PIPORTIL L-4

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento de la esquizofrenia

LABORATORIOS KENDRICK, S.A.,

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Pipotiazina.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Solución inyectable

Cada ampolleta contiene:

Ester palmítico de pipotiazina ........ 25 mg y 100 mg

Vehículo cbp .............................. 1 mL y 4 mL


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Neuroléptico fenotiazínico indicado en psicosis crónicas, particularmente: esquizofrenia, independientemente del cuadro clínico, psicosis alucinatoria crónica, estados crónicos de alucinaciones coléricas o interpretacionales.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

PIPORTIL® L4 es un neuroléptico fenotiazínico con acción prolongada. La pipotiazina, el principio activo de PIPORTIL® L4, se libera lenta y gradualmente en el sitio de inyección, por hidrólisis del éster.

La diferencia principal entre la pipotiazina y su éster palmítico (PIPORTIL® L4) radica en la cinética de acción, la cual permite el cambio de una dosis oral administrada diariamente a una dosis intramuscular administrada cada 4 semanas.

El PIPORTIL® L4 se elimina por la orina y sobre todo por las heces vía excreción biliar, en forma de pipotiazina bioformada.

Los ésteres de pipotiazina exhiben las siguientes propiedades que contribuyen a su eficacia terapéutica:


CONTRAINDICACIONES:



PRECAUCIONES GENERALES:


Síndrome maligno neuroléptico: El tratamiento con PIPORTIL® L4 debe ser descontinuado inmediatamente en caso de fiebre inexplicable, debido a que esto puede ser un síntoma de síndrome maligno neuroléptico el cual ha sido descrito con la terapia neuroléptica, y cuyas manifestaciones clínicas incluyen palidez, hipertermia y disfunción autónoma. Aún cuando este efecto de los neurolépticos puede ser de origen idiosincrático, los factores predisponentes incluyen la deshidratación o las enfermedades cerebrales orgánicas. En caso de fiebre o infección debe realizarse un hemograma, debido a que se ha reportado que se presenta agranulocitosis.

Precauciones para el uso:

Como con otros neurolépticos, en muy raras ocasiones se han reportado casos de prolongación del intervalo QT.

Los neurolépticos fenotiazínicos pueden potenciar la prolongación del intervalo QT, lo que aumenta el riesgo de inicio de las arritmias ventriculares serias del tipo torsade de pointes, que es potencialmente fatal (muerte súbita). La prolongación del QT se exacerba, en particular, en presencia de bradicardia, de hipokalemia, y de prolongación del QT congénita o adquirida (es decir, inducida por fármacos). Si la situación clínica lo permite, se deben realizar evaluaciones médicas y de laboratorio para descartar posibles factores de riesgo, antes de iniciar el tratamiento con un agente neuroléptico y como se considere necesario durante el curso del mismot (vea también Reacciones secundarias y adversas).

Enfermedad vascular cerebral: En estudios clínicos aleatorizados contra placebo realizados en una población de pacientes de la tercera edad con demencia y tratados con ciertos medicamentos antipsicóticos atípicos, se ha observado aumento de tres veces en el riesgo de eventos cerebrovasculares. El mecanismo de tal aumento en el riesgo no se conoce. No puede excluirse un aumento en el riesgo con otros medicamentos antipsicóticos u otras poblaciones de pacientes. PIPORTIL® L4 debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo para enfermedad vascular cerebral.

