NEUPAXMR XR
TABLETAS DE LIBERACION PROLONGADA
Tratamiento de la ansiedad y el trastorno de pánico
ARMSTRONG LABORATORIOS DE MEXICO S.A. de C.V.

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Alprazolam.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Alprazolam........................ 0.50, 1 y 2 mg

Excipiente, cbp.......................... 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

NEUPAXMR XR está indicado en el tratamiento de:

La ansiedad debe considerarse como un síndrome, manifestado por diversos síntomas y signos como son: aprensión acompañada de todas las sensaciones fisiológicas del miedo; inquietud con aumento de la tensión muscular, opresión de pecho, ahogo, sudoración, temblor, vómito, palpitaciones y mareo. Puede presentarse de manera no complicada, como en las neurosis de ansiedad, comunes a la mayoría de las enfermedades psiquiátricas. Por esto, NEUPAXMR XR resulta muy útil, ya que comparte las propiedades ansiolíticas, hipnóticas y de relajación muscular de las benzodiazepinas, pero es menos tóxica y su potencia es 3 a 5 veces mayor que la del diazepam.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

NEUPAXMR XR ha sido diseñado para ejercer una acción extendida en el tiempo, de esta manera se obtienen concentraciones plasmáticas más estables y una duración de efecto de 24 horas, haciendo posible reducir el número de tomas diarias y los efectos indeseables como la somnolencia durante el pico de la concentración máxima o la reaparición de los síntomas de ansiedad o síntomas de abstinencia cuando se produce el descenso del nivel plasmático del fármaco.

Además su simplicidad posológica en una sola toma facilita su adhesión al tratamiento.

En este tipo de formulación de liberación controlada, el alprazolam se encuentra incluido en una matriz hidrofílica que permite controlar la liberación del principio activo en función del tiempo.

Después de su administración la tableta de NEUPAXMR XR absorbe progresivamente agua del tubo digestivo, liberando una fracción predeterminada del fármaco en la luz gastroduodenal. Mediante esta liberación controlada se reduce la concentración plasmática máxima y se prolonga en el tiempo la absorción del fármaco, alcanzándose concentraciones plasmáticas más estables. La liberación del NEUPAXMR XR con este sistema de liberación controlada no es afectada por los alimentos o el pH del tubo digestivo.

La distribución, biotransformación y eliminación del fármaco es similar en la formulación de acción controlada y en la tradicional.

El alprazolam es metabolizado principalmente en el hígado, por oxidación mediada por la isoenzima CYP3A4. Los metabolitos predominantes son el α hidroxialprazolam y una benzofenona derivada de la molécula original. La actividad biológica del alfa hidroxialprazolam es, aproximadamente, la mitad de la del alprazolam. El metabolito benzofenona es esencialmente inactivo. Los niveles plasmáticos de estos metabolitos son extremadamente bajos; sin embargo, sus vidas medias parecen ser de la misma magnitud que las del alprazolam.

El alprazolam y sus metabolitos se eliminan predominantemente en la orina. La concentración plasmática estable se alcanza pocos días después de comenzar el tratamiento.

Se une en 80% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina sérica. Al igual que con otras benzodiazepinas, el alprazolam atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. El alcohol, la insuficiencia hepática y la insuficiencia renal modifican la farmacocinética del alprazolam. También se han registrado cambios en los pacientes seniles, obesos, alcohólicos, con insuficiencia hepática y renal, las mujeres sanas que reciben anticonceptivos orales y tratados con cimetidina, en quienes se registró una prolongación de la vida media promedio del alprazolam.

Los sitios de unión del alprazolam se encuentran en abundancia en la corteza frontal y o occipital y hay menor cantidad en el hipotálamo, cuerpo estriado y en la médula y corresponden a los receptores benzodiazepínicos.

CONTRAINDICACIONES:

Esta contraindicado en pacientes que presentan sensibilidad a las benzodiazepinas.

Tampoco debe administrarse a pacientes cuyo principal síntoma de depresión es el retardo psicomotor, en los que presentan depresión bipolar ni en pacientes con síntomas de psicosis, miastenia gravis, glaucoma de ángulo cerrado ó síndrome de apnea del sueño.

PRECAUCIONES GENERALES:

Este fármaco reduce la velocidad de reacción, por lo que deberá advertirse a los pacientes que manejen maquinaria pesada o vehículos.

Deberá descontinuarse gradualmente, sobre todo en terapias crónicas pues puede causar síntomas de supresión. Deberá ser administrado bajo estricta vigilancia médica si es empleado concomitantemente con psicotrópicos o anticonvulsivos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se administre en embarazo ni lactancia, debido a que atraviesa la barrera placentaria y se excreta por la leche según experimentación en animales, en tanto no se conozcan más datos sobre su toxicidad.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos adversos se observan generalmente al inicio del tratamiento y por lo general desaparecen durante el transcurso del mismo. Estos están asociados con la actividad farmacológica incluyen, sedación, "malestar de cabeza" ligero, así como distonía, irritabilidad, anorexia, fatiga, ictericia, prurito, irregularidades menstruales, retención urinaria, agitación, espasticidad muscular, disturbios en el sueño y alucinaciones.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Como con las otras benzodiazepinas, se producen efectos depresores del SNC aumentados si se administra con barbitúricos, alcohol, psicotrópicos, antconvulsivantes, antihistamínicos, analgésicos opioides u otros fármacos depresores del SNC.

