SALOFALK

SALOFALK ENEMA:

Tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal

FARMASA

SALOFALK Forma Farmacéutica y Formulación:

Grageas con capa entérica

Cada gragea contiene:

Mesalazina ....................... 250 mg ó 500 mg

Excipiente cbp .................. 1 gragea

Supositorios

Fórmula: Cada supositorio contiene

Mesalazina ....................... 250mg  500mg

Excipiente cbp .................. 1 supositorio

Suspensión enema

Fórmula: Cada enema contiene:

Mesalazina ....................... 4 g

Excipiente cbp .................. 60 mL

SALOFALK Indicaciones Terapéuticas:

Enfermedad inflamatoria crónica intestinal, en la enfermedad diverticular del colon, en la colitis ulcerativa crónica inespecífica y en la enfermedad de Crohn.

Supositorios: en la colitis ulcerosa crónica inespecífica limitada al recto y en proctitis y proctosigmoiditis de cualquier etiología. En el tratamiento de inflamación de hemorroides internas.

Enemas: Tratamiento de los episodios agudos y prevenir recurrencia de la colitis ulcerativa localizada en el recto y el sigmoides

SALOFALK Presentaciones:

SALOFALK® Grageas 250 mg caja con 60 grageas con capa entérica, 500 mg caja con 30,40 y 60 grageas con capa entérica.

SALOFALK® Supositorios 250 mg y 500 mg caja con 10 y 30 supositorios, 500 mg caja con 12 supositorios

SALOFALK® Enemas Caja con 3 y 7 enemas con tapa cánula de 4g /60 mL

SALOFALK Dosis y vía de administración: 

La dosis en la enfermedad inflamatoria intestinal es de 1.5 g a 4 g al día. Dependiendo de la etapa de la enfermedad.

SALOFALK® Grageas en la colitis ulcerativa crónica inespecífica y enfermedad de Crohn, tanto en los episodios agudos cómo para mantener la enfermedad en remisión es entre 3 y 4 g al día.

Vía de administración: Oral

SALOFALK® supositorios 250mg: En la presencia de síntomas agudos inflamatorios, se recomienda aplicar 2 supositorios 3 veces al día. En casos particularmente severos la dosis puede ser duplicada. En tratamiento prolongado se recomienda 1 supositorio 3 veces al día.

Vía de administración: Rectal

La aplicación de SALOFALK® Enema 4 g/60 ml, debe efectuarse una sola vez al día, preferentemente por la noche antes de dormir. Los mejores resultados se obtienen aplicándose el enema después de la evacuación. Agítese antes de usarse

Vía de administración: Rectal

Hipersensibilidad al principio activo. Enfermedad hepática y renal severa, úlcera gástrica activa y trastornos de la coagulación sanguínea.

Puede causar reacciones de hipersensibilidad tales como: exantema alérgico, broncoespasmo y reacción lúpica. En casos raros, se han descrito mialgias y artralgias. Ha habido reportes aislados de cambios en la función hepática (elevación de los niveles de transaminasas).

La mesalazina no deberá utilizarse durante el primer trimestre del embarazo.

El efecto hipoglucémico de las sulfonilureas puede aumentar. Se han descrito interacciones con coumarínicos, metrotexate, probenecid, sulfapirazona, espirolactona, furosemida y rifampicina. Es posible tener efectos indeseables a la potenciación de los glucocorticoides sobre el estomago.

Gragea: La forma farmacéutica de grageas con cubierta entérica tiene la propiedad de liberación tardía del principio activo, el cual tiene elevada depresión en las porciones del intestino delgado y en el colon. Esto es logrado debido a la recubierta resistente al jugo gástrico. In vitro las grageas son estables en el jugo gástrico artificial a 37 °C por más de 2 horas y se observó disolución en intestino delgado artificial después de 45-60 minutos. Alrededor del 75 % de la mesalazina (ácido 5 aminosalicílico) es excretado por las heces. La fracción absorbida es excretada bajo la forma acetilada a través de la orina (16-20%). Aproximadamente el 5% es eliminada por la vía biliar.

Supositorio: La liberación de mesalazina se efectúa en el recto/colon. En un estudio de distribución de mesalazina marcada con 99mTC, la radioactividad permaneció limitada al recto y al colon distal. La tasa de absorción fue del 13% estando presente en su mayoría como Ácido N-acetil-5 aminosalicílico (Ac-5-ASA). La mesalazina es metabolizada a Ac-5-ASA en la mucosa intestinal e hígado, y excretada principalmente como Ac-5-ASA, identificada en la orina 1 a 8 horas después de administración.

Una terapia con 1.5g de mesalazina en supositorios al día dividida en tres dosis, es asociada con niveles plasmáticos bajos de 5-ASA (0.1± 0.07µg/ml) y de Ac-5-ASA (0.5±0.2µg/ml), su principal metabolito. De la dosis total administrada de 5-ASA, el 13% se encuentra en la orina, mientras un máximo del 10% de la dosis biodisponible es excretada por la bilis.

