LOFTYL 150 / LOFTYL 300

TABLETAS
Auxiliar en la insuficiencia cerebrovascular e insuficiencia arterial periférica

ARMSTRONG LABORATORIOS DE MEXICO, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Buflomedil.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de buflomedil ..... 300 mg

Excipiente cbp .................. 1 tableta

Clorhidrato de buflomedil ..... 150 mg

Excipiente cbp .................. 1 tableta


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

LOFTYL está indicado en el tratamiento de la claudicación intermitente, dolor isquémico en reposo, trastornos tróficos de la piel o úlceras cutáneas debidas a insuficiencia arterial crónica, así como en la enfermedad de Raynaud, síndrome de Raynaud y otras alteraciones vasoespásticas como livedo y acrocianosis.

Además, clorhidrato de buflomedil está indicado en el tratamiento de los signos y síntomas, frecuentemente asociados a insuficiencia cerebrovascular crónica o con el envejecimiento, como son:


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacológicamente se ha demostrado que clorhidrato de buflomedil aumenta la perfusión arterial de la microcirculación con mínimos efectos sobre la hemodinamia central cuando se administra a las dosis recomendadas. Inhibe la agregación plaquetaria y mejora la deformabilidad de los eritrocitos con fluidez anormal. Aunque los mecanismos por los cuales buflomedil produce estos efectos no han sido concluyentemente definidos, datos preliminares sugieren que, por lo menos en parte, están involucrados un débil efecto antagonista del calcio inespecífico (in vitro solamente) y un efecto bloqueador inespecífico de los receptores alfa.

Estudios de seguridad y de farmacocinética de dosis única y múltiples, han demostrado que el clorhidrato de buflomedil:

Su farmacocinética fue de tipo lineal en el rango de dosis estudiado (50, 100, 200 mg IV, y 150, 300 y 450 mg oral). La biodisponibilidad fue equivalente cuando se administró la misma dosis IM o IV y cuando se administró por vía oral; dicha biodisponibilidad no se afectó con la ingestión de alimentos.

Los estudios in vitro de unión a proteínas de buflomedil en plasma humano han demostrado que es de 81% a 0.5 µg/ml, 61% a 5 µg/ml y 25% con 50 µg/ml. A las concentraciones terapéuticas, la posibilidad de interacción medicamentosa debida al desplazamiento de medicamentos grandemente unidos a proteínas parece ser baja.

Estudios Clínicos: Se administró bluflomedil por vía oral y varias vías parenterales (intravenosa, intramuscular e intra-arterial). En los ensayos terapéuticos, fue práctica común iniciar el tratamiento con buflomedil por vía intravenoso o intramuscular y continuar con la administración oral. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia cerebrovascular se administró el medicamento solo por vía oral. El rango de dosis oral al día fue de 300 a 600 mg en dosis divididas; la mayoría de los pacientes recibieron dosis diarias de 450 a 600 mg (1 tableta tres o cuatro veces al día).

El rango de dosis de buflomedil parenteral al día fue de 100 a 200 mg.

En estudios conducidos por Lafon, se utilizó buflomedil por vía oral en dosis de hasta 900 mg al día. Para la vía intravenosa, el rango de dosis diaria usual fue de 300 o 400 mg. Para la vía intramuscular, el rango fue un poco menor, de 100 a 300 mg al día. Estas dosis excedieron la máxima dosis diaria recomendada por Abbott por vía oral (600 mg), intravenosa (200 mg) e intramuscular (150 mg).

Usualmente la duración del tratamiento intravenoso fue de 10 a 50 días y del tratamiento oral de 10 días a 50 meses. Generalmente, el tratamiento de la insuficiencia cerebrovascular fue más prolongado, con la mayoría de los estudios de seis meses de duración.

Las pruebas de laboratorio clínico pre y post tratamiento (biometría hemática, química sanguínea, urinálisis) no revelaron anormalidades de laboratorio significativas ni patrones definidos, aunque hubo algunos datos sugestivos de afección renal (aumento de creatinina sérica y BUN). No se estableció relación de causa-efecto con el medicamento, ya que esto también se observó en algunos pacientes que recibieron placebo.


CONTRAINDICACIONES:


Está contraindicado en pacientes que previamente hayan mostrado hipersensibilidad al buflomedil, o cualquiera de sus ingredientes inactivos.

Buflomedil no debe ser administrado a pacientes con deterioro renal severo (definido como depuración de creatinina < 30 ml/min). También está contraindicado en el posparto inmediato y en presencia de sangrado arterial, embarazo y lactancia.


PRECAUCIONES GENERALES:


Uso en niños: Como no hay datos disponibles en niños, tampoco se ha establecido la seguridad y eficacia de buflomedil en este grupo de edad.

