POSIPEN / POSIPEN 12H

CAPSULAS, SOLUCION INYECTABLE, SUSPENSION, TABLETAS DE LIBERACION PROLONGADA
Antibiótico

SANFER, S.A. de C.V., LABORATORIOS

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Dicloxacilina.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

POSIPEN® cápsulas. Cada cápsula contiene 250 ó 500 mg de dicloxacilina sódica. Excipiente c.b.p. 1 cápsula. POSIPEN® suspensión. Cada 5 mL contienen 125 ó 250 mg de dicloxacilina sódica. Vehículo c.b.p. 5 mL. POSIPEN® solución inyectable. Cada frasco ámpula contiene 500 mg de dicloxacilina sódica. Cada ampolleta contiene 4 mL de agua inyectable estéril. POSIPEN® 12H. Cada tableta de liberación prolongada contiene 1 g de dicloxacilina sódica. Excipiente c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

POSIPEN® ejerce su acción bactericida contra la mayoría de Staphylococcus y Streptococcus. Está indicado en: amigdalitis, faringitis, bronquitis, bronconeumonías, neumonías de focos múltiples, incluso en las complicaciones graves de éstas como empiemas, pioneumotórax con o sin neumatoceles, y abscesos pulmonares producidos por Staphylococcus aureus incluyendo a los productores de penicilinasa.   También está indicado en una gran variedad de infecciones de piel y tejidos blandos como: impétigo, impétigo ampolloso, furunculosis, piodermitis, celulitis, hidrosadenitis, síndrome de la piel escaldada (Síndrome de Lyell y enfermedad de Ritter) y heridas infectadas por Staphylococcus.  Asimismo, en artritis séptica, osteomielitis y piomiositis. También puede emplearse en infecciones bucodentomaxilares ocasionadas por gérmenes Gram positivos como Staphylococcus y Streptococcus que ocasionan gingivitis, abscesos periapicales, pericoronitis, osteomielitis maxilomandibular e infecciones periodontales.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

POSIPEN®, dicloxacilina, es una penicilina semisintética que pertenece al grupo de las isoxazolilpenicilinas y es producto de una modificación en la cadena lateral del ácido 6-aminopenicilánico al que se le acopla un radical isoxazolil con dos átomos de cloro, lo que le permite resistir la acción de las betalactamasas de las bacterias, en especial del género Staphylococcus. POSIPEN®  ejerce su acción como todos los antibióticos betalactámicos, inhibiendo la síntesis de la pared celular. Por tal motivo su acción es bactericida contra los microorganismos susceptibles. POSIPEN® es la isoxazolilpenicilina que mejor absorción gástrica tiene, ya que ésta es máxima en ayunas, o bien una o dos horas después de los alimentos. Su unión a proteínas especialmente a la albúmina es de 90 a 96%. Después de la ingestión de una dosis oral única de 500 mg de POSIPEN®, las concentraciones séricas pico fluctúan entre 10 y 17 mcg/ml. Su vida media de eliminación es de 1.51h. La tableta de liberación prolongada de POSIPEN® 12H está conformada de dos matrices: una de liberación inmediata del principio activo para alcanzar altas concentraciones hemáticas y una segunda matriz de liberación modificada que permite mantener CMI de dicloxacilina hasta por 12 horas para su administración cada 12 horas. Un estudio en voluntarios sanos demostró que después de la ingestión de una dosis oral única de 1.0 gramo de POSIPEN® 12H, las concentraciones plasmáticas (Cmax) fueron de 25267.32 ± 9440 ng/ml, a un tiempo (Tmax) de 1.1250 ± 0.3028 h. El área bajo la curva (ABC0-t) obtenida fue de 72351.90 h ng/ml y la vida media de eliminación fue de 2.31 horas. Como sucede con otros derivados penicilínicos naturales o semisintéticos, las isoxazolilpenicilinas alcanzan CMI del orden del doble necesario en prácticamente todos los líquidos y tejidos del organismo como piel, hueso, articulaciones, bilis, líquido pleural, sinovial y amniótico, con limitaciones en líquido cefalorraquídeo,  excepto cuando las meninges se encuentran inflamadas. La dicloxacilina  se excreta sin cambios principalmente por riñón, siendo el transporte tubular la vía más eficiente (90%). Otra vía de eliminación es por inactivación hepática y excreción biliar.  Tiene una vida media que fluctúa entre 0.6 a 0.8 horas. En niños de dos a 16 años de edad la vida media sérica fue de 1.9 horas; en pacientes con la función renal disminuida es ligeramente más prolongada y ha sido reportada hasta de 1- 2.2 horas en pacientes con deterioro renal severo.


CONTRAINDICACIONES:


Hipersensibilidad a la penicilina.


