OBINESE

TABLETAS DE LIBERACIÓN PROLONGADA
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2

PFIZER, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- CONTRAINDICACIONES
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- PRESENTACIONES

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Los medicamentos están presentes en una tableta especialmente diseñada para que los 125 mg de clorpropamida y 250 mg de metformin sean liberados de inmediato en el estómago y 250 mg de metformin se liberen en forma lenta para ser absorbidos en forma controlada a lo largo de 6 horas.

Cada tableta contiene:

Clorpropamida ................ 125.0 mg

Metformino .................... 500.0 mg

Excipiente, cbp .............. 1 tableta


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Hipoglucemiante oral.

OBINESE* está indicado como hipoglucemiante oral en pacientes con diabetes mellitus no dependiente de insulina (Tipo 2, DMNDI), conocida anteriormente como diabetes estable del adulto, que no pueda controlarse satisfactoriamente únicamente con dieta.

Al iniciar el tratamiento de la diabetes mellitus no insulino dependiente debe hacerse hincapié en la dieta como requisito esencial del tratamiento. La restricción calórica y la reducción de peso son esenciales en el paciente diabético obeso. Una dieta adecuada, por sí sola, puede ser eficaz en el control de la hiperglucemia. Debe enfatizarse en la importancia de realizar ejercicio físico en forma regular, y los factores de riesgo cardiovascular deberán de identificarse y se tomarán las posibles medidas para corregirlos.

Si con el tratamiento no se reducen los síntomas o la hiperglucemia, debe considerarse el uso de sulfonilurea o de insulina. El uso de OBINESE* debe ser visto tanto por el médico como por el paciente, como un tratamiento concomitante a la dieta y no como un substituto de ésta, o como un mecanismo conveniente para evitar las restricciones dietéticas. Además, la pérdida del control de la glucemia durante el tratamiento con dieta sola puede ser transitorio, requiriendo por lo tanto, la administración de Diabinese* por un período breve.

Si en el curso del tratamiento a largo plazo, dejan de obtenerse niveles de glucemia satisfactorios, OBINESE* deberá descontinuarse. La decisión a este respecto se deberá basar en las observaciones clínicas y de laboratorio hechas con regularidad.

Al considerarse el uso de OBINESE* en pacientes asintomáticos, deberá tenerse en cuenta que el control de la glucemia en pacientes no insulino dependientes no ha demostrado en forma categórica su eficacia en la prevención de las complicaciones a largo plazo, tales como las cardiovasculares y las neurológicas.

OBINESE* puede mostrar también su eficacia en el control de algunos pacientes en quienes se obtiene una respuesta inadecuada o fallas verdaderas primarias o secundarias a otras sulfonilureas. La administración de OBINESE* puede facilitar el manejo en aquellos pacientes que requieran dosis altas o frecuentes de otros hipoglucemiantes orales.

Selección de pacientes: El mejor candidato para el tratamiento con Diabinese* es el enfermo con diabetes no insulino-dependiente estable, que no se controla únicamente con dieta. Un antecedente de coma diabético no excluye necesariamente la posibilidad de un control satisfactorio con OBINESE*.

En los pacientes en que es razonable esperar una respuesta favorable a este tipo de medicación, prueba estar justificada una prueba terapéutica. Dentro de este grupo se incluyen los enfermos en los que se han presentado fallas primarias o secundarias a otras sulfonilureas, así como aquellos pacientes en los que el control del padecimiento con otros agentes no haya sido satisfactorio. OBINESE* puede mostrar eficacia y mejorar el control de la diabetes. La valoración final de la respuesta en pacientes que han sido seleccionados como candidatos para OBINESE*, deberá de ser una prueba terapéutica durante un período mínimo de 7 días. Durante dicho período, la ausencia de cetonuria aunada a un control satisfactorio, indicarán que el paciente responde positivamente y que es susceptible de control con el medicamento. Sin embargo, la aparición de cetonuria en el curso de las 24 horas siguientes a la suspensión de tratamiento con insulina, debe de tomarse generalmente como un índice de mala respuesta al tratamiento oral.

Se considera como fracaso en la respuesta cuando no se obtiene la reducción de la hiperglucemia, si aparece cetonuria o glucosuria de consideración, o cuando el enfermo no presenta datos tanto objetivos como subjetivos de mejoría. En estos casos la terapéutica indicada es la insulina.