Pacientes ancianos con Demencia: Los pacientes ancianos con demencia asociada a psicosis tratados con medicamentos antipsicóticos presentan un riesgo incrementado de muerte. El análisis de 17 estudios controlados con  placebo, (con duración promedio  de 10 semanas), en su mayoría en pacientes tomando medicamentos antipsicóticos atípicos, reveló un riesgo de mortalidad para ellos de entre 1.6 a 1.7 veces el riesgo de muerte para  los pacientes tratados con placebo. En el transcurso de un estudio controlado típico de 10 semanas, la tasa de mortalidad en los pacientes tratados fue de 4.5% comparado a una tasa de mortalidad de alrededor de 2.6 % en el grupo placebo. A pesar de que las causas de muerte en los estudios clínicos con antipsicóticos atípicos furon diversas, la mayoria de las muertes fueron de origen cardiovascular (por ejemplo, insuficiencia cardiaca, muerte súbita) o infecciosas (por ejemplo, neumonías) por naturaleza. Los estudios observacionales sugieren que, al igual que con los antipsicóticos atípicos, el tratamiento con medicamentos antipsicóticos convencionales puede incrementar la mortalidad. Aún no esta claro hasta que punto estos hallazgos observacionales para el aumento en la mortalidad pueden ser atribuible a los antipsicóticos y que relacion  guardan con  algunas  características de los pacientes.

Casos de tromboembolismo venoso, algunas veces fatal, han sido reportados con medicamentos antipsicóticos. Por lo tanto, PIPORTIL® L4 debe ser usado con precaución en pacientes con factores de riesgo para tromboembolismo (vea también Reacciones secundarias y adversas)

Precauciones: Se ha reportado hiperglucemia o intolerancia a la glucosa en pacientes tratados con PIPORTIL® L4.

Los pacientes con el diagnóstico establecido de diabetes mellitus o factores de riesgo para el desarrollo de diabetes que han iniciado tratamiento con PIPORTIL® L4, deben tener un monitoreo glucémico apropiado durante el tratamiento (vea también Reacciones secundarias y adversas)

Los pacientes, especialmente los que conducen vehículos u operan maquinaria, deben ser prevenidos sobre el riesgo de somnolencia asociado con este fármaco, especialmente al inicio del tratamiento.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


Embarazo: Estudios experimentales realizados en animales no han demostrado evidencia de potencial teratogénico. La teratogenicidad de la pipotiazina no ha sido evaluada en humanos. En lo que concierne a otras pipotiazinas, los resultados de diferentes estudios epidemiológicos prospectivos han sido contradictorios en lo que respecta al riesgo de malformaciones. No se cuenta con datos relacionados con el efecto del tratamiento neuroléptico durante todo el embarazo sobre el desarrollo del cerebro del feto.

En los recién nacidos de madres que recibieron tratamiento prolongado con dosis altas de neurolépticos, se ha descrito lo siguiente en raras ocasiones

Por consiguiente, si existe potencial teratogénico, parece ser bajo. Es razonable tratar de limitar la duración del tratamiento durante el embarazo.

En el embarazo avanzado es preferible, si es posible, reducir la dosis tanto de los neurolépticos, especialmente aquellos con actividad prolongada, como de los fármacos antiparkinsónicos, los cuales potencian los efectos atropínicos de los neurolépticos. La función neurológica y gastrointestinal debe ser monitoreada en el recién nacido.

Lactancia: en ausencia de datos sobre la excreción en la leche humana, no se recomienda amamantar durante el tratamiento.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Ha habido informes aislados de muerte súbita, con posibles causas de origen cardiaco (véase Advertencias y Precauciones), así como casos de muerte súbita inexplicable, en los pacientes que recibían neurolépticos fenotiazínicos.

Casos de tromboembolismo venoso, incluyendo casos de embolia pulmonar, algunas veces fatal, y casos de trombosis venosa profunda han sido reportados con antipsicóticos (véase Advertencias y Precauciones)

Intolerancia a la glucosa, hiperglucemia (véase Precauciones)

La intensidad de ciertas reacciones adversas varía de acuerdo a las propiedades farmacológicas de cada neuroléptico.

Al inicio del tratamiento con dosis bajas:

Disfunción autónoma:

Reacciones neuropsiquiátricas.

