ROBAXISAL* 400
TABLETAS
Analgésico y relajante muscular
WYETH CONSUMER HEALTH
DIVISION DE WYETH, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- ADVERTENCIAS
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

DENOMINACION GENERICA:

Metocarbamol y ácido acetilsalicílico.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Metocarbamol.............................. 400 mg

Acido acetilsalicílico.................... 325 ó 500 mg

Excipiente c.b.p........................... 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

q      Relajante muscular y analgésico que alivian el dolor debido a espasmos o contracturas musculares como: Torceduras, lumbago, esguinces y luxaciones.

q      Alivia ciertas formas de dolores reumáticos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Mecanismo de acción:

Metocarbamol: El mecanismo de acción del metocarbamol en los humanos no ha sido establecido, pero podría deberse a sus propiedades sedantes sobre el sistema nervioso central (SNC). No tiene acción directa sobre el mecanismo contráctil del músculo estriado, la placa terminal motora o la fibra nerviosa.

Acido acetilsalicílico: El ácido acetilsalicílico (AAS) es un analgésico con actividad antiinflamatoria y antipirética. Se sabe que estos efectos son el resultado de la inhibición en la síntesis de ciertas prostagladinas.

Farmacocinética y farmacodinamia: El metocarbamol es absorbido rápidamente, casi en su totalidad en el tracto gastrointestinal. Después de la administración oral de una dosis de metocarbamol, el inicio de acción sería dentro de 0.5 horas.

El metocarbamol tienen una vida media plasmática de 0.9 a 2.2 horas, con una eliminación renal y fecal.

Administrado por vía oral, el AAS es absorbido principalmente en forma intacta, pero una parte de la dosis entra a la circulación sistémica como ácido salicílico, debido a la hidrólisis producida por esterasas en la mucosa gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas pico de ácido salicílico se alcanzan después de 1 a 2 horas y permanecen constantes durante 4 a 6 horas. El ácido acetilsalicílico sólo puede detectarse en el plasma durante un periodo corto; el éster absorbido es hidrolizado rápidamente, casi en su totalidad, a ácido salicílico en el plasma, hígado y los eritrocitos. El ácido salicílico es metabolizado por conjugación, principalmente en el sistema microsómico y las mitocondrias de los hepatocitos, para formar ácido salicilúrico y glucurónidos salicílicos, arílicos y fenólicos. Aproximadamente 1% de la dosis de AAS administrada por vía oral es excretado sin cambio en la orina, el resto es eliminado en forma de ácido salicílico libre y sus metabolitos. La eliminación es intensificada por la alcalinización de la orina.

CONTRAINDICACIONES:

q      ROBAXISAL* 400 está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula o compuestos relacionados.

q      No administrar a pacientes con asma, insuficiencia renal, insuficiencia hepática y problemas de sangrado estomacal.

PRECAUCIONES GENERALES:

q      Se debe tener cuidado cuando se administren salicilatos a personas con alergias conocidas.

q      Hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico en pacientes que particularmente presenten pólipos nasales y relativamente común en pacientes con asma.

q      Se deberá advertir a los pacientes que ROBAXISAL* 400 puede causar somnolencia o mareo; que puede disminuir su habilidad para operar vehículos automotores o maquinaria peligrosa.

q      Debido a que ROBAXISAL* 400 posee un efecto sedante general sobre el sistema nervioso central (SNC), los pacientes deben ser advertidos de los efectos combinados con alcohol y otros depresores del SNC.

q      Los pacientes deberán ser informados que ROBAXISAL* 400 contiene ácido acetilsalicílico, y no deberá ser consumido por pacientes alérgicos al ácido acetilsalicílico.

ADVERTENCIAS: El ácido acetilsalicílico a dosis terapéutica puede causar choque anafiláctico y otras reacciones alérgicas severas. Deberá determinarse si el paciente es alérgico al ácido acetilsalicílico, aunque no se cuente con una historia específica de alergia. Los productos conteniendo ácido acetilsalicílico deberán ser administrados con precaución en pacientes con gastritis, úlcera péptica, asma, anormalidades de la coagulación, hipoprotrombinemia, deficiencia de la vitamina K o aquellos que estén recibiendo una terapia con anticoagulantes.

Los resultados de los estudios epidemiológicos en pacientes pediátricos con enfermedad febril aguda, como influenza y varicela, indican una asociación entre el ácido acetilsalicílico y el síndrome de Reye.

Deterioro hepático: En pacientes con cirrosis secundaria debida al abuso del alcohol, la depuración media total de metocarbamol se redujo 70% comparado con la población sana (11.9 lt./hora), la vida media de eliminación fue aumentada a aproximadamente 3.4 horas.

La fracción de metocarbamol unida a las proteínas plasmáticas disminuyó aproximadamente 40 a 45% comparado con 46 a 50% en población sana con edades y peso similares.

Deterioro renal: En pacientes con deterioro renal en hemodiálisis de mantenimiento la depuración del metocarbamol se redujo en 40% comparado con la población normal, aunque la vida media de eliminación en estos grupos fue similar (1.2 contra 1.1 horas, respectivamente).

