XYLOCAINA SPRAY

SOLUCIÓN
Auxiliar en la anestesia local

ASTRAZENECA, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Lidocaína.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Solución

Cada 100 mL contienen:

Lidocaína ........... 10 g

Vehículo cbp ...... 100 mL


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

“Anestésico local”

Cada emisión de la bomba-spray contiene 10 mg de XYLOCAÍNA® base. Se utiliza para pequeñas curaciones orales. Procedimientos instrumentados en otorrinolaringología a nivel de nariz, como las punciones del seno maxilar, inserción de tubos e instrumentos al tracto respiratorio, procedimientos en laringe, tráquea y bronquios. En anestesiología para maniobras a nivel de orofaringe como laringoscopia directa e indirecta. En intubaciones con paciente despierto. Procedimientos instrumentados endoscópicos tales como gastroscopias, esofagoscopias.

El efecto se inicia a los 1-3 minutos con una duración de 10-15 minutos.

Se ha reportado su utilidad como adyuvante de la analgesia post-quirúrgica, en la tonsilectomía e inclusive a nivel local en heridas de histerectomía y circuncisión. En ginecología para sutura de desgarres mucosos y biopsias.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia: XYLOCAÍNA® spray se utiliza preferentemente para membranas mucosas, produciendo una anestesia de superficie eficiente, que dura aproximadamente de 10-15 minutos y la cual comienza por lo general en 1-3 minutos dependiendo del área de aplicación.

Se define anestesia local como pérdida de sensibilidad la cual está limitada a cierta área del cuerpo. Todos los anestésicos locales tienen el mismo modo de acción. XYLOCAÍNA® (lidocaína), como otros anestésicos locales, para producir su efecto debe bloquear la propagación de impulsos por las fibras nerviosas. Los impulsos se transmiten mediante despolarización y repolarización rápidas dentro de los axones nerviosos. Estos cambios en la polaridad se deben al paso de iones sodio y potasio a través de la membrana del nervio por medio de los canales iónicos en la membrana. Los anestésicos locales impiden el movimiento de iones sodio hacia adentro lo cual inicia la despolarización y, en consecuencia, la fibra nerviosa no puede propagar impulsos. Los mecanismos en que se basa la actividad de los anestésicos locales no se conoce completamente, pero una posible explicación es que la base soluble en lípidos se difunde al interior de la célula, atravesando la membrana lipídica. Una vez dentro de la célula, una parte del medicamento se ioniza y entra en el canal de sodio para ejercer el efecto inhibitorio sobre el ingreso de iones sodio y, por tanto, sobre la conducción de impulsos.

Farmacocinética: XYLOCAÍNA® se absorbe después de la administración tópica en las membranas mucosas, la cantidad y duración de absorción depende de la concentración y dosis total administrada, sitio específico de aplicación y duración de la exposición. En general, la tasa de absorción de los agentes anestésicos locales posterior a la aplicación tópica es más rápida después de la administración intratraqueal y bronquial. Lidocaína se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero muy escasa cantidad del medicamento aparece en circulación debido a su biotransformación en hígado.

Lidocaína se une a proteínas plasmáticas en un 64%, primordialmente a la α-1-glucoproteína ácida, pero también a la albúmina. La α-1-glucoproteína ácida tiene sitios de alta afinidad y sitios de baja capacidad, mientras que la albúmina tiene sitios de baja afinidad y sitios de alta capacidad que cuantitativamente son menos importantes.

Lidocaína cruza la barrera hematoencefálica y placentaria, probablemente por difusión pasiva.

XYLOCAÍNA® se depura por metabolismo hepático. La principal ruta del metabolismo en humanos es N-dealquilación a monoetilglicinaxilidina (MEGX), seguida por hidrólisis a 2,6-xilidina e hidroxilación a 4-hidroxi-2,6-xilidina. MEGX puede sufrir también N-dealquilación a glicinaxilidida (GX). La farmacología y toxicología de MEGX y GX son similares pero menos potentes que lidocaína. GX tiene una vida media más larga (unas 10 horas) que lidocaína y podría acumularse durante la administración a largo plazo. Aproximadamente el 90% de XYLOCAÍNA® administrada se excreta en forma de varios metabolitos y menos del 10% se excreta sin cambios en orina. El principal metabolito en orina es 4-hidroxi-2,6-xilidina, se excreta en un 70 a 80%.

