REDOTEX NF

CÁPSULAS DE LIBERACIÓN PROLONGADA
Tratamiento de la obesidad exógena

PRODUCTOS MEDIX, S.A. de C.V.,

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Anorexigénico.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada Cápsula contiene:

Clorhidrato
   de D-Norpseudoefedrina ........... 50.00 mg

Sulfato de atropina ..................... 0.36 mg

Aloína ...................................... 16.2 mg

Excipiente, c.b.p. ....................... 1 Cápsula


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Anorexigénico. Auxiliar en el tratamiento de la obesidad exógena.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Generalidades: La Farmacocinética de REDOTEX® NF corresponde a la de sus componentes individuales, la cual no se modifica por la interacción entre ellos; Sin embargo, la formulación en cápsulas Dialicels mantiene una liberación sostenida y prolongada, lo que modifica en cierta forma el tiempo máximo (Tmax)  manteniendo una concentración máxima (Cmax) sin picos ni valles por un mínimo de 12 horas en la administración inicial. Esto ayuda a mantener niveles terapéuticos óptimos durante el período total del tratamiento. La Farmacodinamia de REDOTEX® NF corresponde a la interacción de sus componentes individuales resultando en una actividad terapéutica complementaria.

Farmacocinética: D-Norpseudoefedrina, se absorbe casi integra y rápidamente del tracto gastrointestinal, su vida media varía considerablemente entre los individuos (entre 4½ a 10 horas) por variaciones en la absorción y/o eliminación. La constante de eliminación también es variable y pH dependiente, aumentando con la acidificación y disminuyendo con la alcalinización (vida media: pH 5 = 4hrs - pH 8=13 horas) del 87% al 96% es eliminada del organismo en 24 horas. Se distribuye uniformemente a todos los tejidos, atraviesa las barreras hemato-encefálica y placentaria y se le encuentra en la leche materna. Se elimina por la orina sin modificación entre un 55% a 75%, el resto, se inactiva en el hígado por medio de n-metilación, para hidroxilación y desaminación oxidativa.

Sulfato de Atropina, se absorbe rápida y completamente por el tracto gastrointestinal. Tiene una vida media de 2 horas y se elimina casi totalmente y sin modificación por la orina a las 12 horas.

Aloína, actúa a nivel del tracto gastrointestinal, sin absorción.

Liberación prolongada, las microesferas de las cápsulas de liberación prolongada regulan por diálisis la liberación individual de los fármacos activos durante 8 horas, manteniendo niveles terapéuticos durante un mínimo de 12 horas, dependiendo de la cinética de cada producto activo, manteniendo un estado estable. Esta liberación sostenida y prolongada, no produce interferencia entre los fármacos que se absorben; Además, está calculada para no producir acumulación o niveles tóxicos.

Farmacodinamia:

D-Norpseudoefedrina.- Origen y química; es un derivado de Catha edulis. Es el estereo-isómero d óptico de los cuatro posibles de la efedrina. Este producto tiene propiedades simpaticomiméticas; Sin embargo, su potencia adrenérica es 1000 veces inferior a la de la efedrina. Se presenta como sal en forma de clorhidrato para uso farmacológico.

Mecanismo de acción; la D-Norpseudoefedrina produce una breve y leve liberación de catecolaminas. Esta actividad tiene corta duración, está asociada a un fenómeno de depleción rápido y temporal, actuando a nivel de los almacenes de liberación fácil (easy release stores). Por lo mismo, la D-norpseudoefedrina actúa en forma indirecta a nivel de los receptores tanto beta como alfa, con un grado preferencial sobre los beta adrenérgicos. A dosis terapéuticas, la D-Norpseudoefedrina no produce la estimulación del SNC, si no que, su actividad se sitúa principalmente a nivel del hipotálamo, regulando los centros de saciedad y de apetito, los cuales son sensibles a la estimulación adrenérgica. En el tejido adiposo, la estimulación adrenérgica ocasionada por la D-norpseudoefedrina tiene efecto termogénico.

Actividad farmacológica por aparatos y sistemas; El perfil farmacológico de la D-norpseudoefedrina, corresponde al de los fármacos adrenérgicos que actúan en forma indirecta, por liberación de catecolaminas. Este perfil se describe en los siguientes párrafos, como características generales, si bien, ciertas actividades no se presentan a las dosis terapéuticas habituales.

