XYLOPROCT*
UNGÜENTO Y SUPOSITORIOS
Anestésico y antiinflamatorio anorrectal
ASTRAZENECA, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada 100 g de ungüento contienen:

Lidocaína ......................................... 5 g
Acetato de hidrocortisona
                                    0.25 g
Subacetato de aluminio
                                        3.50 g
Oxido de zinc
................................ 18 g
Excipiente c.b.p.
.......................... 100 g
Cada supositorio contiene:
Lidocaína
.................................... 60 mg
Acetato de hidrocortisona
                                    5 mg
Oxido de zinc
........................... 400 mg
Subacetato de aluminio
                                        50 mg
Excipiente c.b.p.
.............. 1 supositorio

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

XYLOPROCT* está indicado para:

o  Hemorroides.

o  Fisuras anales.

o  Prurito anal.

o  Proctitis.

o  Pre y posoperatorio en cirugía proctológica y en exámenes anorrectales.

o  Anestésico y antiinflamatorio anorrectal.

XYLOPROCT* está indicado para el tratamiento del dolor, prurito y malestares, derivados de tejidos anorrectales irritados.

Se debe dar preferencia a los supositorios en lugar del ungüento, para el tratamiento de la proctitis o de las hemorroides internas.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Propiedades farmacocinéticas: La lidocaína se absorbe después de la administración tópica en las membranas mucosas; la cantidad y duración de absorción depende de la concentración y dosis total administrada, el sitio específico de aplicación y la duración de la exposición. En general, la tasa de absorción de los agentes anestésicos locales posterior a la aplicación tópica es más rápida después de la administración intratraqueal y bronquial. La lidocaína se absorbe bien en el aparato gastrointestinal, pero muy escasa cantidad del medicamento aparece en circulación debido a su biotransformación en hígado.

La unión de lidocaína a proteínas plasmáticas depende de la concentración del medicamento, y la fracción ligada disminuye con el aumento de la concentración. A concentraciones de 1 a 4 micro g de base libre por mililitro, 60 a 80% de lidocaína se une a la proteína. La unión también depende de la concentración plasmática de glucoproteína alfa1-ácida.

La lidocaína cruza la barrera hematoencefálica y la placentaria, probablemente por difusión pasiva.

La lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado, sus metabolitos y la lidocaína sin cambios se eliminan por los riñones. La biotransformación incluye dealquilación-N oxidativa, hidroxilación de anillo, división de la cadena amida y conjugación. La dealquilación-N, una ruta importante de biotransformación, produce los metabolitos monoetilglicinexilidida y glicinexilidida.

Las acciones farmacológicas-toxicológicas de estos metabolitos son similares a las de la lidocaína, pero menos potentes.

Aproximadamente 90% de lidocaína administrada es excretada en forma de varios metabolitos y menos de 10% es excretada sin cambio.

El metabolito urinario primario es un conjugado de 4-hidroxi-2,6-xylidina.

La vida media de eliminación de lidocaína posterior a la aplicación de un bolo intravenoso es generalmente de 1.5 a 2 horas. Debido a la rapidez a la cual se metaboliza la lidocaína, cualquier condición que afecte la función hepática puede alterar la cinética de ésta. La vida media puede prolongarse al doble o más en pacientes con disfunción hepática. La disfunción renal no afecta la cinética de lidocaína pero puede incrementar la acumulación de metabolitos.

Factores como la acidosis y el uso de estimulantes o depresores del sistema nervioso central (SNC) afectan los niveles de lidocaína requeridos para producir efectos sistémicos manifiestos.

Las manifestaciones adversas objetivas se vuelven más evidentes con el incremento de niveles plasmáticos venosos superiores a 6.0 micro g de base libre por mililitro.

Se absorbe menos de 50% de hidrocortisona después de la aplicación rectal. Cuando se administra por aplicación tópica, particularmente con vendaje oclusivo o cuando la piel está lesionada, se puede absorber lo suficiente como para producir efectos sistémicos.

