PRITOR* (Telmisartán)
TABLETAS
Tratamiento de la hipertensión esencial
GLAXOSMITHKLINE MEXICO, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada tableta contiene:

Telmisartán .................................               40 y 80 mg
Excipiente c.b.p.
.......................................                      1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tratamiento de la hipertensión esencial.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: En términos generales, el telmisartán se absorbe rápidamente tras su administración por vía oral en forma de solución, cápsulas o tabletas, alcanzando concentraciones pico entre 0.5 y 2 horas. La absorción es incompleta. Tiene una biodisponibilidad promedio de aproximadamente 50%.

El área bajo la curva disminuye cuando el medicamento es administrado concomitantemente con los alimentos; sin embargo, no existe algún efecto sobre la eficacia clínica. Esta disminución es de un 6 y 19% con dosis de 40 y de 80 mg respectivamente. Se han observado diferencias en las concentraciones plasmáticas y en el área bajo la curva relacionadas con el sexo; siendo respectivamente 3 y 2 veces mayores en mujeres sin repercusión en la eficacia clínica.

Se une a proteínas plasmáticas en un 99.5%, principalmente a la albúmina y a la glucoproteína alfa-1ácida. El volumen de distribución de telmisartán es de 500 lt.

Telmisartán tiene una cinética de transporte muy rápida a través de las membranas. Estas propiedades le permiten que atraviese con facilidad las membranas, por ejemplo, de la pared intestinal durante su absorción, o en las paredes de las arterias para actuar sobre el receptor específico en la membrana celular del músculo liso.

La solubilidad del telmisartán depende importantemente del pH. En el rango de pH comprendido entre 3 y 9, la solubilidad es más bien baja, siendo prácticamente insoluble en agua. La molécula del telmisartán contiene 2 centros, uno es ácido y el otro básico, con constantes de disociación de 3.5, 4.1 y 6.0.

El medicamento es altamente lipofílico, con un coeficiente aparente de partición de 3.2.

En términos generales, en los estudios realizados con dosis única o repetida, la farmacocinética del telmisartán se caracterizó por poseer absorción y distribución rápidas. Su vida media de eliminación terminal fue > 20 horas, por lo cual posee un perfil conveniente para administrarse una sola vez al día.

La farmacocinética del telmisartán se estudió en los seres humanos en rangos de dosis desde 1 hasta de 320 mg en dosis únicas (1 a 160 mg), o con dosis repetidas una vez al día (10 a 320 mg).

No se demostró acumulación del medicamento tras administración de dosis repetidas de la solución.

Se estudió también la farmacocinética del telmisartán en estado de equilibrio en sujetos con hipertensión arterial de leve a moderada. El fármaco se administró en cápsulas (de 40, 80 y 120 mg), 1 vez al día, durante 28 días. En este estudio se demostró que se obtiene el estado estable al cabo de 7 días. Se demostró que el telmisartán se absorbe rápidamente, con un promedio de tmáx de 1 hora, con cualquiera de las dosis mencionadas.

Las isoenzimas CYP 450 no son responsables del metabolismo de telmisartán.

Se puede concluir que el telmisartán se metaboliza por conjugación con ácido glucurónido activado, para formar un acilglucurónido del fármaco original, este último compuesto es el único metabolito que ha sido identificado en el suero y orina. El telmisartán se elimina casi exclusivamente a través de la bilis y subsecuentemente en las heces (>97%).

El telmisartán es un antagonista específico de los receptores de la angiotensina II con una gran afinidad para los receptores AT1, los cuales son responsables de las acciones conocidas de la angiotensina II. No muestra afinidad por otros subtipos de receptores (AT2). Telmisartán disminuye los niveles de aldosterona. El telmisartán no inhibe la renina plasmática o los canales de iónicos. No inhibe la enzima convertidora de angiotensina (kinasa II), esta enzima también degrada la bradiquinina. Por lo tanto, no se presentan efectos adversos asociados a la bradiquinina.

Una dosis de 80 mg de telmisartán inhibe casi completamente a la angiotensina II que produce un aumento en la presión arterial. El efecto inhibitorio se mantiene por un periodo de hasta 24 horas y aún detectable a las 48 horas.

Después de la primera dosis de telmisartán, la actividad antihipertensiva gradualmente llega a ser evidente dentro de las siguientes 3 horas. La máxima reducción de la presión arterial se observa después de las 4 semanas de tratamiento y su efecto es sostenido por largo tiempo.

En pacientes hipertensos, el telmisartán reduce tanto la presión sistólica como diastólica sin afectar el pulso cardiaco.

En caso de descontinuación abrupta del medicamento, la presión arterial regresa gradualmente a valores pretratamiento en un periodo de días sin presentarse nuevamente hipertensión.

CONTRAINDICACIONES:

o  Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

o  Embarazo y lactancia.

o  Trastornos obstructivos biliares.

o  Daño hepático severo.

o  Daño renal severo.

o  Pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa (contiene sorbitol).