Farmacología Clínica; Los efectos deseables de la D-Norpseudoefedrina se sitúan principalmente a nivel de su actividad anorexigénica y termogénica, la cual se presenta con dosis que no producen efectos colaterales centrales como insomnio, hiperactividad, nerviosismo; Periféricos: taquicardia, hipertensión, relajación de músculo liso, retención urinaria. La D-Norpseudoefedrina no induce tolerancia a sus efectos y el fenómeno de farmacodependencia o de abuso es improbable. En pacientes con problemas psiquiátricos graves o trastornos de la personalidad su indicación no se justifica. Pacientes cursando con problemas neurológicos, no deben ser tratados con este tipo de fármacos. Estos criterios deben de aplicarse a pacientes con problemas oculares de tipo glaucoma, cardiovasculares, hepáticos, renales y urinarios. Aún que no han habido reportes de teratogenicidad, ni mutagénesis, no debe administrarse a la mujer durante el embarazo, ni la lactancia.
 
Atropina.- Origen y química; La atropina  es la dl hiosciamina, un alcaloide de Atropa belladona o de Datura stramonium. Es un éster orgánico formado por el ácido trópico y una base orgánica, la tropina. Se presenta en forma de sulfato.

Mecanismo de acción; La atropina actúa compitiendo por los receptores muscarínicos M1 y M2 con el neurotransmisor acetilcolina, tanto a nivel  central como periférico.  Esta propiedad hace que sus efectos se presenten en el cerebro y en todos los órganos inervados por el SNA parasimpático.

Actividad farmacológica por aparatos y sistemas; la atropina presenta el perfil farmacológico de referencia de la actividad antimuscarínica, la intensidad de sus efectos es dosis dependiente. Los esteres de la colina y los anticolinesterásicos pueden antagonizar los  efectos de la atropina por desplazamiento de ésta del receptor colinérgico muscarínico, siendo los antídotos de elección.

Farmacología Clínica; La farmacología clínica de la atropina es amplia y se aplica a diversas especialidades clínicas. En REDOTEX® NF interesa su propiedad de actúar en los centros hipotalámicos induciendo “sensación de saciedad”. Además, de inhibir los reflejos de secreción salival y gástrica, asociados al apetito fisiológico, en presencia o ausencia de alimentos, durante los períodos de vigilia. Esto se presenta a dosis bajas, disminuyendo la salivación que inicia de la cascada fisiológica de secreciones del tracto, por un lado y la inhibición M1 gástrica por otro.

Aloína.- Agente catártico del cual su principio activo es la antraquinona. Laxante ligero y bien tolerado.

Justificación de la interacción:

D-norpseudoefedrina, al actuar a nivel de los centros hipotalámicos eleva el umbral del apetito y mantiene una sensación de saciedad, disminuyendo a la vez el "hambre psíquica", sin estimulación central asociada, ni fenómenos de tolerancia, ni dependencia. También es útil su efecto termogénico periférico.

Atropina, compite con la Ach en los centros hipotalámicos. Disminuye las secreciones gástricas y salivales inhibiendo los reflejos de apetito y la cascada fisiológica del tracto gastrointestinal.

Aloína, contrarresta los efectos de disminución de la motilidad intestinal inducida por la atropina y la constipación que suele estar presente en el obeso.

Por sinergia aditiva, los componentes de la fórmula muestran eficacia para el tratamiento óptimo de la obesidad, con pocos o raros efectos colaterales. Además, sin riesgo de abuso, tolerancia o dependencia. Con la presentación de Dialicels se mantiene una liberación prolongada por un tiempo de 8 horas, llegando a producir concentraciones terapéuticas por 10 a 12 horas en la administración inicial, coadyuvando a la adherencia al tratamiento.

REDOTEX® NF. A la dosis clínica recomendada hay ausencia de estimulación central significativa, ha sido utilizado en estudios clínicos controlados por periodos mayores a seis meses sin presentarse fenómenos de tolerancia, ni dependencia, sólo y hasta por más de un año en combinación con otro medicamento alternativo.


CONTRAINDICACIONES:


REDOTEX® NF no debe administrarse a pacientes cursando con problemas: neurológicos, psiquiátricos graves o trastornos de la personalidad. Hipertiroidismo, cardiopatía, hipertensión arterial, diabetes, insuficiencias hepática y/o renal, glaucoma. Anorexia, insomnio crónico, personalidad psicopática, tendencias suicidas u homicidas. Hipertrofia prostática, glaucoma o cualquier padecimiento obstructivo de las vías urinarias o tracto gastrointestinal. Durante el embarazo o lactancia. En forma concomitante con un iMAO o con otros adrenérgicos o bloqueadores beta.


