FLONORM

SUSPENSION
Antibiótico

ALFA WASSERMANN S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Rifaximina-α.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Hecha la mezcla, cada 100 ml contienen:

Rifaximina-α ............ 2 g

Vehículo cbp ........... 100 ml

Cada dosis de 5 ml de suspensión equivalen a 100 mg de rifaximina.


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

 


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

FLONORM® Suspensión contiene rifaximina [4-desoxi-4'metil piridina (1',2', -1,2) imidazo (5,4-c) rifamicina SV], en la forma polimórfica alfa (α).

La rifaximina es un antibiótico de amplio espectro. Es un derivado semi-sintético de la rifamicina SV, y al igual que otros agentes del grupo de antibióticos de la rifamicina, se une irreversiblemente a la subunidad beta de la enzima bacteriana polimerasa del RNA, dependiente del DNA y en consecuencia inhibe el RNA bacteriano y la síntesis de proteínas. Debido a la irreversibilidad de la fijación a la enzima, la rifaximina α es bactericida contra las bacterias susceptibles.

La característica de la rifaximina, en su forma polimórfica alfa (α), es su insignificante absorción en el tracto digestivo. Por lo tanto, es un agente de acción local que provee una actividad antimicrobiana en contra de ambos patógenos (gram + y gram –) y en condiciones clínicas en donde es útil reducir la población bacteriana del intestino.

El espectro de actividad antimicrobiana de la rifaximina es amplio e incluye a la mayoría de las bacterias, tanto gramnegativas como grampositivas, aerobias y anaerobias, responsables de las infecciones intestinales y la diarrea del viajero, tales como:

Gramnegativas:

Grampositivas:

De acuerdo con estudios de farmacocinética llevados a cabo en ratas, perros y humanos, la absorción gastrointestinal de la rifaximina α administrada por vía oral es insignificante (menos de 1%), en consecuencia, el antibiótico actúa localmente en el intestino, en donde alcanza concentraciones muy elevadas. Estas concentraciones son significativamente más altas que las CIMs de los enteropatógenos probados (se alcanzan niveles fecales de 4,000 a 8,000 µg/g después de 3 días de terapia con dosis diarias de 800 mg). Esto permite a la rifaximina α ejercer una acción antibacteriana eficaz que erradica las especies patogénicas susceptibles localizadas allí.

Los niveles plasmáticos después de la administración de dosis terapéuticas de rifaximina son imposibles de detectar (límite de detección < 0.5 a 2 ng/ml) o insignificantes (menos de 10 ng/ml. en casi todos los casos) tanto en voluntarios sanos como en pacientes con daño a la mucosa intestinal debido a colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn.

La recuperación de la rifaximina α en la orina no excede de 0.4% de la dosis administrada.

Estudios comparativos de farmacocinética han demostrado que otras formas polimórficas de rifaximina, son absorbidas en mucho mayor grado que el polimorfo alfa (α).

El sobrecrecimiento bacteriano intestinal tiene un papel clave en la etiopatogenia del síndrome de intestino irritable. La rifaximina por ser un antibiótico no absorbible y muy bien tolerado, se constituye como el antibiótico ideal para tratar una patología como el síndrome de intestino irritable, el cual s sostenido por el sobrecrecimiento bacteriano, lo que requiere frecuentemente tratamiento cíclico.

El amplio espectro antibacteriano de la rifaximina le permite reducir la enorme carga bacteriana del intestino grueso y, en consecuencia, la producción bacteriana de amoniaco y de otras sustancias tóxicas que intervienen en la patogénesis y la sintomatología de la encefalopatía hepática en casos de enfermedad hepática severa con deterioro de la capacidad hepática de detoxificación.

La absorción gastroentérica casi inexistente del producto elimina el riesgo de efectos sistémicos adversos. En los numerosos estudios clínicos realizados, la rifaximina siempre fue bien tolerada.

La absorción de la rifaximina después de la administración oral es prácticamente nula (menos de 1%), de acuerdo a los estudios farmacocinéticos realizados en ratas, perros y humanos.


CONTRAINDICACIONES:


 


PRECAUCIONES GENERALES:


En caso de que se desarrollen microorganismos resistentes al antibiótico, el tratamiento debe interrumpirse e instituirse un tratamiento adecuado.