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: Telmisartán está contraindicado en embarazo. Telmisartán debe suspenderse inmediatamente si se sospecha de embarazo. Las substancias que actúan directamente en el sistema renina-angiotensina en el segundo y tercer trimestre, pueden causar daño y aun muerte fetal.

Está contraindicado en el periodo de lactancia ya que no se sabe si se excreta por la lecha materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente son leves y transitorias. Rara vez es necesario interrumpir el tratamiento.

Se han reportado los siguientes efectos adversos:

o  Sistema nervioso central: Somnolencia, aturdimiento.

o  General: Diarrea, y angioedema, náusea, mareos, fatiga, cefalea, tos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Telmisartán puede aumentar el efecto hipotensor de otros medicamentos antihipertensivos. Otras interacciones de importancia clínica no han sido identificadas.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han observado modificaciones significativas en diferentes pruebas de laboratorio. En ocasiones poco frecuentes, se han reportado disminución en las concentraciones de hemoglobina o elevación de las concentraciones de ácido úrico. Se han reportado elevaciones de las concentraciones de creatinina o de las enzimas hepáticas, pero estas modificaciones han tenido una incidencia similar a la observada con la administración de placebo.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los estudios de toxicidad preclínica no se han demostrado efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos y sobre la fertilidad.

o  Hipertensión renovascular: Existe un aumento en el riesgo de hipotensión y de insuficiencia renal cuando los pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis arterial de un riñón, son tratados con medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona.

o  Daño y trasplante renal: Cuando telmisartán es utilizado en pacientes con daño renal, es recomendable monitorear los niveles de potasio y creatinina. No existe experiencia relacionada al uso de telmisartán en pacientes trasplantados renales.

o  Vaciamiento del volumen intravascular: Puede ocurrir hipotensión sintomática, especialmente después de la primera dosis, en pacientes con volúmenes y o niveles de sodio disminuidos por el efecto diurético.

o  Otras condiciones que estimulan el sistema renina-angiotensina-aldosterona: En aquellos pacientes en los que el tono vascular y la función renal, dependen de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (por ejemplo, pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o estenosis renal arterial), han presentado hipotensión aguda, oliguria, o rara vez daño renal agudo.

o  Aldosteronismo primario: Los pacientes con aldosteronismo primario generalmente no responden a los medicamentos antihipertensivos que actúan en el sistema renina-angiotensina-aldosterona. Por lo tanto, telmisartán no está recomendado.

o  Estenosis aórtica y mitral: Como sucede con otros vasodilatadores, se debe tener una precaución especial con el uso de telmisartán en estos pacientes.

o  Hiperkalemia: Aunque no se ha documentado con telmisartán, durante el tratamiento con medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona, especialmente en pacientes con daño renal o falla cardiaca, se puede presentar hiperkalemia. Se recomienda monitoreo adecuado de los niveles de potasio sérico.

o  Daño hepático: Telmisartán es eliminado casi en su totalidad por la bilis. Los pacientes con trastornos obstructivos biliares o con insuficiencia hepática, pueden presentar una disminución en la eliminación del medicamento. Telmisartán debe ser usado con precaución en estos pacientes.

o  Sorbitol: La dosis recomendada de telmisartán (40 mg) contiene 169 mg de sorbitol. Por lo tanto, telmisartán no debe usarse en pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

o  Adultos: La dosis recomendada es de 40 mg una vez al día. En casos en los que las cifras de presión arterial deseadas no sean alcanzadas, se aumentará la dosis a 80 mg una vez al día. Alternativamente, telmisartán puede ser usado en combinación con diuréticos tiazidas, tales como hidroclorotiazida, el cual ha demostrado tener un efecto adicional en diminuir la presión arterial con telmisartán. Cuando se considere aumentar la dosis, debe tomarse en cuenta que los efectos antihipertensivos del telmisartán se observan de las 4 a 8 semanas después de iniciado el tratamiento.
- Daño renal: No se requiere un ajuste de la dosis en pacientes con una daño renal leve a moderado. Telmisartán no es eliminado por hemofiltración.
- Daño hepático: En pacientes con daño hepático leve a moderado, la posología no debe exceder los 40 mg al día.

o  Ancianos: No es necesario ajustar la dosis.

o  No hay información de la seguridad y eficacia de telmisartán en niños.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): No existe información disponible en relación a sobredosis en humanos. Si se presenta hipotensión sintomática, se debe dar tratamiento de apoyo. Telmisartán no se elimina por hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 14 ó 28 tabletas 40 mg.

Caja de cartón con 14 ó 28 tabletas 80 mg.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para el médico.

Para mayor información, por favor consulte al Centro de Información Médica de Glaxo Wellcome, a los teléfonos 01(800)70-518-00 y 01(800)70-648-00 desde el interior, o al 5728-5281 y 5728-5257 en el D.F.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
GLAXOSMITHKLINE MEXICO, S.A. de C.V.
Calzada México-Xochimilco No. 4900
Colonia San Lorenzo Huipulco
14370 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 306M99, S. S. A.
FEAR-400924/R99/IPPA