La vida media de eliminación de XYLOCAÍNA® posterior a la aplicación de un bolo intravenoso es de 1.5 a 2 horas. Debido a que XYLOCAÍNA® se metaboliza rápidamente, ninguna condición que afecte la función hepática puede alterar la cinética de XYLOCAÍNA®. La vida media puede ser prolongada dos o más veces en pacientes con insuficiencia hepática.

La insuficiencia renal no afecta la cinética de XYLOCAÍNA®, pero propicia la acumulación de sus metabolitos.

Factores como la acidosis y el uso de estimulantes o depresores del Sistema Nervioso Central (SNC) afectan los niveles de lidocaína requeridos para producir efectos sistémicos manifiestos. Las manifestaciones adversas objetivas se vuelven más evidentes con el incremento de niveles plasmáticos venosos de 5.0 a 10 mg/L.


CONTRAINDICACIONES:


Hipersensibilidad a XYLOCAÍNA®, anestésicos de tipo amida o a los componentes de la solución.

No se deberán administrar anestésicos locales, si el área donde se va a aplicar se encuentra infectada.


PRECAUCIONES GENERALES:


Dosis excesivas o intervalos pequeños entre una y otra aplicación producen altos niveles plasmáticos del fármaco, que pueden producir efectos adversos serios. La absorción en membranas mucosas es variable pero es especialmente alta en el árbol bronquial. Dichas aplicaciones por lo tanto, pueden ocasionar rápida o excesiva elevación de la concentración plasmática con aumento en el riesgo de síntomas de toxicidad,  como por ejemplo convulsiones.

XYLOCAÍNA® spray se deberá aplicar con cautela en pacientes que presenten la mucosa lesionada, ya que esta situación aumenta la absorción sistémica.

El manejo de reacciones adversas serias puede requerir el uso de equipo de resucitación, oxígeno y otros medicamentos para resucitar (ver “manifestaciones y manejo de la  sobredosificación o ingesta accidental”).

Pacientes bajo anestesia general tienen mayor riesgo de presentar valores plasmáticos altos al aplicar XYLOCAÍNA® por orofaringe, tráquea o bronquios, ya que a diferencia de los conscientes que pueden deglutir el fármaco, los inconscientes no presentan un primer paso metabólico.

Los pacientes a los que se les haya anestesiado para procedimientos en orofaringe ya sea mediante infiltración o spray pierden la sensibilidad temporal, por lo cual corren el peligro de lesionarse los labios, la mucosa oral, el paladar y los carrillos.  Al tener alteraciones de la deglución existirá el riesgo implícito de aspiración.

Si la dosis o administración ocasiona niveles sanguíneos altos, algunos pacientes necesitarán atención especial a fin de prevenir eventos adversos potencialmente peligrosos:

Los pacientes tratados con medicamentos antiarrítmicos clase III (p. ej. amiodarona) deben vigilarse de cerca y de ser posible monitorearse por ECG, debido a que los efectos cardiacos podrían ser aditivos.

XYLOCAÍNA® spray no debe ser usada en manguitos de tubos endotraqueales fabricados con plástico. Lidocaína base en contacto con manguitos de tubos endotraqueales de PVC y de no PVC puede dañar los manguitos. Este daño se describe como perforaciones que pueden causar fuga provocando pérdida de presión en el manguito.

XYLOCAÍNA® spray 10 mg/ml es probablemente porfirinogénico por lo que sólo deberá ser prescrito bajo indicación necesaria y urgente, en pacientes con porfiria aguda. Se deberán tomar las precauciones apropiadas para todos los pacientes con porfiria.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Los anestésicos locales, dependiendo de la dosis, pueden tener efectos leves sobre la función mental, interfiriendo temporalmente en la locomoción y coordinación.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


XYLOCAÍNA® atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración plasmática superior en el feto. Sin embargo, no se han encontrado alteraciones específicas, ni en el proceso de reproducción, ni aumento en la incidencia de malformaciones u otros efectos directos sobre el feto. Lidocaína se encuentra en la leche materna en cantidades tan pequeñas, que por lo general no representan un riesgo para el bebé.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Reacciones locales: Se ha reportado irritación local en el sitio de aplicación. Después de la aplicación en mucosa laríngea y antes de la intubación endotraqueal.  Entre las reacciones que se presentan al utilizar XYLOCAÍNA® spray, se pueden ver cambios en el tono de voz, pérdida de la misma, enronquecimiento o alteraciones de la deglución, todas ellas reversibles una vez que haya pasado el efecto del fármaco. El uso de XYLOCAÍNA® spray proporciona anestesia superficial durante el procedimiento endotraqueal pero no previene la irritación post-intubación.

