MADOPAR

COMPRIMIDOS
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson

ROCHE, S.A. de C.V., PRODUCTOS

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- CONTRAINDICACIONES
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- PRESENTACIONES

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada comprimido contiene:

Levodopa ................. 100 mg

Clorhidrato de benserazida
   equivalente a ......... 25 mg
   de benserazida

Excipiente cbp ........... 1 comprimido


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Enfermedad de Parkinson: MADOPAR® está indicado para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

Síndrome de piernas inquietas (SPI): MADOPAR® está indicado para el tratamiento sintomático de SPI incluyendo:


CONTRAINDICACIONES:


MADOPAR® no debe ser dado a pacientes con hipersensibilidad conocida a levodopa o benserazida.

MADOPAR® no debe ser dado en conjunto con inhibidores no selectivos de monoamino oxidasa (MAO). Sin embargo, los inhibidores selectivos MAO-B, tales como selegilina y rasagilina, o inhibidores selectivos MAO-A, tales como moclobemida, no son contraindicados. Una combinación de inhibidores MAO-A y MAO-B es equivalente a inhibición no selectiva MAO, y por lo tanto esta combinación no debe ser dada concomitantemente con MADOPAR® (ver Interacciones).

MADOPAR® no debe darse a pacientes con descompensación endócrina, renal (excepto pacientes con SPI en diálisis) o hepática, desórdenes cardiacos, enfermedades psiquiátricas con un componente psicótico o glaucoma de ángulo cerrado.

MADOPAR® no debe ser dado a pacientes menores a 25 años de edad (el desarrollo esquelético debe ser completo).

MADOPAR® no debe darse a mujeres embarazadas o mujeres con potencial de concebir en la ausencia de un adecuado anticonceptivo (ver Embarazo y madres lactantes). Si ocurre embarazo en una mujer tomando MADOPAR®, la droga debe discontinuarse (según recomendación del médico tratante).


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Estudios clínicos:

Enfermedad de Parkinson: No hay información.

Síndrome de piernas inquietas: La información combinada de 2 estudios clínicos controlados con placebo, cruzado incluyendo 85 pacientes en total es presentada en la siguiente tabla:

Se enlistan más de uno de todos los eventos reportados en el grupo activo de tratamiento.

Tabla 1. Eventos adversos en estudios M43052 y M43060 con fármaco de prueba y placebo

Evento

L-dopa/
benzerazida
(n)

%

Placebo
(n)

%

Trastorno del sistema nervioso

Dolor de cabeza
Exacerbación de SPI
Mareos

5
2
3

5.8
2.3
3.5

3
5
1

3.5
5.8
1.2

Infecciones

Infección febril
Coriza
Bronquitis

4
3
2

4.7
3.5
2.3

2
1
0

2.3
1.2
0

Trastornos gastrointestinales

Boca seca
Diarrea
Náusea

3
2
2

3.5
2.3
2.3

1
1
2

1.2
1.2
2.3

Investigaciones

Cambios en electrocardiograma*
Incremento de presión arterial

2
2

2.3
2.3

1
2

1.2
2.3

* arritmia.

Después de su comercialización:

Trastornos en sangre y sistema linfático: Se han reportado en casos raros anemia hemolítica, leucopenia transitoria y trombocitopenia. Por lo tanto, como en cualquier tratamiento a largo plazo que contiene levodopa, se debe monitorear periódicamente la biometría hemática y las funciones renales y hepáticas.

Trastornos metabólicos y nutricionales: Se ha reportado anorexia.

Trastornos psiquiátricos: La depresión puede ser parte del cuadro clínico en pacientes con enfermedad de Parkinson y SPI y puede ocurrir también en pacientes tratados con MADOPAR®.

En pacientes ancianos y pacientes con historial de este tipo de trastornos puede ocurrir particularmente agitación, ansiedad, insomnio, alucinaciones, deluciones y desorientación temporal.

Trastornos de sistema nervioso: Se han reportado casos aislados de ageusia y disgeusia. En etapas posteriores del tratamiento puede ocurrir discinesia (por ejemplo, corea o atetosis). Esto usualmente puede ser eliminado o hacerse tolerable por reducción de dosis. Con tratamientos prolongados pueden encontrarse también fluctuaciones en la respuesta terapéutica.

Se incluyen episodios catalépticos de congelación, deterioro del final de la dosis e irregularidades en la respuesta motora.

Esto usualmente puede ser eliminado o hacerse tolerable por el ajuste de la dosis y dando pequeñas dosis únicas frecuentemente.

Se puede intentar un nuevo incremento de la dosis posteriormente para intensificar el efecto.

MADOPAR® es asociado con somnolencia y muy rara vez se ha asociado con somnolencia excesiva durante el día y episodios repentinos de inicio de sueño.

Trastornos cardiacos: Pueden ocurrir ocasionalmente arritmias cardiacas.

Trastornos vasculares: Puede ocurrir ocasionalmente hipotensión ortostática. Comúnmente los trastornos ortostáticos mejoran después de la reducción de la dosis de MADOPAR®.

Trastornos gastrointestinales: Con MADOPAR® se ha reportado náusea, vómito y diarrea. Los efectos gastrointestinales indeseables, los cuales pueden ocurrir en etapas tempranas del tratamiento, pueden ser controlados en gran parte tomando MADOPAR® con algún alimento o líquido o incrementando la dosis lentamente.

