METHERGIN®
GRAGEAS
Inductor del trabajo de parto
SANDOZ, S.A. de C.V.

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Metilergometrina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada gragea contiene:

Maleato de metilergometrina............. 0.125 mg

Excipiente, cbp..................................... 1 gragea

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

·      Oxitócico.

·      Manejo activo de la tercera etapa del parto, (como medio para promover la separación de la placenta y reducir la pérdida de sangre).

·      Tratamiento de la atonía o hipotonía uterina, hemorragia uterina que ocurre durante y después de la tercera etapa del parto, cesárea o aborto.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La metilergometrina, es un derivado semi-sintético del alcaloide ergometrina de origen natural, es un potente y específico agente uterotónico. Actúa directamente sobre el músculo liso del útero e incrementa el tono basal, la frecuencia y la amplitud de las contracciones rítmicas, comparado con otros alcaloides del cornezuelo de centeno, sus efectos sobre el sistema cardiovascular y nervioso central son menos pronunciados. El fuerte selectivo efecto oxitócico resulta de su patrón específico de acciones como agonista parciales sobre los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos y α-adrenérgicos. No obstante, esto no evita totalmente las complicaciones vasoconstrictoras de METHERGIN® que se presentan de 5 a 10 minutos después de la administración oral y duran alrededor de 4 a 6 horas.

Absorción: Los estudios llevados a cabo en voluntarias en ayuno han demostrado que la absorción oral de una gragea de 0.2 mg de METHERGIN® fue bastante rápida con una concentración media del pico en plasma (Cmáx.) de 3243 + 1308 pg/ml observada a las 1.12 + 0.82 (Tmáx.). La biodisponibilidad de la gragea fue equivalente a la de la solución i.m. administrada oralmente y a la dosis proporcional después de la administración de 0.1, 0.2 y 0.4 mg. Se observó una absorción gastrointestinal retardada (Tmáx., alrededor de 3 horas) en mujeres post-parto durante el tratamiento continuo con METHERGIN® Grageas.

Distribución: Se desconoce si el fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica.

Metabolismo: La metilergotamina se metaboliza principalmente en el hígado. La vía metabólica no se ha investigado en humanos. Los estudios in vitro mostraron N-demetilación e hidroxilación del anillo fenilo.

Eliminación: En voluntarias sanas, la eliminación del plasma es de 14.4 + 4.5 lt./hora la vida media de eliminación es de 3.29 + 1.31 horas. Un estudio en voluntarios masculinos ha demostrado que solo alrededor de 3% de una dosis oral se elimina como el fármaco original en la orina [16]. El fármaco se elimina principalmente a través de la bilis. Durante el tratamiento continuo, el fármaco se excreta también en la leche. Se encontró una relación de leche-plasma de alrededor de 0.3.

CONTRAINDICACIONES:

Embarazo, primera etapa del parto, segunda etapa del parto, antes del coronamiento (METHERGIN® no debe utilizarse para la inducción o mejoramiento del parto); hipertensión severa; pre-eclampsia y eclampsia; enfermedad vascular oclusiva (incluyendo enfermedad isquémica del corazón); sepsis; hipersensibilidad conocida a los alcaloides del cornezuelo de centeno o a cualquier otro componente de la formulación.

PRECAUCIONES GENERALES:

Debe tenerse precaución cuando se conduce o se opera maquinaria, especialmente al inicio del tratamiento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

En la presentación de nalgas y otras presentaciones anormales, no debe administrarse el METHERGIN® antes de que se haya completado el periodo expulsivo, y en el parto múltiple no antes del periodo expulsivo del último niño. El manejo activo de la tercera etapa del parto requiere de supervisión obstétrica.

Debe tenerse precaución en la presencia de hipertensión leve o moderada (la hipertensión severa es una contraindicación) o en función renal o hepática deteriorada.

El uso de METHERGIN® durante el embarazo está contraindicado debido a su potente actividad uterotónica.

METHERGIN® no está recomendado durante la lactancia.

Se ha reportado que el METHERGIN® reduce la secreción de leche y que se excreta en la leche materna (ver Farmacocinética y farmacodinamia en humanos).

Ha habido reportes aislados de intoxicación en infantes alimentados con el seno materno cuyas madres habían estado recibiendo el fármaco durante varios días.

Se observaron uno o más de los siguientes síntomas (que desaparecieron al retirar el medicamento): presión sanguínea elevada, braquicardia o taquicardia, vómito, diarrea, insomnio, calambres por convulsión.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Dolor abdominal; hipertensión; dolor de cabeza; erupciones de la piel; mareos; náusea; vómito; convulsiones; sudoración; dolor de pecho; hipotensión; braquicardia; taquicardia, palpitaciones; reacción vasoespástica periférica; muy raramente alucinaciones, reacciones anafilácticas e infarto al miocardio. Reducción de la secreción de leche; pasa a la leche materna y puede, en casos aislados, afectar al niño.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

METHERGIN® puede aumentar los efectos vasoconstrictores de otros alcaloides del cornezuelo de centeno. Los anestésicos como el halotan y metoxifluran pueden reducir la potencia oxitócica del METHERGIN®.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se desconocen alteraciones en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

El efecto de METHERGIN® sobre la mutagénesis y la carcinogénesis no ha sido determinado.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

Tratamiento de la subinvolución, loquiómetra, sangrado puerperal 0.125 a 0.250 mg oralmente, hasta 3 veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Náusea, vómito hipertensión o hipotensión, entumecimiento, sensación de hormigueo y dolor en las extremidades; coma.

Tratamiento: Eliminación del fármaco ingerido oralmente mediante la administración de dosis altas de carbón activado.

Tratamiento sintomático bajo un monitoreo estrecho del sistema cardiovascular y respiratorio.

Si se requiere sedación, pueden utilizarse benzodiacepinas.

En caso de arterioespasmo severo, deben administrarse vasodilatadores, por ejemplo, nitroprusiato de sodio, fentolamina o dihidralazina. En el caso de constricción coronaria, debe proporcionarse  un tratamiento antianginoso apropiado (por ejemplo, nitratos).

PRESENTACIONES:

Caja con 30 y 100 grageas de 0.125 mg, venta al público.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
Calz. de Tlalpan 1779
Colonia San Diego Churubusco
04120 México D.F.
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 36612, SSA II
HEAR-07330022080033/RM2007/IPPA