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA:

Embarazo: No se ha establecido la seguridad del uso de ROBAXISAL* 400 en lo que respecta a posibles efectos adversos sobre el desarrollo fetal. Han habido muy pocos reportes de anormalidades fetales y congénitas después de una exposición al metocarbamol en útero.

Efectos teratogénicos: No se han realizado estudios en reproducción animal con metocarbamol. Tampoco se conoce si el metocarbamol puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas o si puede afectar su capacidad reproductiva.

Los estudios de reproducción en ratas y ratones han mostrado que el ácido acetilsalicílico es teratogénico y embriotóxico con cuatro a seis veces la dosis terapéutica humana. El ácido acetilsalicílico no ha mostrado, en los estudios en mujeres embarazadas, un incremento en el riesgo de anormalidades cuando se administró durante el primer trimestre del embarazo. En estudios controlados con 41,337 mujeres embarazadas y su descendencia, no hubo evidencia que el ácido acetilsalicílico ingerido durante el embarazo cause la muerte neonatal, mortinatos o bajo peso al nacer. En estudios controlados con 50,282 mujeres embarazadas y su descendencia, ASS se administró moderadamente y a dosis elevadas los primeros cuatro meses lunares del embarazo, no resultando efectos teratógenicos.

ROBAXISAL* 400 debe usarse durante el embarazo solamente si los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial al feto.

Efectos no teratogénicos: Dosis terapéuticas de ácido acetilsalicílico a mujeres embarazadas cercanas a término puede causar sangrado en el feto o el neonato.

Parto y nacimiento: Durante los últimos seis meses del embarazo, el uso regular o grandes dosis de ácido acetilsalicílico, pueden prolongar el embarazo y nacimiento. También, la ingestión del ácido acetilsalicílico antes del nacimiento puede prolongar el trabajo de parto o puede causar sangrado en la madre y/o neonato.

Uso durante la lactancia: El metocarbamol y/o sus metabolitos son excretados en la leche de perro; sin embargo, no se sabe si el metocarbamol o sus metabolitos son excretados en la leche humana.

El ácido acetilsalicílico es excretado en la leche humana en cantidades moderadas. Puede producir una tendencia al sangrado en los infantes por interferencia con la función de las plaquetas o por disminución de la cantidad de protrombina en sangre. El riesgo es mínimo si la mujer toma el ácido acetilsalicílico justo después de amamantar y si el infante tiene un adecuado almacenamiento de vitamina K. Debido al potencial de reacciones serias con ROBAXISAL* 400 durante la lactancia, se deberá tomar la decisión de interrumpir ésta o descontinuar el medicamento, tomando en cuenta la importancia que pueda tener el fármaco para la madre.

Uso en niños: No se debe administrar a niños menores de 12 años. No se debe administrar en influenza ni varicela, ya que su uso se ha asociado al síndrome de Reye, en niños menores de 14 años.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Metocarbamol: Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas coincidentes con la administración de metocarbamol:

q      Cuerpo entero: Reacción anafiláctica, fiebre y cefalea.

q      Sistema cardiovascular: Bradicardia, hipotensión, síncope y rubor.

q      Sistema digestivo: Dispepsia, náusea, vómito e ictericia (incluyendo ictericia colestática).

q      Sistema hemático y linfático: Leucopenia.

q      Sistema nervioso: Amnesia, confusión, insomnio, vértigo, somnolencia, diplopía, mareo, aturdimiento, incoordinación muscular media, convulsiones (incluyendo el gran mal); nistagmo.

q      Piel y órganos de los sentidos: Visión borrosa, conjuntivitis con congestión nasal, sabor metálico, prurito, rash y urticaria.

Acido acetilsalicílico: Entre los eventos adversos que han estado asociados con el uso del ácido acetilsalicílico figuran los siguientes: náusea y otras molestias gastrointestinales, gastritis, erosión gástrica, vómito, constipación y diarrea. También se han observado angioedema, asma, rash, prurito y urticaria.

Las molestias gastrointestinales pueden ser minimizadas tomando ROBAXISAL* 400 con los alimentos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Metocarbamol: Ver Precauciones generales y Contraindicaciones para interacciones con el SNC y alcohol.

El metocarbamol puede inhibir los efectos terapéuticos del bromuro de piridostigmina, por lo que el metocarbamol deberá ser usado con precaución en pacientes con miastenia gravis que están recibiendo medicamentos anticolinesterasa.

Acido acetilsalicílico: Los corticosteroides aumentan la depuración renal de los salicilatos. En pacientes que reciben conjuntamente corticosteroides y terapia crónica con ácido acetilsalicílico, la suspensión de los corticosteroides puede dar por resultado en salicilismo cuando la depuración renal regresa a lo normal.

El ácido acetilsalicílico puede aumentar los efectos de: Anticoagulantes orales, causando sangrado.

Agentes antidiabéticos orales e insulina, causando hipoglucemia por contribución de un efecto aditivo.

6-Mercaptopurina y metotrexato, causando toxicidad en la médula ósea, y discrasias en sangre por el desplazamiento de estos medicamentos de los sitios de unión secundarios y, en el caso de metotrexato, también reduciendo su excreción.