Con dosis altas:

Síndrome extrapiramidal:

Trastornos metabólicos y endócrinos:

En raras ocasiones y no dependientes de la dosis:

Reacciones cutáneas:

Trastornos hematológicos:

Trastornos oftalmológicos:

Otras:

Otras reacciones:


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Combinaciones de fármacos contraindicadas.

Combinaciones de fármacos no recomendadas:

Combinaciones de fármacos a ser tomadas en cuenta:


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Las fenotiazinas pueden producir anulación de la respuesta a la gonadorrelina debido al aumento de las concentraciones séricas de prolactina. Resultados falsos-positivos o falsos-negativos en las pruebas inmunológicas de embarazo. Reducción de la secreción de la hormona ACTH (prueba de Metirapona). Resultados falsos-positivos en pruebas de bilirrubina en orina.

Serología positiva para anticuerpos antinucleares sin lupus eritematoso sistémico clínicamente manifiesto.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Estudios experimentales realizados en animales no han demostrado evidencia de potencial teratogénico. La teratogenicidad de la pipotiazina no ha sido evaluada en humanos. En lo que concierne a otras pipotiazinas, los resultados de diferentes estudios epidemiológicos prospectivos han sido contradictorios en lo que respecta al riesgo de malformaciones. No se cuenta con datos relacionados con el efecto del tratamiento neuroléptico durante todo el embarazo en el desarrollo del cerebro del feto.

En los recién nacidos de madres que recibieron tratamiento prolongado con dosis altas de neurolépticos, se ha descrito en raras ocasiones, lo siguiente:

Por consiguiente, si existe potencial teratogénico, parece ser bajo. Es razonable tratar de limitar la duración del tratamiento durante el embarazo.

En el embarazo avanzado es preferible, si es posible, reducir la dosis tanto de los neurolépticos, especialmente aquellos con actividad prolongada, como de los fármacos antiparkinsónicos, los cuales potencian los efectos atropínicos de los neurolépticos. La función neurológica y gastrointestinal debe ser monitoreada en el recién nacido.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Adultos: la dosis promedio es de 75 mg por vía intramuscular. Esta dosis puede variar entre 25 mg y 200 mg de acuerdo a la gravedad de los síntomas y a la respuesta del paciente.

Sujetos de edad avanzada pacientes con epilepsia, encefalopatía, alcoholismo o desequilibrio psicológico: la dosis administrada inicialmente debe ser baja (aproximadamente 25 mg), e incrementarse gradualmente si es necesario.

Niños: la dosis de inicio es de ente 12.5 y 50 mg, dependiendo de la edad, pero sin exceder 25 a 100 mg.

PIPORTIL® L4 debe administrarse aproximadamente cada 4 semanas.

Modo de administración: PIPORTIL® L4 se administra por inyección intramuscular profunda. No debe usarse la vía intravenosa.

Por lo general, el tratamiento se inicia en hospital aunque también puede iniciarse de manera ambulatoria. En la mayoría de los casos, la administración de PIPORTIL® L4 se usa después de una terapia neuroléptica oral. En los pacientes que no hayan recibido previamente algún tratamiento con neurolépticos, debe valorarse primero la tolerancia a un neuroléptico principal, tanto con formas farmacéuticas orales como intramusculares.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


La sobredosis puede causar síndrome de Parkinson grave y coma.

El tratamiento debe ser sintomático, en una unidad especializada.


PRESENTACIONES:


Caja con 1 y 3 ampolletas de 25 mg/1 mL.

Cajas con 1 y 5 ampolletas de 100 mg/4 mL.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en lactancia. Literatura exclusiva para médicos.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Hecho en España por:
AVENTIS PHARMA S.A.
Avenida de Leganés, 62
28925 Alcorcón, Madrid, España
Acondicionado y Distribuido en  México por:
SANOFI-AVENTIS DE MEXICO, S.A. de C.V.
Acueducto del Alto Lerma No. 2
52740 Zona Industrial Ocoyoacac,
Edo. de México
® Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 79390, SSA IV