Trastornos en la piel y del tejido subcutáneo: En casos raros pueden ocurrir reacciones alérgicas de la piel como prurito y erupción.

Investigaciones: Puede ocurrir elevación transitoria de transaminasas y fosfatasa alcalina hepática.

Se han notado incrementos nitrógeno de la urea sanguíneo (BUN, por sus siglas en inglés) con MADOPAR®.

El color de la orina puede alterarse, usualmente adquiriendo un tono rojo que después se torna oscuro al estar en reposo.

Síndrome de piernas inquietas: El evento adverso mas común con el tratamiento dopaminérgico a largo plazo antes de tomar la siguiente dosis nocturna es el adelanto en el tiempo de los síntomas desde la tarde-noche al medio día-tarde.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Método de administración:

Enfermedad de Parkinson: MADOPAR® deber ser tomado al menos 30 minutos antes o 1 hora después de los alimentos, cuando sea posible. Los efectos gastrointestinales indeseables, que pueden ocurrir principalmente en las etapas tempranas del tratamiento, pueden ser controlados tomando MADOPAR® con una pequeña botana (por ejemplo, galletas) o líquido o incrementando la dosis lentamente.

Dosis estándar: El tratamiento con MADOPAR® debe ser introducido gradualmente; la dosis debe ser asignada individualmente y cuantificada para efecto óptimo. Las siguientes instrucciones deben ser observadas como guía.

Terapia inicial: En las etapas tempranas de la enfermedad de Parkinson, es recomendable empezar el tratamiento con la mitad de una tableta de 125 mg de MADOPAR®, tres a cuatro veces al día. Tan pronto como sea confirmada la tolerancia del esquema de dosis inicial, la dosis debe incrementarse lentamente de acuerdo con la respuesta del paciente.

Un efecto óptimo es generalmente logrado con una dosis diaria de MADOPAR® correspondiente a 300 ó 800 mg de levodopa + 75 ó 200 mg de benserazida, a ser dividida en 3 o más dosis. Entre 4 y 6 semanas pueden ser necesarias para lograr el efecto óptimo. Si se considera necesario incrementar la dosis diaria, esto debe ser hecho en una base mensual.

Terapia de mantenimiento: La dosis de mantenimiento promedio es de una tableta de 125 mg de MADOPAR®, 3 a 6 veces al día. El número de dosis individuales (no menos de 3) y su distribución a través del día debe ser valorada para efecto óptimo.

Síndrome de piernas inquietas: La dosis máxima diaria de MADOPAR® no debe exceder de 500 mg.

Síndrome de piernas inquietas idiomático: La dosis debe tomarse 1 hora antes de acostarse. Para evitar efectos gastrointestinales se puede tomar con una pequeña botana.

Síndrome de piernas inquietas con dificultad para conciliar el sueño: Para pacientes con SPI que tienen dificultad para dormir, es recomendable que sean tratados con la formulación estándar de MADOPAR®. La dosis inicial de MADOPAR® es de 62.5 a 125 mg. Si persisten los síntomas, se recomienda que la dosis de MADOPAR® se incremente a 250 mg.

Síndrome de piernas inquietas con dificultad para conciliar el sueño y trastornos de sueño durante la noche: Se recomienda que los pacientes con SPI que tienen tanto dificultad para conciliar el sueño y trastornos del sueño durante la noche deben ser tratados con una dosis estándar de MADOPAR® Tabletas de 125 mg una hora antes de acostarse.

Síndrome de piernas inquietas con dificultad para conciliar el sueño, trastornos de sueño durante la noche y con trastornos durante el día: Se recomienda que estos pacientes sean tratados con MADOPAR® adicional de 125 mg por lo que la dosis total a las 24 horas no debe ser mayor a 500 mg.

Síndrome de piernas inquietas debido a falla renal requiriendo diálisis: Se recomienda que los pacientes con SPI durante la diálisis deben ser tratados con 125 mg de MADOPAR®, se debe tomar 30 minutos antes de la diálisis.

Instrucciones de dosificación especial: La dosificación debe ser cuidadosamente cuantificada en todos los pacientes. Los pacientes con otros agentes antiparkinsonianos pueden recibir MADOPAR®. Sin embargo, conforme el tratamiento con MADOPAR® procede y los efectos terapéuticos llegan a ser aparentes, la dosificación de otras drogas puede necesitar ser reducida o ser gradualmente retiradas.

Síndrome de piernas inquietas (SPI): Para evitar el aumento de síntomas (por ejemplo, inicio temprano de los síntomas del SPI durante el día, incremento severo en síntomas y la implicación de otras partes del cuerpo) la dosis diaria de MADOPAR® no debe exceder de la dosis máxima recomendada.

Si el aumento de síntomas ocurre, es importante no exceder la dosis máxima diaria.

Se debe considerar terapia adjunta con reducción o discontinuación de la dosis de levodopa y sustitución por otro medicamento si hay aumento de síntomas o desarrollo de rebote.


PRESENTACIONES:


Caja con frasco con 30 y 100 comprimidos con 100 mg/25 mg.