Reacciones alérgicas: En los anestésicos de tipo amida las reacciones alérgicas son raras (<0.1%), pero al presentarse pueden ser tan severas como un choque anafiláctico.

Toxicidad sistémica aguda: Lidocaína puede ocasionar efectos tóxicos agudos si se presentan niveles sistémicos altos  ocasionados por una alta absorción, por ejemplo por aplicación debajo de las cuerdas vocales o bien, por sobredosis (véase “manifestaciones y manejo de la sobredosificación e ingesta accidental”).


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


XYLOCAÍNA® deberá ser utilizada con precaución en aquellos pacientes, que se encuentren recibiendo otros anestésicos locales o fármacos estructuralmente relacionados con anestésicos locales de tipo amida, por ejemplo ciertos antiarrítmicos, como mexiletina y tocainida debido a que los efectos tóxicos  son aditivos.

No se han efectuado estudios específicos de interacciones con lidocaína y medicamentos antiarrítmicos clase III (p. ej., amiodarona), pero se aconseja precaución (véase “precauciones generales”).

Los medicamentos que reducen la depuración de lidocaína (p.ej. cimetidina o betabloqueadores) pueden ocasionar concentraciones plasmáticas potencialmente tóxicas cuando se administran en dosis repetidas durante un largo periodo de tiempo. Por tanto, dichas interacciones no deberán tener relevancia clínica después del tratamiento a corto plazo con XYLOCAÍNA® spray a la dosis recomendada.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


No se han reportado hasta la fecha alteraciones en las pruebas de laboratorio.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


En estudios con animales, la toxicidad observada después de dosis altas de lidocaína consistió en efectos sobre los sistemas nervioso central y cardiovascular. No se observaron efectos adversos relacionados con el medicamento en los estudios de toxicidad sobre la reproducción, ni mostró un potencial mutagénico en pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo. No se han efectuado estudios de cáncer con lidocaína, en vista de la indicación y la duración del uso terapéutico de este medicamento.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


XYLOCAÍNA® spray se utiliza en membranas mucosas y proporciona suficiente anestesia superficial, la cual dura aproximadamente de 10 a 15 minutos. La anestesia generalmente se presenta entre 1-3 minutos dependiendo del área de aplicación.

Como con otros anestésicos locales, la seguridad y eficacia de lidocaína dependen de la dosis adecuada, la técnica correcta, las precauciones adecuadas y la rapidez de respuesta a las emergencias.

Las siguientes tablas son guías de dosificación, supeditadas al criterio clínico y experiencia del médico, de acuerdo al tipo de procedimiento, paciente y patologías presentes, debiendo adecuar en cada caso la dosificación, según se requiera.

Cada disparo de la válvula proporciona 10 mg de Xylocaína base. No se necesita secar el sitio de aplicación.

A nivel de mucosas se absorbe de forma muy importante, predominantemente a nivel de superficie de la tráquea, bronquios y más aún cuando alguna de estas estructuras se encuentra lesionada, pudiendo llegar incluso a presentarse niveles tóxicos con dosis bajas.

Dosis recomendadas para adultos

Area

Dosis
recomendada
(mg)

Dosis máxima
Procedimientos
cortos1
(mg)

Dosis máxima
Procedimientos
largos2
(mg)

Procedimientos nasales
p. ej. punción seno
maxilar

20-60

500

600

Procedimientos orales y
dentales p. ej. antes de
inyectar

20-200

500

600

Procedimientos de
orofaringe p. ej.
endoscopia gastrointestinal

20-200

500

600

Procedimientos del
tracto respiratorio
p. ej. inserción de
instrumentos y tubos

50-400

400

600

Procedimientos de laringe, tráquea y
bronquios

50-200

2003

400

Procedimientos obstétricos, ginecológicos y
quirúrgicos

50-200

400

600

1 En procedimientos cortos, administrar el medicamento en menos de 1 minuto.
2 En procedimientos prolongados, la duración de la aplicación debe ser 5 minutos o más.
3 Durante la ventilación controlada debe reducirse la dosis.

XYLOCAÍNA® spray no debe ser usada en manguitos de tubos endotraqueales (TET) fabricados con plástico (véase “precauciones generales”).

