DOSTINEX

TABLETAS
Tratamiento de la hiperprolactinemia

PFIZER, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- CONTRAINDICACIONES
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- PRESENTACIONES

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Cabergolina ........... 0.5 mg

Excipiente, cbp ...... 1 tableta

 


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Inhibición/supresión de la lactancia fisiológica: DOSTINEX® está indicado para 1) la inhibición de la lactancia fisiológica poco después del parto y 2) supresión de la lactancia establecida.

Tratamiento de trastornos hiperprolactinémicos: DOSTINEX® está indicado para el tratamiento de los trastornos hiperprolactinémicos, incluidas las disfunciones como amenorrea, oligomenorrea, anovulación y galactorrea.

DOSTINEX® también está indicado en pacientes con adenomas hipofisiarios secretores de prolactina (micro y macroprolactinomas), hiperprolactinemia idiopática, o síndrome de la silla turca vacía con hiperprolactinemia asociada, que representan las patologías subyacentes básicas que contribuyen a las anteriores manifestaciones clínicas.


CONTRAINDICACIONES:


Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la cabergolina, cualquier otro componente del producto, o cualquiera de los alcaloides del ergot.

Antecedentes de trastornos fibróticos pulmonares, pericárdicos y retroperitoneales. (ver Precauciones generales - Fibrosis/valvulopatía).

Tratamiento a largo plazo: Evidencia anatómica de valvulopatía cardiaca de cualquiera de las válvulas (por ejemplo, ecocardiograma que muestra engrosamiento de las hojuelas valvulares, restricción valvular, restricción valvular mixta con estenosis) (ver Precauciones generales - Fibrosis/valvulopatía).


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Efectos indeseables:

Inhibición/supresión de la lactancia: Aproximadamente 14% de las mujeres tratadas en estudios clínicos con una única dosis de 1 mg de DOSTINEX® para la inhibición de la lactancia fisiológica informó al menos un evento adverso. Los eventos adversos informados fueron transitorios y de leves a moderados. Los eventos adversos fueron mareo/vértigo, cefalea, náusea y dolor abdominal. También se ha informado de palpitaciones, dolor epigástrico, somnolencia (ver Precauciones generales – Somnolencia/sueño de comienzo súbito y Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y operar maquinarias), epistaxis, y hemianopsia transitoria.

Pueden sobrevenir reducciones asintomáticas de la presión arterial (> 20 mmHg sistólica y > 10 mmHg diastólica) durante los primeros 3 a 4 días del posparto.

Se han observado eventos adversos en aproximadamente 14% de las mujeres lactantes tratadas con 0.25 mg de cabergolina cada 12 horas durante 2 días para la supresión de la lactancia. La mayoría de los eventos adversos fue transitoria y leve a moderada. Los eventos adversos más frecuentes fueron mareo/vértigo, cefalea, náuseas, somnolencia (ver Precauciones generales – Somnolencia/sueño de comienzo súbito y Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y operar maquinarias) y dolor abdominal. También se informó de vómito, síncope, astenia y bochornos.

Trastornos hiperprolactinémicos: Los datos obtenidos en un estudio clínico controlado de 6 meses de terapia, con dosis que oscilaron entre 1 y 2 mg a la semana dados en dos administraciones semanales, indican una incidencia de eventos adversos de 68% durante la terapia con DOSTINEX®. Los eventos adversos en general fueron transitorios y de leves a moderados, y aparecieron casi siempre durante las primeras 2 semanas de terapia. La mayoría desapareció al continuar la terapia. Catorce por ciento de los pacientes informó eventos adversos graves al menos una vez durante la terapia. La terapia se suspendió a causa de eventos adversos en aproximadamente 3% de los pacientes. Los eventos adversos cedieron al interrumpir el uso del DOSTINEX®, casi siempre en cosa de días.

Los eventos adversos informados con mayor frecuencia, en orden decreciente de frecuencia, fueron: náusea, cefalea, mareo/vértigo, dolor abdominal/dispepsia/gastritis, astenia/fatiga, constipación, vómito, mastalgia, bochornos, depresión y parestesias.

General: Los eventos adversos suelen estar relacionados con la dosis (ver Dosis y vía de administración – General).

Cabergolina por lo general ejerce un efecto hipotensor en pacientes que reciben terapia a largo plazo; sin embargo, rara vez se ha informado de hipotensión postural (ver Precauciones generales – Hipotensión postural e Inhibición/Supresión de la lactancia fisiológica) o desmayos.