PRECAUCIONES GENERALES:


Aunque raro, se han llegado a presentar reacciones anafilácticas graves y  en ocasiones fatales en pacientes que reciben penicilinas. Las reacciones graves requieren tratamiento de emergencia con epinefrina, esteroides y cuidados de las vías respiratorias incluyendo intubación si fuera necesaria. Igual que con cualquier otra penicilina debe hacerse un cuidadoso estudio sobre sensibilidad o reacciones alérgicas antes de prescribir POSIPEN®. Hay evidencias de alergenicidad cruzada parcial con otros antibióticos betalactámicos incluyendo penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas. En caso de ocurrir una reacción alérgica el tratamiento debe ser suspendido y tomarse las medidas adecuadas.  La colitis pseudomembranosa se ha reportado con casi todos los agentes antimicrobianos, por lo tanto es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarreas consecutivas a la administración de antimicrobianos. Confirmado el diagnóstico, debe instituirse el tratamiento, previo estudio bacteriológico para determinar el agente causal y su susceptibilidad a las penicilinas resistentes a la penicilinasa.  Debe evaluarse regularmente la función de los órganos incluyendo los sistemas renal, hepático y hematopoyético cuando se utilice POSIPEN® por tiempo prolongado.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


Puede administrarse con precaución en pacientes con antecedentes alérgicos y/o asmáticos previa valoración del riesgo-beneficio para el paciente. Los estudios realizados han demostrado que carece de acción teratogénica; sin embargo la seguridad durante el embarazo no ha sido establecida.  Al igual que otras penicilinas, se excreta a través de la leche materna. Puede utilizarse en recién nacidos aunado a un aminoglucósido, ante la sospecha de sepsis del recién nacido.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Al igual que con todos los antibióticos, pueden presentarse reacciones alérgicas de diverso grado de severidad.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


La acción bactericida de POSIPEN® es antagonizada con la administración conjunta de tetraciclinas o cualquier otro bacteriostático, por lo que debe evitarse su administración simultánea.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Como con cualquier otra penicilina se recomienda vigilar periódicamente la función hepática mediante la determinación de TGO y TGP.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Los estudios efectuados en varias especies animales han evidenciado, que POSIPEN® carece de efecto carcinogénico, mutagénico y teratogénico. No modifica la fertilidad.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


POSIPEN®. Niños de hasta 2 años: 1 cucharadita de 125 mg cada 6 horas por vía oral. Niños de 2 a 7 años: 1 cucharadita de 250 mg cada 6 horas por vía oral. Niños de 7 a 12 años: 1 – 2 cápsulas de 250 mg  cada 6 horas por vía oral. Adultos y mayores de 12 años: 1 – 2 cápsulas  de 500 mg cada 6 horas por vía oral. POSIPEN 12H: Adolescentes y adultos, 1 tableta  cada 12 horas por vía oral. Los esquemas de tratamiento no deben ser menores de 7 a 10 días. POSIPEN® inyectable. Modo de preparación: para reconstituir la solución, agregue al agua estéril de la ampolleta (4 mL) al frasco ámpula (polvo con 500 mg de dicloxacilina) y agite. La solución así reconstituida puede administrarse por vía IM o por vía IV cada 6 horas. La dosis varía de acuerdo a la severidad de la infección. Para infecciones leves la dosis está entre 50 y 100 mg/kg/día y en casos moderados a severos entre 100 y 200 mg/kg/día por vía intravenosa por 5 días, y continuar con la misma dosis por vía oral hasta completar diez o más días.

Administración en infusión. La solución reconstituida se puede diluir en 50 o 100 mL de una solución isotónica de cloruro de sodio o en una solución glucosada al 5% y administrarse a goteo lento cada 6 horas. POSIPEN® no debe mezclarse con aminoglucósidos en la jeringa o solución intravenosa por la posibilidad de inactivación mutua o pérdida de la actividad antibacteriana. En general es recomendable administrar esos antimicrobianos en forma separada.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


En caso de reacción anafiláctica se recomienda la aplicación de adrenalina al milésimo por vía intramuscular. Asimismo podrán utilizarse otros recursos como esteroides, antihistamínicos y otros.


PRESENTACIONES:


POSIPEN® cápsulas: caja con 20 de 250 mg y caja con 12 ó 20 de 500 mg. POSIPEN® pediátrico: frasco con polvo para reconstituir 90 mL con 125 ó 250 mg de dicloxacilina/5 mL. POSIPEN® inyectable: frasco ámpula con 500 mg y una ampolleta de 4 mL de agua inyectable estéril. POSIPEN® 12H tabletas de liberación prolongada: caja con 6 y10 de 1g.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.  La suspensión reconstituida se conserva 7 días a temperatura ambiente y 2 semanas en refrigeración, entre 2 y 8°C.


LEYENDAS DE PROTECCION:


No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para Médicos. No se administre sin leer instructivo impreso.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Hecho en México por Grimann, S.A.  de  C.V. Circuito Nemesio Diez Riega No. 11. Parque Industrial El Cerrillo II C.P. 52000.Lerma, México.  Distribuido por: Laboratorios Sanfer, S.A. de C.V. Hormona 2-A. San Andrés Atoto, C.P. 53500. Naucalpan de Juárez, México.
® Marcas registradas.


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Regs. Núms. 64531, 72938, 67100, 147M2012, SSA IV
133300202C3028/IPPA