PRECAUCIONES GENERALES:


Se recomienda, no interrumpir el tratamiento en forma abrupta, sólo que la presencia de algún efecto adverso así lo requiera. Dada su presentación en cápsulas se puede establecer un régimen de disminución alternada de administración cada 3er, 4º ó 5º día, hasta la interrupción, que se debe adecuar a cada paciente.  Además, durante todo el periodo de tratamiento los pacientes deberán ser avisados sobre la posibilidad de una disminución de los reflejos mientras se esté operando maquinaria peligrosa o conduciendo un automóvil. Los pacientes deberán ser advertidos del uso de anestésicos locales para procesos dentales sin consultar primero a su médico. Se les debe advertir a los pacientes que no deben abrir o masticar las cápsulas; deben deglutirlas para preservar la capa de protección de los gránulos.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


No debe administrarse durante el embarazo, ni la lactancia. Deben recomendarse medios eficaces de contracepción durante el tratamiento en mujeres con vida sexual activa y en edad de concepción.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Estas corresponden a las descritas para los componentes individuales de la fórmula. Los siguientes efectos se pueden presentar en individuos susceptibles a los simpaticomiméticos o a los anticolinérgicos. Suelen ser bien tolerados durante unos cuantos días si se continua el tratamiento; en caso contrario conviene interrumpir el fármaco: Nerviosismo, insomnio, excitación, fatiga, midriasis, fotofobia, cicloplejía, palpitaciones, taquicardia, sequedad de boca y de mucosas, rubor, náuseas, vómito, constipación o diarrea, eritema, disuria, retención urinaria.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


La administración concomitante de la D-norpseudoefedrina con:

La administración concomitante de la atropina con:

La aloína no presenta interacciones de interés clínico.

En general: La ingesta de alcohol se debe evitar durante el tratamiento.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


No son significativas.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


El uso de este producto requiere de un estricto control médico. No hay reportes  positivos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Oral. Habitualmente es de 1 Cápsula en ayunas por día, por períodos de hasta 6 meses.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


No se conocen casos de sobredosificación por REDOTEX® NF reportados por los prescriptores habituales. De cualquier forma, en el caso de una sobredosificación, ésta consistiría en una exageración tanto de los efectos simpaticomiméticos de la D-Norpseudoefedrina, como los anticolinérgicos de la atropina. Estos pueden ser contrarrestados por medidas generales y específicas. Dependiendo de la hora de la ingesta un lavado gástrico en un paciente consciente puede estar indicado, así como el acomodarlo en un sitio oscuro y tranquilo. Mantenimiento de vías aéreas y vasculares permeables, control y vigilancia de signos vitales. Una hemodiálisis puede estar indicada. El uso de anticolinesterásicos de tipo neostigmina pueden contrarrestar y abolir la intoxicación anticolinérgica. El uso de simpaticolíticos pueden contrarrestar o abolir la intoxicación simpática. El uso de ansiolíticos de tipo benzodiacepinas está indicado para evitar la sobrestimulación del SNC.

Síntomas, éstos son dosis dependientes, asociados a la: D-norpseudoefedrina; cefalea, nerviosismo, insomnio, blufee delirante, taquicardia y aumento o caída de la presión arterial. Atropina; inquietud, tremor, convulsiones, coma, delirio, sequedad de mucosas, cicloplejía, fotofobia, taquicardia, disritmias, dolores de tipo cólico, constipación, retención urinaria y hipertermia. Aloína; diarrea.


PRESENTACIONES:


Caja con 30 Cápsulas y Folleto anexo.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Producto perteneciente al Grupo III. Literatura exclusiva para Médicos. No se deje al alcance de los niños.  Su venta requiere receta médica, la cual podrá surtirse hasta en tres ocasiones con una vigencia de seis meses.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Hecho en México por:
PRODUCTOS MEDIX S.A. DE C.V.
Calzada del Hueso ¿ 39.
Col. Ex - Ejido Santa Ursula Coapa.
Deleg. Coyoacán.
C.P. 04650. México, D. F.
® Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 135M87, SSA III
123300415A0319/IPPA