Clorpropamida es un agente hipoglucemiante oral que pertenece a las sulfonilureas. Aún no se conoce completamente su mecanismo de acción, pero no se trata de una insulina oral. Se considera que su mecanismo de acción consiste en la estimulación de la síntesis y liberación de insulina endógena, que es un efecto dependiente de las células beta del páncreas funcionantes. Algunos efectos extrapancreáticos pueden jugar un papel dentro del mecanismo de acción de las sulfonilureas orales.


CONTRAINDICACIONES:


Está contraindicado en pacientes que presentan:

  1. Hipersensibilidad conocida a las sulfonilureas o biguanidas.
  2. Diabetes mellitus dependiente de insulina (DMDI), la que anteriormente se llamaba juvenil.
  3. Diabetes severa o inestable.
  4. Diabetes complicada con cetoacidosis, coma diabético, cirugía, infecciones o traumas severos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


La mayoría de los efectos colaterales guardan relación directa con la dosis, son transitorios y responden a la reducción de la dosis, o a la suspensión del medicamento. Sin embargo, la experiencia clínica ha mostrado que al igual que con otras sulfonilureas, algunos efectos colaterales debidos a hipersensibilidad pueden ser severos. En raras ocasiones se han reportado casos de muerte.

Hipoglucemia (ver Precauciones y Sobredosis o ingesta accidental).

Reacciones gastrointestinales: En raras ocasiones puede ocurrir ictericia colestática, en este caso se deberá descontinuar el uso del medicamento. Las molestias gastrointestinales son las reacciones adversas más comunes. Se ha informado de náuseas en menos de 5% de los pacientes y de diarrea, vómito, anorexia y hambre en menos de 2%. Otras molestias gastrointestinales se han presentado en menos de 1% de los pacientes. Parece que existe relación entre los síntomas y la dosis.

Los efectos gastrointestinales consecutivos a la administración de metformin son: sabor metálico, anorexia, distensión y dolor o molestia abdominal, náusea, vómito y diarrea. Por lo general, estos síntomas son transitorios y están en relación con la dosis.

A menudo, el dividir la dosis diaria total de medicamento en 2 tomas, da un alivio eficaz de los síntomas de intolerancia gastrointestinal.

Reacciones dermatológicas: Se ha informado de prurito en menos de 3% de los pacientes. Otras reacciones cutáneas de origen alérgico como la urticaria y las erupciones maculopapulares se han informado en 1% o menos de los pacientes. Estas reacciones dermatológicas pueden ser pasajeras y desaparecer a pesar de continuar con el tratamiento con OBINESE*. Si la reacción cutánea persiste deberá de descontinuarse el uso del medicamento. Se ha informado raramente de reacciones fototóxicas. Existen además informes de casos de porfiria cutánea tardía y de fotosensibilidad con el uso de sulfonilureas. También se ha informado de casos de erupciones cutáneas que progresan a eritema multiforme y dermatitis exfoliativa.

Reacciones hematológicas: Se ha informado de casos de leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplástica y pancitopenia con el uso de sulfonilureas.

Reacciones metabólicas: Rara vez se ha informado de porfiria hepática y de reacciones tipo disulfiram con el uso de clorpropamida. Se ha informado sobre casos de acidosis láctica asociados con el uso de biguanidas (ver Precauciones).

Reacciones endocrinas: En raras ocasiones clorpropamida ha causado una reacción idéntica al síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética (HAD). Las características de este síndrome se deben a la retención excesiva de agua, e incluyen hiponatremia, osmolaridad sérica baja y una elevada osmolaridad urinaria. Esta reacción ha sido reportada con otras sulfonilureas.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Vía de administración: Oral.

La dosis de OBINESE* deberá ajustarse a las necesidades de cada paciente para obtener un control óptimo de la hiperglucemia y glucosuria. El metformin tiene un efecto progresivo y acumulativo y pueden requerirse varias semanas para obtener su efecto máximo.

La dosis inicial de OBINESE* es una tableta al día. Esta dosis puede aumentarse gradualmente si se requiere un mayor efecto, añadiendo al tratamiento una tableta cada 5 a 7 días, hasta que se alcance el máximo de 4 tabletas por día. La dosis promedio de mantenimiento es de 2 a 4 tabletas diarias en dosis divididas.

Algunos pacientes se controlan en forma adecuada con sólo una tableta al día.


PRESENTACIONES:


Caja con 30 y 60 tabletas.