BRICANYL EX

SOLUCIÓN
Auxiliar en el manejo de las secreciones bronquiales y el broncoespasmo

ASTRAZENECA, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Terbutalina/guaifenesina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Solución

Cada 100 mL contienen:

Sulfato de terbutalina ........ 0.03 g

Guaifenesina .................... 1.33 g

Vehículo cbp .................... 100 mL


INDICACIONES TERAPEUTICAS:


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: Para terbutalina existe un metabolismo de primer paso en la pared intestinal y en el hígado. La biodisponibilidad sistémica es alrededor de 10% y aumenta al 15%, si se ingiere con el estómago vacío. La concentración máxima plasmática de terbutalina se obtiene en tres horas y la vida media es estimada en 16 horas. Terbutalina se metaboliza principalmente por conjugación con ácido sulfúrico; se excreta como sulfato conjugado en la orina. No se producen metabolitos activos.

Guaifenesina se absorbe rápidamente por todo el tracto gastrointestinal. Se metaboliza rápidamente, con una vida media en sangre de una hora. Se excreta por vía urinaria y no se detecta en sangre al cabo de ocho horas de haber sido administrada.

Farmacodinamia: Terbutalina es un agonista adrenérgico, que estimula los β2 receptores de manera selectiva. Esto produce una relajación del músculo liso bronquial y con ello una broncodilatación. Además, mejora el transporte mucocilar, facilitando la eliminación de secreción bronquial e inhibe parcialmente la liberación de mediadores químicos de las células cebadas y eosinófilos, reduciendo así la inflamación y el edema. Ensayos clínicos han demostrado que el efecto broncodilatador de BRICANYL® EX dura hasta ocho horas.
A nivel uterino la estimulación de los receptores adrenérgicos causa relajación del músculo liso del miometrio.

Guaifenesina es un expectorante, que disminuye la viscosidad del moco en las vías respiratorias, facilitando así la expectoración y aliviando la tos.


CONTRAINDICACIONES:


Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Insuficiencia cardiaca y trastornos del ritmo. En pacientes con susceptibilidad especial para los simpaticomiméticos (tirotoxicosis e hipertiroidismo no controlado, hipertensión no controlada, enfermedad de Parkinson).

PRECAUCIONES GENERALES:


Al igual que con todos los β2 agonistas se debe tener precaución en pacientes con tirotoxicosis.

Debido al efecto hiperglucémico de los β2 agonistas, se recomienda llevar a cabo determinaciones adicionales de glucosa sanguínea en pacientes diabéticos.

La terapia con β2 agonistas puede causar hipocaliemia, por lo que se recomienda precaución especial en asma aguda severa por el riesgo de potencializar este efecto por la hipoxia. El efecto hipocaliémico se puede potencializar por tratamientos concomitantes (véase “‘interacciones medicamentosas y de otro género”), en dichas situaciones deberán monitorizarse los niveles de potasio sérico.

Su administración en niños menores de 10 años, deberá ser bajo estricta vigilancia médica.

Se han observado efectos cardiovasculares con medicamentos simpaticomiméticos, incluyendo BRICANYL® EX. Existe evidencia de datos post-comercialización y literatura publicada de raras ocurrencias de isquemia al miocardio asociada con beta agonistas. 

Pacientes con enfermedad cardiaca severa subyacente (por ej. enfermedad cardiaca isquémica, arritmia o falla cardiaca severa) quienes reciben BRICANYL® EX deberán tener cuidado si se tiene experiencia en dolor de pecho u otros síntomas que puedan empeorar la enfermedad cardiaca. Deberán prestar atención en la valoración de los síntomas tales como disnea o dolor de pecho que pueden ser de origen respiratorio o cardiaco.

Efecto en la habilidad para conducir u operar maquinaria: BRICANYL® EX no afecta la habilidad para conducir u operar maquinaria.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


Se recomienda precaución durante el primer trimestre del embarazo.

Terbutalina se excreta en la leche materna pero no se considera que ejerza ningún efecto sobre el lactante a dosis terapéuticas.

Se ha reportado hipoglucemia pasajera en neonatos pretérmino de madres tratadas con β2 agonistas.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


La intensidad de las reacciones adversas depende de la dosis y la ruta de administración.

Las reacciones adversas, son características de las aminas simpaticomiméticas. Usualmente estas reacciones desaparecen en las primeras dos semanas de tratamiento.