En tratamientos prolongados a dosis elevadas, o cuando existen lesiones de la mucosa intestinal, el producto puede ser absorbido (menos de 1% de la dosis administrada), lo que puede provocar una coloración rojo-rosada a la orina; esto depende exclusivamente del ingrediente activo, que como la mayoría de los antibióticos de la familia de las rifamicinas es de color rojo-anaranjado.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


La rifaximina no fue teratogénica en ratas y conejos. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre pronostican la respuesta en humanos, en caso de embarazo el producto solo debe administrarse si es estrictamente necesario y bajo el control directo del médico.

No se evaluó la excreción de la rifaximina en la leche, pero es probable que el nivel sea insignificante debido a la muy baja absorción sistémica. Por lo tanto, la rifaximina puede usarse en mujeres en periodo de lactancia siempre y cuando se ejerza la debida supervisión médica.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


El análisis de los datos de seguridad mostró que el riesgo de eventos adversos con la rifaximina es muy limitado. Dichos eventos son casi exclusivamente gastrointestinales (tales como nausea, dispepsia, vomito, dolor/espasmo abdominal), de leves a moderados, y generalmente desaparecen espontáneamente sin necesidad de modificar la dosis o suspender la terapia.

En raras ocasiones pueden aparecer reacciones cutáneas del tipo de la urticaria, como probable expresión de una intolerancia individual impredecible al tratamiento. El riesgo de eventos adversos puede calcularse como 0.7 a 2% de los casos tratados. El monitoreo posterior a la comercialización confirma este riesgo limitado y la naturaleza de los eventos.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


No se han descrito interacciones hasta la fecha.

Debido a la insignificante absorción de la rifaximina administrada por vía oral, a través del tracto gastrointestinal (menos de 1%), no pueden esperarse interacciones medicamentosas a nivel sistémico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


No se han reportado a la fecha.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Se han llevado a cabo estudios de toxicidad crónica por vía oral en varias especies de animales. En un estudio de 6 meses realizado en ratas y en un estudio de 9 meses efectuado en perros, el tratamiento con rifaximina fue bien tolerado y no se identificó toxicidad de órganos blanco. Se estudiaron los posibles efectos de la rifaximina en la función reproductiva y en el desarrollo embrionario-fetal y peri-postnatal en ratas y conejos. La administración oral repetida de dosis hasta de 300 mg/kg no influyó en la función reproductiva en general ni en la fertilidad en las ratas machos y hembras. Estos hallazgos se confirmaron en estudios teratológicos realizados en conejos hasta de 1000 mg/kg.

El nivel (dosis) de ausencia de efecto observado para el desarrollo prenatal y postnatal de la progenie y el crecimiento, la conducta y el desempeño reproductivo de la generación F, fue de 300 mg/kg (la dosis más alta probada).

La rifaximina no es mutagénica.

 


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Vía de administración: Oral.

La dosis puede modificarse en cuanto a frecuencia y cantidad, dependiendo del criterio del médico. No se recomienda administrar FLONORM® durante más de 7 a 10 días.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


Los estudios en animales de experimentación no han demostrado fenómeno atribuible a la toxicidad del producto a corto ni a largo plazo.

En caso de sobredosis, se requiere el lavado gástrico y se deben adoptar las medidas de soporte necesarias.


PRESENTACIONES:


FLONORM® Suspensión se presenta en caja con frasco con 60 y 120 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese el frasco bien tapado a no más de 25°C.

Hecha la mezcla el producto puede almacenarse durante 7 días a temperatura ambiente (a no más de 30°C).


LEYENDAS DE PROTECCION:


No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Hecho en Italia por:
ALFA WASSERMANN S.p.A.
Vía Enrico Fermi 1-Alanno Scalo (Pescara), Italia.
Importado y distribuido en México por:
ALFA WASSERMANN, S.A. de C.V.
Nor T Parque empresarial, bodega 5-C-4,
Col. Recursos Hidráulicos,
C.P. 54913 Tultitlan, México.
® Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 033M99, SSA IV
103300415L0068/IPPA