Imipramina y desimipramina: Se han informado aumentos de las concentraciones plasmáticas de estos fármacos de 31 a 20% respectivamente, cuando se administraron conjuntamente con alprazolam en dosis de hasta 4 mg diarios.

Fluoxetina: Se incrementa la concentración máxima en plasma de alprazolam en 46%, disminuye el clrearance 21% y aumenta la vida media 7%.

Propoxifeno: Disminuye la concentración máxima en plasma de alprazolam 6% y el clearance 38% y aumenta la vida media 58%.

Anticonceptivos orales: Aumentan la concentración máxima en plasma de alprazolam 18%, disminuye el clearance 22% y aumenta la vida media 29%.

Fármacos que pueden influir sobre el metabolismo hepático de las benzodiazepinas, incrementando sus niveles plasmáticos: La inhibición del metabolismo oxidativo mediado por el citocromo P450 puede asociarse a un aumento o prolongación del efecto sedante. Datos obtenidos de estudios clínicos con benzodiazepinas sugieren una posible interacción del alprazolam con: diltiazem, isoniazida, antibióticos macrólidos, como la eritromicina, claritromicina, disulfiran y cimetidina.

Carbamazepina y rifampicina: Cuando se administran conjuntamente con benzodiaepinas metabolizadas por el citocromo P450 como el alprazolam, la concentración plasmática y la vida media de eliminación de esta última pueden estar disminuidas por la inducción del metabolismo hepático ejercida por estos fármacos.

Zidovudina (AZT): Las benzodiazepinas pueden (en teoría) competir con la glucuronidación hepática de la zidovudina, disminuyendo así el clearance de esta última con consecuente aumento de su toxicidad.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se conocen a la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se conocen efectos teratogénicos del alprazolam, sin embargo, con el uso de tranquilizantes menores aumenta el riesgo de malformaciones congénitas durante el primer trimestre del embarazo. Por lo que deberá advertirse a los pacientes bajo terapia con alprazolam que avisen a su médico si se embarazan; y no deberán amamantar mientras lo estén tomando. No se tienen noticias de que tenga efectos mutagénicos, carcinogénicos o sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

Se recomienda el siguiente esquema posológico:

Tratamiento de ansiedad: La dosis inicial habitual es de 1 mg/día. Si fuera necesario aumentar 0,5 mg/día cada 3 a 4 días, hasta alcanzar el efecto terapéutico deseado. La dosis máxima es de 4 mg /día administrados en 1 a 2 tomas.

Tratamiento del trastorno de pánico con o sin agorafobia: La dosis inicial es de 0.5 mg 1 mg antes de acostarse, 0.5 mg dos veces por día. Si fuera necesario aumentar 1 mg/día cada 3 ó 4 días hasta alcanzar el efecto terapéutico deseado.

La dosis media habitual es de 5 a 6 mg/día. Eventualmente algún paciente puede requerir 10 mg diarios. Tras la desaparición de las manifestaciones durante un periodo prolongado podrá reducirse o interrumpirse la medicación, pero deberá hacerse de manera gradual, en no más de 0.5 mg diarios cada 3 días. En algunos casos puede ser necesario hacerlo más lentamente aún.

Los ancianos y pacientes con enfermedades debilitantes, insuficiencia renal, hepática o respiratoria, deberán iniciar el tratamiento con 0.5 mg/día, incrementando lentamente la dosis de acuerdo con la respuesta individual y la tolerabilidad.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Las manifestaciones de sobredosis con alprazolam incluyen: somnolencia, confusión, trastornos de la coordinación, hiporreflexia y coma. Como con otras benzodiazepinas, se informaron muertes por sobredosis asociadas o no con otros depresores del sistema nervioso central como el alcohol.

Deberá inducirse el vómito y efectuar lavado gástrico. Además de tener bajo vigilancia médica al paciente procurando mantener sus signos vitales estables. Una dosis tóxica en animales, provocó colapso cardiopulmonar que pudo ser manejada con ventilación mecánica y una infusión intravenosa de levarterenol.

PRESENTACIONES:

Caja con 6, 10, 30 y 90 tabletas de 0.50, 1 y 2 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco

LEYENDAS DE PROTECCION:

Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica, la cual deberá retenerse en la farmacia. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni la lactancia. No se recomienda su empleo en menores de 18 años. El uso prolongado aún a dosis terapéutica, puede causar dependencia.

LABORATORIO Y DIRECCION:
ARMSTRONG LABORATORIOS DE MEXICO S.A. de C.V.
Av. División del Norte Núm. 3311
Colonia Candelaria
04380 México, D.F.
MR Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 193M2005, SSA II
04330020440172/R2005/IPPA