ZOLADEX*
IMPLANTE DE LIBERACION PROLONGADA de 10.8 mg
Análogo LHRH, para el tratamiento del cáncer de próstata, cáncer de mama, endometriosis y fibromatosis uterina
ASTRAZENECA, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
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CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
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NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

DENOMINACION GENERICA:

Goserelina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada implante de liberación prolongada en jeringa precargada con sistema de seguridad contiene:

Acetato de goserelina
   equivalente a......................... 10.8 mg
   de goserelina base

Excipiente c.b.p....................... 36.0 mg

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

q     Apropiado para el manejo hormonal en el tratamiento de cáncer de próstata.

q     En el manejo de endometriosis, reduce el tamaño y el número de lesiones endometriales, incluyendo el alivio de síntomas tales como el dolor.

q     En el manejo de miomas uterinos, incluyendo la disminución de las lesiones y la reducción de los síntomas, tales como el dolor. Puede ser utilizado como adyuvante a la cirugía para facilitar la técnica operatoria y disminuir la pérdida sanguínea.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: ZOLADEX* (D-Ser(But)6Azgly10LHRH) es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH) natural. Administrando ZOLADEX* 10.8 mg crónicamente se produce una inhibición de la secreción pituitaria de LH, lo que conduce a un descenso de las concentraciones de testosterona en el suero en hombres y las concentraciones de estradiol en mujeres. Como otros agonistas LHRH, ZOLADEX* inicialmente puede aumentar transitoriamente la testosterona sérica en hombres y el estradiol sérico en mujeres.

En el hombre, alrededor de los 21 días después de inyectar el implante, las concentraciones de testosterona descienden cerca del nivel de castración y permanecen suprimidas al continuar el tratamiento cada tres meses. En ocasiones excepcionales en las que no se administre a los tres meses, los datos indican que los niveles de castración de testosterona se mantienen hasta 16 semanas en la mayoría de los pacientes.

En la mujer, las concentraciones de estradiol son suprimidas alrededor de cuatro semanas después de la inyección del primer implante y se mantienen inhibidas hasta el final del periodo de tratamiento. En las pacientes con supresión de estradiol por un análogo LHRH, la supresión lograda es mantenida al cambio de la terapia con ZOLADEX* 10.8 mg. La supresión de estradiol está asociada con una respuesta en la endometriosis y en la miomatosis uterina y resulta en amenorrea en la mayoría de las pacientes.

Durante el tratamiento temprano con ZOLADEX*, algunas mujeres pueden experimentar sangrado vaginal de duración e intensidad variables. Tal sangrado probablemente se debe a la deprivación de estrógenos y desaparece espontáneamente.

Durante el tratamiento con análogos de LHRH, las pacientes pueden entrar en la menopausia natural. Rara vez, algunas mujeres no vuelven a tener menstruación al suspender el tratamiento.

La administración de ZOLADEX* 10.8 mg de acuerdo con las dosis recomendadas, asegura que se mantengan concentraciones efectivas sin acumulación significativa en los tejidos. ZOLADEX* se une poco a proteínas y tiene una vida media de eliminación en suero de dos a cuatro horas en pacientes con función renal normal. La vida media aumenta en pacientes con deterioro de su función renal. De aquí que no sea necesario ajustar la dosis en esos pacientes. No hay cambios significativos en la farmacocinética de pacientes con insuficiencia hepática.

CONTRAINDICACIONES: No debe ser administrado a pacientes con hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes de este producto, en el embarazo ni en la lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES: ZOLADEX* 10.8 mg no está indicado para su uso en niños, ya que su eficacia y seguridad no han sido establecidas en este grupo de pacientes.

Se considerará cuidadosamente el uso de ZOLADEX* 10.8 mg en el hombre que corre el riesgo particular de desarrollar obstrucción ureteral o compresión de la médula espinal; los pacientes deberán ser observados estrechamente durante el primer mes del tratamiento. Si existen o se presentan compresión de la médula espinal o insuficiencia renal debidas a obstrucción ureteral, se establecerán los tratamientos específicos adecuados para estas complicaciones.