Agentes antiinflamatorios no esteroideos, incrementan el riesgo de ulceración péptica y sangrado por la contribución de efectos aditivos.

El ácido acetilsalicílico puede disminuir los efectos de los agentes uricosúricos, como probenecid y sulfinpirazona, en el tratamiento de la gota por competir con los sitios de enlace proteínico.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Metocarbamol: El metocarbamol puede causar interferencia de color en ciertas pruebas de identificación sistemática para el ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) usando el reactivo nitrosonaftol y en las pruebas de identificación sistemática para el ácido vanililmandélico (VMA) urinario utilizando el método Gitlow.

Acido acetilsalicílico: El ácido acetilsalicílico puede causar interferencia en las siguientes determinaciones sanguíneas: amilasa sérica, glucosa sanguínea en ayuno, colesterol, proteína, transaminasa glutámico-oxalacética sérica (SGOT), ácido úrico, tiempo de protrombina y tiempo de sangrado.

El ácido acetilsalicílico también puede interferir con las siguientes determinaciones urinarias: Glucosa, ácido 5-hidroxiindolacético, cetona Gerhardt, ácido vanililmandélico (VMA), ácido úrico, ácido diacético y detección espectrofotométrica de barbitúricos.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Metocarbamol: No han sido realizados estudios a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico del metocarbamol. No se han realizado estudios para valorar el efecto del metocarbamol en mutagénesis o su potencial para alterar la fertilidad.

Acido acetilsalicílico: Estudios conducidos en ratones y ratas con ácido acetilsalicílico solo y en combinación con otros medicamentos administrados a largo plazo, no demostraron evidencia de carcinogénesis.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: 1 ó 2 tabletas cada 4 ó 6 horas. Podrán utilizarse dos tabletas hasta cuatro veces al día en condiciones severas por uno a tres días en pacientes que toleran los salicilatos. Estas dosis recomendadas proporcionan 3.2 g de metocarbamol por día.

No exceder de 8 tabletas en 24 horas.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):

Metocarbamol: La información disponible sobre la toxicidad aguda del metocarbamol es limitada. La intoxicación de metocarbamol es frecuentemente asociada con alcohol y otros depresores del SNC e incluye los siguientes síntomas: náusea, mareo, visión borrosa, hipotensión, convulsiones y coma. Un adulto que sobrevivió a la ingestión deliberada de 22 a 30 g del medicamento sin presentar una toxicidad seria. Otro paciente sobrevivió a una dosis de 30 a 50 g. El síntoma principal en ambos casos fue somnolencia extrema. El tratamiento fue sintomático y los pacientes se restablecieron sin novedad.

Acido acetilsalicílico: Las manifestaciones más serias de toxicidad con el ácido acetilsalicílico resultan de una insuficiencia cardiovascular y respiratoria secundaria a desequilibrios ácido-base y de electrólitos, complicadas con hipertermia y deshidratación.

En la mayoría de las personas con intoxicación severa, la alcalosis respiratoria es característica en la fase temprana de la intoxicación con ácido acetilsalicílico al cabo de un tiempo aparece hiperventilación, seguida rápidamente de acidosis metabólica.

Las concentraciones plasmáticas de ácido acetilsalicílico arriba de 30 mg/ml están asociadas con toxicidad. La dosis letal única de ácido acetilsalicílico en adultos se estima que es de 25 a 30 g.

Tratamiento: El manejo de la sobredosis incluye el tratamiento sintomático y de soporte. Las medidas de soporte incluyen el mantenimiento de una vía adecuada de ventilación, monitoreo del flujo urinario y de los signos vitales, así como la administración intravenosa de líquidos en caso necesario. Se desconoce la utilidad de la hemodiálisis en el manejo de la sobredosis.

Si hay intoxicación por salicilato, es imperativo el monitoreo inmediato y frecuente del equilibrio ácido-base y de la composición electrolítica, de manera que el tratamiento con líquidos intravenosos adecuados pueda ser iniciado de inmediato.

La hiperpnea puede ser controlada con bicarbonato de sodio, especialmente en los niños. La infusión de bicarbonato puede estar indicada para corregir la acidosis y, si es posible, para mantener la diuresis alcalina, y favorecer la excreción del salicilato. El uso prudente de bióxido de carbono al 5% con 95% de oxígeno puede ser útil. La hemodiálisis elimina de manera efectiva el salicilato del organismo aunque su utilidad en la toxicidad con metocarbamol es desconocida.

PRESENTACIONES: Caja con 30, 24 y 12 tabletas en envase de burbuja de 400 mg de metocarbamol/325 mg de ácido acetilsalicílico y caja con 24 y 12 tabletas en envase de burbuja de 400 mg de metocarbamol/500 mg de ácido acetilsalicílico.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: No se deje al alcance de los niños. No exceda la dosis recomendada. Literatura exclusiva para médicos.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
WYETH CONSUMER HEALTH
DIVISION DE WYETH, S.A. de C.V.
Poniente 134 No. 740
Colonia Industrial Vallejo
02300 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 55712, S.S.A. VI
BEAR-111778/6RM2003/IPPA