Antes de prescribir buflomedil, el médico deberá excluir la posibilidad de que los signos y síntomas se deban a una condición potencialmente reversible para la cual exista tratamiento específico, en particular excluir que delirio y la enfermedad dementiforme sean secundarios a una enfermedad sistémica, enfermedad neurológica primaria o trastornos primarios del estado de ánimo.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


Debido a la falta de experiencia clínica adecuada, no se ha establecido la seguridad de buflomedil para su uso durante el embarazo o la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


En la mayoría de los casos, los eventos adversos fueron relativamente leves. Los eventos adversos más comúnmente reportados con el tratamiento con buflomedil se observan en la tabla 1. Estos son, en orden de prevalencia decreciente: vértigo, cefalea, malestar gastrointestinal, náusea, vasodilatación y mareo.

Tabla 1

Número de pacientes tratados

Buflomedil

Placebo

309 (100%)

264 (100%)

Número de pacientes con eventos adversos

92 (29.8%)

84 (31.8%)

Sistema corporal

Frecuencia

Término preferido

Trastornos de sistema nervioso

Común

Cefalea (4.2%)
Mareo (1.9%)

(7.2%)
(3.0%)

Trastornos del oído y laberinto

Común

Vértigo (6.5%)

(3.4%)

Trastornos vasculares

Común

Vasodilatación (2.3%)

(0%)

Trastornos gastrointestinales

Común

Malestar gastrointestinal (4.2%)
Nausea (3.2%)

(5.3%)
(3.0%)

Experiencias postmercadeo:

Formulación oral:


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


No se han informado interacciones entre buflomedil y otros medicamentos.

En un estudio se observo disminución de los niveles de glucosa en sangre en pacientes diabéticos simultáneamente tratados con fármacos antidiabéticos. Sin embargo, un estudio doble ciego con buflomedil y glibenclamida no apoya esta observación.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


En estudios clínicos no se han reportado anormalidades de laboratorio significativas (hematología, química sanguínea y urinálisis) ni se han descrito patrones definidos, aunque hay algunos datos sugestivos de involucramiento renal (aumento de creatinina y BUN en suero). No se estableció una relación causa-efecto con el fármaco, ya que esto también se observó en algunos pacientes que recibieron placebo.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


En ratas macho, buflomedil no fue mutagénico en cromosomas de células de médula ósea en dosis de 50, 100 y 200 mg/kg por vía oral; también fue negativo en la Prueba de Ames.

En estudios llevados a cabo en ratas y ratones a largo plazo y con dosis orales altas de 400 mg/kg/día y 1,200 mg/kg/día, respectivamente, no se observaron efectos de oncogénesis ni tampoco hubo teratogénesis bajo las mismas condiciones con 200 mg/kg y 70 mg/kg. Tampoco se observaron efectos adversos sobre el desarrollo y crecimiento en las crías de madres tratadas con buflomedil durante los días 15 a 21 de gestación; además, las crías no mostraron trastornos sobre la fertilidad, ciclos estrogénicos, parto, crecimiento y sobrevida.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


General: Clorhidrato de Buflomedil puede ser administrado por vía oral, intramuscular o intravenosa.

La administración por vía oral se recomienda de la siguiente manera:

Tabletas: Tres a cuatro tabletas de 150 mg por día (450 a 600 mg al día) o dos tabletas de 300 mg por día (600 mg al día) o una tableta de 600 mg al día.

Deterioro de la Función Renal: La dosis diaria recomendada en pacientes con función renal normal no debe exceder 600 mg. En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (definida como depuración de creatinina entre 30 y 80 ml/min), se deberá ajustar la dosis de acuerdo a la respuesta. Más específicamente, los ajustes de dosis pueden incluir una reducción o discontinuación del tratamiento, si ocurren signos y síntomas asociados con sobredosis del medicamento.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


En caso de sobredosificación voluntaria o accidental, pueden ocurrir signos neurológicos en los primeros 15 a 90 minutos después de la administración (crisis convulsivas, status epilepticus) y pueden ser seguidos por signos cardiovasculares (taquicardia sinusal, hipotensión, arritmia ventricular severa, trastornos de la conducción, especialmente trastornos de la conducción intraventricular) y el paciente puede desarrollar rápidamente coma y/o paro cardiocirculatorio.

La descripción clínica puede ser muy similar a la del cuadro de dosificación antidepresiva imipramínica.

La ingestión intencional o no intencional de dosis excesivas de buflomedil puede ser mortal.

En el caso de una sobredosis, el paciente debe ser inmediatamente referido a un hospital en transporte de urgencia y debe ser hospitalizado en un departamento especializado con el objeto de iniciar monitoreo neurológico y electrocardiográfico continuos e iniciar sin retraso asistencia respiratoria y tratamiento.


PRESENTACIONES:


Tabletas con 300 mg de clorhidrato de buflomedil: Caja con 32, 40 y 60 tabletas.

Tabletas con 150 mg de clorhidrato de buflomedil: Caja con 20, 30 y 50 tabletas.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCION:


No se deje al alcance de los niños.

Su venta requiere receta médica.

Literatura exclusiva para médicos.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Abbott Laboratories de México, S.A. de C.V.
Calzada de Tlalpan No.3092, Col. Ex-Hacienda Coapa
Coyoacán, México D.F., C.P. 04980 

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Regs. Núms. 104M83 y 089M80, SSA IV