Como otros agonistas LHRH en el hombre, ZOLADEX* 10.8 mg puede aumentar inicialmente la testosterona sérica. Algunos pacientes con cáncer de próstata pueden presentar un aumento transitorio de dolor óseo, que puede tratarse sintomáticamente.

En la mujer, ZOLADEX* 10.8 mg está solamente indicado para el manejo de endometriosis y miomatosis uterina. Para la mujer que requiere tratamiento con goserelina para otras condiciones, refiérase a la información para prescribir de ZOLADEX* 3.6 mg.

El uso de agonistas LHRH en la mujer puede causar una reducción en la densidad mineral ósea. La información disponible en la actualidad sugiere que, en la mayoría de los casos en mujeres, existe recuperación de la pérdida ósea cuando se suspende el tratamiento. En pacientes que reciben ZOLADEX* 3.6 mg para el tratamiento de endometriosis, la adición de una terapia de reemplazo hormonal (un agente estrogénico diario y un agente progestágeno) ha mostrado reducir la pérdida de densidad mineral ósea y los síntomas vasomotores. No hay experiencia en el uso de la terapia de reemplazo hormonal en mujeres que reciben ZOLADEX* 10.8 mg.

En hombres, los datos preliminares sugieren que el uso de un bisfosfonato en combinación con un agonista LHRH, puede reducir la pérdida de la densidad mineral ósea.

En algunas pacientes, el tiempo para retornar a la menstruación después de suspender la terapia con ZOLADEX* 10.8 mg, puede ser prolongado.

El uso de ZOLADEX* puede causar un incremento en la resistencia cervical y deberá tenerse cuidado cuando se dilata el cérvix.

No hay datos clínicos sobre los efectos en el tratamiento de las condiciones ginecológicas benignas con ZOLADEX* por periodos mayores de seis meses.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: No hay evidencia de que la administración de ZOLADEX* 10.8 mg resulte en algún impedimento de estas actividades.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA:

Embarazo: ZOLADEX* 10.8 mg no debe ser empleado durante el embarazo ya que teóricamente existe el riesgo de aborto y anormalidades fetales si se utilizan agonistas LHRH. Antes de iniciar el tratamiento, las mujeres potencialmente fértiles deben ser examinadas cuidadosamente, para excluir la posibilidad de embarazo. Ningún método hormonal de contracepción debe ser empleado durante el tratamiento hasta que la menstruación reaparezca.

Lactancia: No se recomienda el empleo de ZOLADEX* 10.8 mg durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En raras ocasiones se han reportado reacciones de hipersensibilidad, las cuales pueden incluir algunas manifestaciones de anafilaxis.

Después de la administración de ZOLADEX* se han reportado artralgias, parestesias no específicas, erupciones cutáneas generalmente moderadas y que a menudo muestran su regresión al suspender el tratamiento.

En pacientes a quienes se les administra ZOLADEX* se han observado ocasionalmente cambios en la presión sanguínea, expresados como hipotensión o hipertensión. Usualmente estos cambios son transitorios, resolviéndose de la misma manera durante la terapia o después de suspender el tratamiento con ZOLADEX*. Raramente, estos cambios han sido suficientes para requerir de intervención médica incluyendo la suspensión del tratamiento con ZOLADEX*.

Al igual que con otros medicamentos de su mismo tipo se han reportado casos muy raros de apoplexia pituitaria después de la administración inicial de ZOLADEX* 3.6 mg.

En el hombre, los efectos farmacológicos consisten en bochornos, sudoración y disminución de la potencia sexual, que rara vez requieren la suspensión del tratamiento. Raramente se ha observado ginecomastia y sensibilidad mamaria. Al principio del tratamiento, los pacientes con cáncer de próstata pueden presentar un aumento temporal del dolor óseo, que puede tratarse en forma sintomática. Se han registrado casos aislados de compresión de médula espinal.

