguíneas son también de esperarse.

El tratamiento consiste en realizar lavado gástrico o provocar vómito, mantener bien hidratado al paciente, además de acidificar la orina.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 tabletas.

Caja con frasco de 120 ml y vaso dosificador de 5 ml.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar seco y fresco.

LEYENDAS DE PROTECCION: No se administre durante el embarazo ni durante la lactancia ni en niños menores de tres meses. Este medicamento no deberá administrarse por periodos prolongados sin estricta vigilancia médica.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
ARMSTRONG LABORATORIOS DE MEXICO, S.A. de C.V.
Av. División del Norte No. 3311
Colonia Candelaria Coyoacán
04380 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Regs. Núms. 107M82 y 095M82, S. S. A.
HEAR-19340/94/IPPA