En niños, la dosis para aplicación laringo-traqueal no excederá 3 mg/kg y de 4-5 mg/kg para la nariz, cavidad oral y orofaringe.

En neonatos y bebés se recomiendan las dosis más bajas.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


Toxicidad sistémica aguda: Las reacciones tóxicas se originan principalmente en los sistemas nervioso central y cardiovascular.

Reacciones del sistema nervioso central: La toxicidad puede manifestarse por depresión o excitación, incrementándose su severidad paulatinamente: parestesia circumoral, entumecimiento de la lengua, hiperacusia, dolor de cabeza leve, alteraciones visuales, visión doble o borrosa, tinitus, temblor, euforia, disminución de la capacidad de raciocinio, alteraciones sensitivas y desorientación que por lo general preceden a las convulsiones, inconsciencia e inclusive paro respiratorio. O bien, únicamente se presenta inconsciencia y paro. Se puede presentar inmediatamente después de las convulsiones,  hipoxia, hipercarbia y acidosis que incrementa más aún la toxicidad del anestésico local. La recuperación se deberá al buen apoyo médico y a la redistribución y metabolismo del fármaco.

Reacciones cardiovasculares: Solo se presentan en casos de altas concentraciones sistémicas. Reacciones de depresión que se caracterizan por hipotensión severa, depresión miocárdica, arritmias, bradicardia y paro cardiaco en algunos casos. En la mayoría de las ocasiones estas manifestaciones se encuentran precedidas de sintomatología del SNC, a menos que el paciente esté recibiendo  anestesia general o esté altamente sedado con medicamentos tales como benzodiacepina o barbituratos. En algunas ocasiones se ven incrementadas por efecto vaso-vagal, sobre todo en pacientes en posición erecta. Es importante el diagnóstico temprano de estas reacciones, ya que cualquier retraso puede dar como resultado hipoxia y daño cerebral progresivo.

Manejo de la toxicidad: El tratamiento de toxicidad aguda deberá ser instituido tan pronto se presenten convulsiones. Deberán tenerse disponibles inmediatamente los medicamentos y el equipo necesarios. Los objetivos del tratamiento son mantener la oxigenación, detener las convulsiones y mejorar la circulación. Debe administrarse oxígeno y si es necesario ventilación asistida (mascarilla).

El manejo consiste en detener la aplicación del fármaco. Se debe colocar al paciente con las piernas elevadas 30-45° arriba del plano horizontal. Mantener vías aéreas permeables con administración de oxígeno, evitando la acidosis. Obtener una vía venosa adecuada, controlar las convulsiones, si no cesan en 15-30 segundos administrar diacepam  0.1 mg/kg/I.V. o bien, tiopental sódico a dosis de 1-3 mg/kg/I.V., requiriéndose obligatoriamente de asistencia ventilatoria. También se puede emplear succinil colina para producir relajación y cese de las contracciones musculares por las convulsiones, pero siempre se requerirá de protección cerebral y ventilación asistida. La oxigenación y ventilación óptima, el apoyo circulatorio así como el tratamiento de la acidosis son de vital importancia, ya que la hipoxia incrementará la toxicidad sistémica de los anestésicos locales. El apoyo circulatorio se realiza mediante la aplicación de cargas hídricas con cristaloides o expansores del plasma, si aún así no cede la hipotensión, se aplicará efedrina en bolos de 5 a 10 mg I.V. Si no se percibe pulso carotídeo, se iniciará masaje cardiaco externo, inclusive aplicación de adrenalina 0.1 a 0.2 mg I.V. o intracardiaca repitiendo la dosis cuantas veces sea necesario, aplicando al mismo tiempo respiración boca a boca o intubación endotraqueal inmediata. A los niños se les debe administrar una dosis de acuerdo con su edad y peso.


PRESENTACIONES:


Caja con frasco de vidrio ámbar con 115 mL, para venta al público.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Evite el contacto con los ojos. No se use cerca del fuego o flama.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Hecho en México por:
Representaciones e Investigaciones Médicas, S.A. de C.V.
Carretera a Nogales No. 850
La Venta del Astillero
Zapopan, Jal. 45220
Para:
AstraZeneca, S.A. de C.V.
Super Avenida Lomas Verdes No. 67,
Fracc. Lomas Verdes
Naucalpan de Juárez, México C.P. 53120
® Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 70354, SSA IV
CAS/1/OR/PA01/0404/2009/RM2009/IPPA