El uso de agonistas LHRH en hombres puede causar una reducción en la densidad mineral ósea.

Se han reportado casos aislados de obstrucción uretral después de la administración de ZOLADEX* 3.6 mg.

En la mujer, los efectos farmacológicos incluyen bochornos, sudoración y cambios en la libido que rara vez requieren la suspensión del tratamiento. Se han reportado ocasionalmente cefaleas, variaciones en el estado de ánimo incluyendo depresión, sequedad vaginal y cambios en el tamaño de las mamas. En la mujer con miomatosis uterina, puede ocurrir degeneración de los miomas.

Como con otros agonistas LHRH, se ha reportado formación de quistes ováricos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Hasta el momento no se ha informado interacción medicamentosa en el tratamiento con acetato de goserelina.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio distintas a las esperadas en los niveles de hormonas sexuales.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Con la administración crónica de ZOLADEX* 10.8 mg se ha observado un aumento en la incidencia de neoplasias hipofisiarias benignas en la rata macho. Este hallazgo es similar al observado previamente en esta especie después de la castración quirúrgica y su significado en el hombre no ha sido establecido.

En el tratamiento crónico de ratones, aplicando dosis múltiples iguales que en los humanos, se observaron cambios histológicos en algunas regiones del aparato digestivo, los cuales se manifestaron por hiperplasia de las células de los islotes pancreáticos y por una condición proliferativa benigna en la región pilórica del estómago, también informado como una lesión espontánea en estas especies. La importancia clínica de estos hallazgos es desconocida.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Hombres: Un implante de ZOLADEX* 10.8 mg inyectado por vía subcutánea en la pared anterior del abdomen, cada tres meses. Si se desea, puede usarse un anestésico local. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia o daño renal-hepático ni en pacientes de edad avanzada.

Mujeres: Un implante de ZOLADEX* 10.8 mg inyectado por vía subcutánea en la pared anterior del abdomen, cada 12 semanas.

Niños: ZOLADEX* 10.8 mg no está indicado para su uso en niños.

Para administrar correctamente ZOLADEX* vea las instrucciones en el sobre y en la tarjeta de instrucciones.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): Existe experiencia limitada con relación a la sobredosificación en humanos. No se han observado efectos adversos de importancia clínica cuando inadvertidamente se readministra ZOLADEX* antes de tiempo, o en dosis elevadas. La experimentación animal sugiere que no se evidencian otros efectos que los terapéuticos planeados sobre las concentraciones de las hormonas sexuales y aquellas sobre el tracto reproductivo serán evidentes al utilizar concentraciones más altas de ZOLADEX* 10.8 mg. Si se presenta sintomatología por sobredosificación se deberá tratar sintomáticamente.

PRESENTACION: Caja con un implante cilíndrico estéril de color blanco a crema, en el que acetato de goserelina (equivalente a 10.8 mg de goserelina pura) está disperso en una matriz biodegradable de un co-polímero lacto-glicólido. Se presenta en una jeringa con aplicador y ensamblada con una cubierta protectora, lista para su aplicación monodósica contenida dentro de un sobre sellado el cual contiene un desecante.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25° C.

LEYENDAS DE PROTECCION: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Este medicamento deberá ser administrado únicamente por médicos especialistas urólogos, ginecólogos y oncólogos. Utilice solamente si el sobre no presenta daños. Utilice inmediatamente después de abrir el sobre. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
Acondicionado y distribuido en México por::
ASTRAZENECA, S.A. de C.V.
Super Avenida Lomas Verdes Núm. 67
53120 Naucalpan de Juárez, Edo. de México
Hecho en Inglaterra por:
AstraZeneca UK Limited
Macclesfield, Cheshire, Inglaterra

* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 537M89, S.S.A. IV
EEAR-04361202625/RM2004/IPPA