Los corticosteroides en la circulación se unen fuertemente a las proteínas plasmáticas, principalmente a globulina y en menor proporción a albúmina. Solamente la hidrocortisona no unida a proteína tiene efectos farmacológicos o es metabolizada. Los corticosteroides se metabolizan principalmente en el hígado pero también en el riñón, y se excretan por la orina.

Propiedades farmacodinámicas: La lidocaína, como otros anestésicos locales, ocasiona un bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas impidiendo el movimiento al interior de los iones de sodio a través de la membrana del nervio. Los anestésicos locales del tipo amida se considera que actúan dentro de los canales de sodio de la membrana del nervio.

Los fármacos anestésicos locales pueden tener efectos similares sobre las membranas excitables del cerebro y del miocardio. Si cantidades excesivas del fármaco llegan rápidamente a la circulación sistémica aparecerán síntomas y signos de toxicidad manifestándose principalmente en el SNC y el sistema cardiovascular.

La toxicidad en el SNC (ver Sobredosificación o ingesta accidental: manifestaciones y manejo [antídotos]) por lo general precede a los efectos cardiovasculares, ya que generalmente se presenta con concentraciones plasmáticas más bajas.

Los efectos directos de los anestésicos locales en el corazón incluyen conducción lenta, inotropismo negativo y eventualmente paro cardiaco.

La hidrocortisona se produce en la corteza adrenal, es un corticosteroide con acción farmacológica principalmente sobre gluconeogénesis, deposición de glicógeno, metabolismo de proteínas y calcio junto con inhibición de la secreción corticotrópica y actividad antiinflamatoria. Los efectos adversos de los glucocorticosteroides se deben casi siempre a su uso en exceso.

Los glucocorticosteroides se emplean en enfermedades inflamatorias de la piel a nivel tópico o intralesional. Se utilizan de acuerdo con su potencia, el sitio lesionado, la severidad de la enfermedad dérmica o dermatosis superficiales. En general, la hidrocortisona es un potente esteroide que se utiliza en cara o áreas cubiertas.

CONTRAINDICACIONES:

o  Hipersensibilidad conocida a anestésicos locales de tipo amida o a los otros componentes de la fórmula.

o  Los glucocorticosteroides tópicos no deben emplearse en infecciones causadas por virus, bacterias, hongos patógenos o parásitos sin utilizar terapia etiológica concomitante.

o  XYLOPROCT* no debe aplicarse sobre piel atrófica.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: Debe administrarse con precaución durante el embarazo y la lactancia. No se han reportado alteraciones en el proceso de reproducción y tampoco incremento en la incidencia de malformaciones, a pesar de suponerse que se administra a un gran número de mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. La lidocaína y el acetato de hidrocortisona se excretan en la leche materna en pequeñas cantidades sin presentarse ningún efecto sobre el niño a dosis terapéuticas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Son raras las reacciones alérgicas (en los casos más severos choque anafiláctico) a los anestésicos locales de tipo amida.

Se han reportado las siguientes reacciones locales después del tratamiento con corticosteroides: atrofia de la piel frecuentemente reversible, telangiectasia, púrpura y estrías, dermatitis de tipo rosáceo y perioral con o sin atrofia dérmica, efecto de rebote que puede causar dependencia de los esteroides, retardo en el proceso de cicatrización, despigmentación e hipertricosis. El riesgo de efectos secundarios locales se incrementa al aumentar la dosis del producto y la duración del tratamiento. La aplicación con oclusión (plástica o pliegues cutáneos) aumenta el riesgo. La cara, piel vellosa o la piel en genitales son más sensibles a efectos locales. El uso inapropiado puede enmascarar o agravar infecciones bacterianas, parasitarias, micóticas o virales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Se puede dar el riesgo de toxicidad sistémica agregada con grandes dosis de lidocaína en pacientes que estén recibiendo otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con ellos.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado.

Precauciones adicionales: La dosis elevada de lidocaína o su aplicación en intervalos cortos entre dosis pueden producir niveles plasmáticos altos y ocasionar efectos adversos serios. Se debe indicar a los pacientes seguir estrictamente la dosificación recomendada.

