ERANZ

TABLETAS
Tratamiento de demencia tipo Alzheimer

PFIZER, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- CONTRAINDICACIONES
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- PRESENTACIONES

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de donepecilo .... 5 ó 10 mg

Excipiente, cbp ................. 1 tableta

ERANZ (clorhidrato de donepecilo) es un inhibidor reversible de la enzima acetilcolinesterasa, conocido químicamente como clorhidrato de (±)-2,3dihidro-5,6-dimetoxi-2-{[1-(fenilmetil)-4-piperidinil]metil}-1H-inden-1-ona. El clorhidrato de donepecilo se conoce comúnmente en la literatura farmocológica como E2020. El compuesto tiene la siguiente fórmula empírica: C24H29NO3HCl y un peso molecular de 415.96. El clorhidrato de donepecilo es un polvo blanco cristalino, soluble en cloroformo, agua y ácido acético glacial, ligeramente soluble en etanol y acetonitrilo y prácticamente insoluble en acetato de etilo y en n-hexano.


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

ERANZ está indicado para el tratamiento sintomático de la demencia leve, moderadamente severa  y severa del tipo Alzheimer. El diagnóstico de demencia tipo Alzheimer debe realizarse de acuerdo a pautas aceptadas (por ejemplo, DSM IV, ICD 10).


CONTRAINDICACIONES:


ERANZ esta contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de donepecilo, derivados de la piperidina, o cualquier excipiente utilizado en la formulación.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Eventos adversos en estudios clínicos: Los eventos adversos más comunes (incidencia ≥ 5% y el doble de la frecuencia de placebo) fueron diarrea, calambre musculares, fatiga, náusea, vómito e insomnio.

Otros eventos adversos comunes (incidencia ≥ 5% y ≥ placebo) fueron cefalea, dolor, accidente, resfriado común, malestar abdominal y mareo.

Se observaron casos de sincope, bradicardia, bloqueo sinoauricular y auriculoventricular.

A excepción de incrementos menores en las concentraciones séricas de creatinina cinasa muscular, no se observaron anomalías notables en los valores de laboratorio asociado con el tratamiento.

Tabla 1. Eventos adversos reportados en estudios clínicos controlados en al menos 2% de los pacientes que recibieron clorhidrato de donepecilo y con una frecuencia más alta que los pacientes tratados con placebo

Sistema corporal/evento adverso

Placebo
(n = 355)

ERANZ
(n = 747)

Porcentaje de pacientes con cualquier evento adverso

72%

74%

Cuerpo completo

Cefalea

9%

10%

Dolor, varios lugares

8%

9%

Accidente

6%

7%

Fatiga

3%

5%

Sistema cardiovascular

Sincope

1%

2%

Sistema digestivo

Náuseas

6%

11%

Diarrea

5%

10%

Vómitos

3%

5%

Anorexia

2%

4%

Sistema musculoesquelético

Calambres musculares

2%

6%

Sistema nervioso

Insomnio

6%

9%

Mareo

6%

8%

Enfermedad de Alzheimer severa: Los eventos adversos más comunes (incidencia ≥ 5% y dos veces la frecuencia del placebo) fueron diarrea, náusea, y agresión (datos en el expediente).

Tabla 2. Los eventos adversos reportados en los estudios clínicos controlados en enfermedad de Alzheimer severa en por lo menos 5% de los pacientes que reciben clohidrato de donepecilo y a una mayor frecuencia que los pacientes tratados con placebo

Sistema corporal/
evento adverso

Donepecilo (N = 573,
477 aleatorizado a 10 mg, 96 aleatorizado a 5 mg)
%

Placebo
(N = 465)
%

Número total de pacientes con un evento adverso (todas las causas)

80.8

74.0

Diarrea

10.3

4.1

Caída

10.1

8.8

Infección urinaria

8.2

7.1

Nasofaringitis

8.2

6.2

Vómito

7.5

3.9

Agitación

6.3

6.5

Náusea

5.6

2.6

Cefalea

5.1

3.0

Agresión

5.1

2.4

Reportes post-comercialización: Se han reportado alucinaciones, agitación, comportamiento agresivo, crisis convulsivas, hepatitis, úlcera gástrica, úlcera duodenal, y hemorragia gastrointestinal después de la comercialización del producto.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Vía de administración: Oral, una vez al día.

Las dosis de 5 y 10 mg son clínicamente eficaces. El tratamiento debe empezarse con 5 mg/día y puede aumentar a 10 mg después de 4 a 6 semanas.

La máxima dosis diaria recomendada es de 10 mg. En estudios clínicos no se han estudiado dosis mayores de 10 mg/día.

Al suspender el tratamiento, se observa una disminución gradual de los efectos benéficos del clorhidrato de donepecilo. No existe evidencia de un efecto de rebote o abstinencia tras la suspensión abruta del tratamiento.

Tratamiento de mantenimiento: el tratamiento de mantenimiento puede continuar en tanto exista un beneficio terapéutico para el paciente.

Insuficiencia renal y hepática: en pacientes con insuficiencia renal o hepática de leve a moderada puede seguirse un esquema de dosis similar debido a que estos padecimientos no afectan significativamente la depuración de clorhidrato de donepecilo.

Niños: no existen estudios adecuados y bien controlados que documenten la seguridad y eficacia de clorhidrato de donepecilo en cualquier enfermedad que ocurra en niños.


PRESENTACIONES:


Caja con 14 ó 28 tabletas de 5 mg.

Caja con 14 ó 28 tabletas de 10 mg.