Dada su calidad de derivado del ergot, DOSTINEX® puede actuar como un vasoconstrictor. Se ha informado de vasoespasmo en dedos y calambres en las piernas.

Vigilancia posterior a su comercialización: Se han informado los siguientes eventos en asociación con la cabergolina: agresión, aumento de la creatina fosfoquinasa en sangre, delirio, disnea, edema, fibrosis, deterioro de la función hepática, reacción de hipersensibilidad, hipersexualidad , aumento de la libido, anomalías de las pruebas de función hepática, juego compulsivo, trastorno psicótico, erupción cutánea, trastorno respiratorio, falla respiratoria y valvulopatía (ver Contraindicaciones y Precauciones generales – Fibrosis/valvulopatía y psiquiátrica).

La prevalencia de la regurgitación valvular asintomática es significativamente más alta que con los agonistas de la dopamina no derivados del ergot (ver Contraindicaciones y Precauciones generales – Fibrosis/valvulopatía).


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


General: DOSTINEX® en tabletas es para administración oral. Dado que la tolerabilidad de los agentes dopaminérgicos se mejora cuando se administran con los alimentos, se recomienda tomar el DOSTINEX® con las comidas.

En pacientes que tienen una intolerancia conocida a los fármacos dopaminérgicos, la posibilidad de que surjan eventos adversos se puede reducir iniciando la terapia con DOSTINEX en dosis bajas (por ejemplo, 0.25 mg una vez a la semana) con el consiguiente incremento gradual hasta alcanzar la dosificación terapéutica. Si sobrevienen eventos adversos persistentes o graves, la reducción transitoria de la dosificación seguida de un aumento más gradual (por ejemplo, incrementos de 0.25 mg a la semana cada dos semanas) puede mejorar la tolerabilidad.

Inhibición/supresión de la lactancia fisiológica:

Para la inhibición de lactancia: La dosis recomendada es de 1 mg (dos tabletas de 0.5 mg) dada en dosis única durante el primer día del posparto.

Para la supresión de la lactancia establecida: la dosificación recomendada es de 0.25 mg (media tableta de 0.5 mg) cada 12 horas durante 2 días (1 mg de dosis total) (ver Precauciones generales – Inhibición/Supresión de la lactancia fisiológica).

Tratamiento de los trastornos hiperprolactinémicos: La dosificación inicial recomendada de DOSTINEX® es de 0.5 mg a la semana en una o dos dosis (la mitad de una tableta de 0.5 mg) (por ejemplo, lunes y jueves) a la semana. La dosis semanal se debe aumentar gradualmente añadiendo 0.5 mg a la semana a intervalos mensuales, hasta alcanzar la respuesta terapéutica óptima. La dosificación terapéutica suele ser de 1 mg a la semana, pero puede oscilar entre 0.25 y 2 mg a la semana. Se han usado dosificaciones de hasta 4.5 mg a la semana en pacientes con hiperprolactinemia (ver Precauciones generales – Tratamiento de los trastornos hiperprolactinémicos).

La dosis semanal se puede dar en una sola administración o dividida en dos o más dosis a la semana según la tolerabilidad del paciente. La división de la dosis semanal en múltiples administraciones es aconsejable cuando se van a dar dosis superiores a 1 mg a la semana.

Hay que evaluar a los pacientes durante los aumentos de las dosis para determinar la dosis efectiva más baja que produce el efecto terapéutico. Se aconseja vigilar los niveles séricos de prolactina a intervalos mensuales ya que una vez que se ha alcanzado la dosificación terapéutica, normalización de la prolactina sérica se suele observar dentro de las 2 a 4 semanas siguientes.

Después de suspender DOSTINEX® es frecuente observar la recurrencia de la hiperprolactinemia. Con todo, se ha observado la supresión persistente de los niveles de prolactina durante varios meses en algunos pacientes. En la mayoría de las mujeres, los ciclos ovulatorios persisten durante por lo menos 6 meses después de suspendido DOSTINEX®.

Pacientes con insuficiencia hepática grave: Se deben dar dosis más bajas de DOSTINEX® en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver Precauciones generales – Insuficiencia hepática).

Niños: No se han establecido la seguridad y la eficacia en pacientes menores de 16 años.

Ancianos: No se ha estudiado formalmente DOSTINEX® en pacientes ancianos con trastornos hiperprolactinémicos.


PRESENTACIONES:


2, 4 y 8 tabletas de 0.5 mg.