Cuando se aplique XYLOPROCT* Ungüento por vía rectal mediante aplicador especial, se debe tener cuidado de no introducir una cantidad excesiva. Posterior a la aplicación rectal, la disponibilidad sistémica es relativamente alta y dosis elevadas pueden ocasionar reacciones del SNC.

XYLOPROCT* no debe usarse hasta que se haya descartado el diagnóstico de procesos neoplásicos mediante examen proctológico adecuado.

El uso prolongado y excesivo de hidrocortisona puede producir efectos sistémicos o efectos locales como atrofia dérmica. Con la dosis recomendada, los efectos sistémicos de hidrocortisona son poco probables.

Si se presenta irritación o sangrado rectal, debe suspenderse el tratamiento con XYLOPROCT*, examinar al paciente e instituirse la terapia apropiada.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Como con cualquier anestésico local, la seguridad y efectividad de lidocaína dependen de la dosificación apropiada, la técnica correcta y las precauciones adecuadas.

Las siguientes recomendaciones de dosificación deben ser tomadas como guía. La experiencia y conocimientos del médico en cuanto al estado físico del paciente son importantes para calcular la dosis requerida.

Los pacientes debilitados o ancianos y niños deben recibir dosis proporcionales a su edad, peso y condiciones físicas. La duración del tratamiento no debe exceder de 3 a 4 semanas. El intervalo de descanso recomendado es de 1 a 2 semanas.

No se recomienda su empleo en pediatría.

o  Uso externo: Aplicar el ungüento en una capa delgada sobre el área afectada varias veces al día.
No deben ser usados más de 6 g en un periodo de 24 horas.

o  Uso intrarrectal: Insertar un supositorio por la mañana y otro por la noche, y después de cada defecación, si ésta es dolorosa, aplicar unos minutos antes. El supositorio se inserta justo dentro del ano. No deben ser usados más de cinco supositorios en un periodo de 24 horas.

Aplicar el ungüento con el aplicador especial. Lavar perfectamente el aplicador después de usarlo. No deben ser usados más de 6 g en un periodo de 24 horas.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): La lidocaína puede causar efectos tóxicos agudos si existen niveles sistémicos altos debido a absorción rápida o sobredosis. Con las dosis recomendadas de XYLOPROCT* no se han reportado efectos tóxicos; sin embargo, si ocurriera toxicidad sistémica, los signos se anticipan similares a los que siguen después de la administración de anestésicos locales por otras rutas.

La toxicidad por anestésicos locales se manifiesta por síntomas de excitación del sistema nervioso y, en casos severos, por depresión nerviosa central y cardiovascular.

Los síntomas neurológicos severos (convulsiones, depresión del SNC) deben ser tratados sintomáticamente con apoyo respiratorio, protección cerebral y la administración de anticonvulsivos.

PRESENTACIONES:

Caja con tubo con 30 g de ungüento con aplicador rectal.

Caja con tubo con 20 g de ungüento con aplicador rectal para Sector Salud.

Caja con 12 supositorios.

Caja con 6 supositorios para Sector Salud.

CBSS Clave: Ungüento 1363 y supositorios 1364.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente, entre 15 y 30°C.

En climas calurosos el supositorio puede reblandecerse, en ese caso se recomienda ponerlo en agua fría o refrigeración hasta que endurezca, luego se retirará del frío.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se deje al alcance de los niños.

Para su uso consulte a su médico.

En caso de sangrado o si persisten las molestias consulte a su médico.

Evite su uso si padece infección local.

Literatura exclusiva para médicos.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
ASTRAZENECA, S.A. de C.V.
Super Avenida Lomas Verdes No. 67 Fracc. Lomas Verdes
53120 Naucalpan de Juárez, Edo. de México
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Regs. Núms. 65547 y 73241, S.S.A.
KEAR-207410 y LEAR-307825/RM2000/IPPA