ESPACIL COMPUESTO

CAPSULAS, SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento del dolor espasmódico

VALEANT FARMACEUTICA, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Clonixinato de lisina/Hioscina.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Clonixinato de lisina ................. 125 mg

Butilbromuro de Hioscina ........... 10 mg

Excipiente, c.b.p. .................... 1 cápsula

Solución inyectable:

La ampolleta con “doble banda azul” contiene:

Clonixinato de lisina ................. 100 mg

Vehículo, c.b.p. ...................... 2 mL

La ampolleta con “banda blanca” contiene:

Bromuro de butilhioscina ........... 20 mg

Vehículo, c.b.p. ...................... 2 mL


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Como analgésico y espasmolítico en el tratamiento del dolor visceral genitourinario, cólico renal ureteral, vesical y dismenorrea. También en el dolor gastrointestinal como colelitiasis, colecistitis, colon irritable, enteroespasmo, colitis y diverticulitis.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Contiene clonixinato de lisina, analgésico no narcótico derivado del ácido antranílico, cuyo mecanismo de acción consiste en la inhibición de la enzima prostaglandinsintetasa, responsable de la síntesis de prostaglandinas PGE y PGF2α, estrechamente relacionadas a la estimulación nociceptiva.

Adicionalmente se sabe que antagoniza directamente a la PGF2α eliminando su actividad biológica nociceptiva y estimuladora de la contractilidad del músculo liso visceral.

Su potencia analgésica, en base a peso, es 10 veces superior al metamizol y 23.6 veces mayor al ácido acetilsalicílico.

El clonixinato de lisina se absorbe bien por vía oral debido a su carácter liposoluble en un pH ácido. Se distribuye a nivel del espacio intersticial, evitando así, acumulación del fármaco. Por vía oral, su tiempo de latencia es corto, iniciando su efecto dentro de los primeros 15 a 30 minutos con un pico máximo de concentración a los 60 minutos de administrado. Por vía parenteral, proporciona mayores concentraciones plasmáticas, y prácticamente inmediatas, mismas que declinan para mostrar, a partir de los 60 minutos un comportamiento similar al observado con la administración por vía oral; su tiempo de latencia es de 5 a 15 minutos.

Se metaboliza parcialmente a nivel hepático y se elimina por vía urinaria. Debido a su rápida y elevada absorción, cuenta con un mínimo índice ulcerogénico y no altera la adhesividad plaquetaria, por lo que no modifica la coagulación.

Bultibromuro de Hioscina, espasmolítico sintético de amonio cuaternario, lo cual le confiere actividad periférica a nivel visceral. Su mecanismo de acción se debe a un antagonismo competitivo de la acción parasimpática sobre los órganos efectores, evitando así la estimulación motora visceral responsable del espasmo. Por vía oral, se absorbe en el tracto gastrointestinal y su distribución es netamente periférica. Su concentración plasmática máxima es a los 60 minutos, coincidiendo con los de clonixinato de lisina. Por vía IM o IV proporciona concentraciones plasmáticas máximas inmediatas y simultáneas a las de clonixinato de lisina. Debido a su radical amonio cuaternario a dosis terapéuticas, carece de acción central ya que no rebasa la barrera hematoencefálica. No se conocen con exactitud los productos de su metabolismo, se elimina por vía urinaria y por heces.


CONTRAINDICACIONES:


Embarazo, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera péptica activa, hipertrofia prostática con retención urinaria, megacolon y abdomen agudo. Se desconocen sus efectos en menores de 12 años.


PRECAUCIONES GENERALES:


En pacientes con antecedentes de síndrome de Meniere o úlcera péptica, debe administrarse con precaución y suspenderse ante la presencia de trastornos atribuibles al fármaco.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


Se desconoce si pasa a la leche materna. La administración del clonixinato de lisina, al igual que otros AINE’s, no se recomienda en el primer y tercer trimestre del embarazo.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Por su componente espasmolítico, a dosis mayores a las recomendadas puede aparecer dilatación de pupilas, visión borrosa, sequedad de boca, garganta y aumento de la frecuencia cardiaca. Por su clonixinato de lisina ocasionalmente puede presentarse náusea, vómito, vértigo y somnolencia de carácter leve y transitorio, así como dolor en el sitio de aplicación IV o IM.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Debido a que no altera la coagulación, no interactúa con medicamentos anticoagulantes, por lo que no es necesario ajustar la dosis. A pesar de que tiene un mínimo efecto ulcerógeno, la administración concomitante con medicamentos potencialmente ulcerogénicos, debe tomarse en cuenta, a fin de evitar una mayor agresión intestinal. Por vía parenteral puede interactuar con antidepresivos tricíclicos, quinina y amantadina, potencializándose la acción del Butilbromuro de Hioscina.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


No se han reportado.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica, así como los estudios in vitro y en animales hembras de experimentación embarazadas, han demostrado que el clonixinato de lisina al igual que el Butilbromuro de Hiosina, carecen de potencial carcinogénico, mutagénico y teratogénico.

Asimismo, no se han evidenciado efectos nocivos sobre la fisiología de la reproducción.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Vía oral: Una o dos cápsulas de 3 - 4 veces al día, dependiendo de la intensidad del dolor y su respuesta al tratamiento.

Vía inyectable: Con una jeringa, extraiga y mezcle el contenido de la ampolleta con “doble banda azul” y la ampolleta con “banda blanca” y adminístrelo por vía intramuscular o bien intravenosa directa, debe administrarse lentamente y diluido o por venoclisis, debe administrarse lentamente y diluido cada 6 o cada 8 horas.

Dependiendo de la intensidad del dolor, puede administrarse el contenido de dos ampolletas con “doble blanda azul” y dos ampolletas con “banda blanca”.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


La sobredosificación puede ocasionar alteración de la acomodación, somnolencia, mareo, bradicardia seguida de taquicardia, midriasis, sequedad de piel y boca. Puede inducirse el vómito o practicarse lavado gástrico, medidas generales y observación.


PRESENTACIONES:


Caja con 20 cápsulas.

Caja con 6 ampolletas: 3 ampolletas con “doble banda azul” (clonixinato de lisina) y 3 ampolletas con “banda blanca” (Butilbromuro de Hioscina).


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su uso durante el embarazo y la lactancia, queda bajo la responsabilidad del médico.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Laboratorios Grossman, S. A.
Calzada de Tlalpan No. 2021,
Col. Parque San Andrés, C.P. 04040
Deleg. Coyoacán
D.F., México.
® Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Regs. Núms. 74286 y 74042, SSA IV