Frecuencia

Sistema-órgano

Evento

Muy común > 1/10

Trastornos del sistema
nervioso

Tremor, Cefalea

Trastornos cardiacos

Taquicardia  y palpitaciones

Común <1/10 y > 1/100

Trastornos musculo-
esqueléticos y del tejido
conectivo

Calambre músculo tónico

Trastornos de metabolismo
y nutrición

Hipopotasemia

Raro <1/1000 y ≥ 1/10000,
frecuencia desconocida*

Trastornos cardiacos

Arritmias cardiacas, por ej. Fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles, isquemia del miocardio

Trastornos gastrointestinales

Náusea

Trastornos psiquiátricos

Se han observado alteraciones del sueño y de la conducta como agitación, hiperactividad e inquietud

Trastornos de la piel y
del tejido subcutáneo

Urticaria y exantema


* Datos post-comercialización reportados de forma espontánea; por lo tanto la frecuencia se considera como desconocida.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Los agentes bloqueadores de los β-receptores (incluyendo gotas oftálmicas), especialmente aquéllos que no son selectivos, pueden inhibir parcial o totalmente el efecto de los agonistas beta.

Xantinas, esteroides y diuréticos pueden potencializar el efecto hipocaliémico de los β2 agonistas.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Posibles alteraciones en valores del laboratorio son hiperglucemia, lactoacidosis e hipocaliemia.

Los β2 agonistas pueden causar hipocaliemia como resultado de la redistribución de potasio, pero por lo regular no requieren de tratamiento. Este efecto se puede potencializar por ciertos medicamentos (véase “interacciones medicamentosas y de otro género”) y por la hipoxia. Deberán monitorizarse los niveles de potasio sérico en dichas situaciones.

Se recomienda realizar determinaciones adicionales de glucosa sanguínea en aquellos pacientes asmáticos diabéticos que inicien el tratamiento con BRICANYL® EX, debido al riesgo de desarrollar hiperglucemia con los β2 agonistas.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


El principal efecto tóxico observado de terbutalina, en estudios toxicológicos, es necrosis focal miocárdica. Este tipo de cardiotoxicidad es un efecto de clase, y el efecto con terbutalina es similar o menos pronunciado que el observado con otros β2  agonistas.

Numerosos estudios controlados han demostrado que terbutalina no induce efectos carcinogenéticos, mutagénicos, teratogénicos ni tiene acción sobre la fertilidad.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


BRICANYL® EX deberá ser empleado como tratamiento de mantenimiento en el asma y otras enfermedades pulmonares en las que el broncoespasmo y la secreción son factores asociados.

La dosis debe individualizarse.

Dosis sugeridas:

Peso corporal
(kg)

Dosis

4

1.0 mL x 3

6

1.5 mL x 3

8

2.0 mL x 3

10

2.5 mL x 3

12

3.0 mL x 3

14

3.5 mL x 3

16

4.0 mL x 3

18

4.5 mL x 3

20

5.0 mL x 3

24

6.0 mL x 3

28

7.0 mL x 3

32

8.0 mL x 3

36

9.0 mL x 3

40

10.0 mL x 3


Si no se obtiene una respuesta adecuada con la dosis sugerida, ésta podrá duplicarse.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


Posibles síntomas y signos: cefalea, ansiedad, temblor fino, espasmos musculares tónicos, palpitaciones, arritmia, náusea, vómito, cianosis, taquicardia, midriasis, respiración jadeante, coma e insuficiencia respiratoria.

Ocasionalmente, puede presentarse disminución de la tensión arterial.

Tratamiento de la sobredosificación:

a) Casos leves y moderados: reducir la dosis. Posteriormente incrementar la dosis lentamente si el efecto broncoespasmolítico es insuficiente.

b) Casos severos: lavado gástrico, carbón activado; determinar el balance ácido básico, glucosa sanguínea y electrolitos; monitorizar la frecuencia y ritmo cardiacos y la presión sanguínea. Los cambios metabólicos deberán corregirse. El antídoto preferido para sobredosis de BRICANYL® EX es un β-bloqueador cardioselectivo (metoprolol). Se recomienda para el tratamiento de las arritmias con repercusión hemodinámica.

Se deben usar los β-bloqueadores con precaución en pacientes con una historia de broncoespasmo. Si la reducción en la resistencia vascular periférica, mediada por el β2 agonista contribuye importantemente a la disminución en las cifras tensiónales, se deberá administrar un expansor de volumen.


PRESENTACIONES:


Frasco con 100 mL y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:


Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx


LABORATORIO Y DIRECCION:


AstraZeneca, S.A. de C.V.
Super Av. Lomas Verdes No. 67,
Fracc. Lomas Verdes, C.P. 53120,
Naucalpan de Juárez, México

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 82010, SSA IV
133300415D0208/RM2013/IPPA