Resultados de numerosos estudios experimentales, demuestran que existen diferentes mecanismos de acción responsables del efecto de la mesalazina sobre la membrana mucosa intestinal durante la fase activa de la enfermedad inflamatoria. La membrana mucosa del colon en pacientes con colitis ulcerosa activa contiene concentraciones altas de prostaglandina E2 (PGE2) y leucotrieno B4 (LTB4). La mesalazina inhibe la síntesis de prostaglandina y reduce la liberación de PGE2 en la membrana mucosa de manera dosis-dependiente. También inhibe la actividad de la lipoxigenasa en células neutrófilas. A concentraciones altas, la mesalazina inhibe ciertas funciones de células neutrófilas, como la migración, degranulación, fagocitosis y la síntesis de radicales libres de oxígeno. Igualmente inhibe la síntesis del factor de activación plaquetario (PAF), factor importante en el proceso inflamatorio. Finalmente, la mesalazina inhibe la peroxidación de lípidos causada por radicales orgánicos de peróxido y lleva a una destrucción subsecuente de células.

Estudios comprueban que la mesalazina tiene efectos antioxidantes.

Otros estudios sugieren que la mesalazina tiene un efecto directo y profundo en el proceso inmunoregulador. La mesalazina inhibe la síntesis de citoquinas, interleuquina-1 (IL-1) e interleuquina-6 (IL-6) en la membrana de la mucosa intestinal, mientras suprime la formación de receptores de interleuquina-2.

El tratamiento con 5-ASA reduce el contenido bacteriano en la membrana mucosa intestinal, contribuyendo a un mejoramiento de la enfermedad.

El 5-ASA promueve la reconstitución de la integridad de la mucosa intestinal estimulando directamente los mecanismos epiteliales de curación.

El carcinoma del colon es considerado como una de las complicaciones más serias de la colitis ulcerosa. La mesalazina estimula la apoptosis de las células cancerígenas, con lo cual probablemente se ejerce un efecto preventivo del cáncer de colon. Diversos estudios señalan que la mesalazina inhibe el crecimiento de tumores colorrectales por medio de la inhibición de procesos dependientes e independientes de la ciclooxigenasa (COX).

Resultados de estudios sugieren un mantenimiento alto de concentraciones de 5-ASA en la mucosa de todos los segmentos del colon, contribuyendo de esta manera a una mejoría en pacientes con colitis ulcerosa. Por ello pacientes que no responden adecuadamente a una terapia oral de 5-ASA, podrán ser beneficiados por una combinación con formulaciones tópicas de 5-ASA, o en caso de no respuesta cambiando exclusivamente a la administración tópica de 5-ASA.

Enema: La administración rectal de mesalazina produce una muy pequeña absorción sistémica. La proporción es 5 a 35 % de la dosis administrada y depende del tiempo de retención del enema.

Después de la administración rectal de mesalazina, las formas no metabolizables y la acetilada son detectadas en plasma dentro de las dos primeras horas. La concentración máxima plasmática fue de 7.5 mg/ml.

La mesalazina inhibe la producción de prostaglandinas, inhibiendo la ciclooxigenasa del metabolismo del ácido araquidónico. La actividad de la lipooxigenasa de los neutrófilos es inhibida por la mesalazina.

Experimentos recientes han demostrado que la mesalazina es efectiva inhibiendo la formación de la interleukina-1 e interleukina-6 en la mucosa del intestino y suprime la formación del receptor de la interleukina-2. Por consiguiente, la mesalazina tiene acción directa en los procesos inmunológicos.

Los valores de LD 50 encontrados después de la administración endovenosa fueron del orden de 1,000 y 5,000 mg/Kg y por tanto de 50 a 250 veces arriba de las dosis terapéuticas administradas en humanos, por lo que una intoxicación es poco probable.

Grageas y Supositorios: Consérvese en lugar seco a no más de 30°C.

Enema: Consérvese en lugar seco y fresco a no más de 25°C.

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo. Literatura exclusiva para médicos.

Grageas y Supositorios Hecho por:
Schwabe México, S.A. de C.V.
Calle Aguacate no. 4. Col. El Estudiante
C.P. 62790. Xochitepec, Morelos
Enemas Hecho en Suiza por:
Vifor AG
Zweigniederlassung Medichemie Ettingen
Brühlstraße 50
CH-4107 Ettingen/Switzerland
Para:
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstrasse 5
D-79041 Freiburg, Alemania
Distribuido por:
Laboratorios Farmasa, S.A. de C.V.
Búfalo No. 27 Col Del Valle
C.P. 03100 México D.F.
Bajo licencia de:
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstrasse 5
D-79041 Freiburg, Alemania
® Marca registrada

Regs. Núms. 046M89, 014M90 y 171M98, SSA
IEAR-06350122090017/RM2006, IEAR-0533601015727/RM2005, S/N/IPPA

No se deje al alcance de los niños.

No se han reportado a la fecha.


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