CLARITYNE® D
JARABE
Antihistamínico y descongestivo no sedante de acción prolongada
SCHERING-PLOUGH, S.A. de C.V.

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Loratadina y pseudoefedrina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 ml de jarabe contienen:

Loratadina............................................................................................................................. 100 mg

Sulfato de pseudoefedrina................................................................................................ 1,200 mg

Vehículo cbp.......................................................................................................................... 100 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

·      Antihistamínico y descongestivo nasal.

·      CLARITYNE® D Jarabe está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica, congestión nasal, estornudos, rinorrea, lagrimeo y prurito.

·      CLARITYNE® D Jarabe se recomienda cuando se desea tener el efecto antihistamínico de la loratadina y la acción descongestiva del sulfato de pseudoefedrina.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La loratadina es un medicamento antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente es metabolizada de manera extensa en el hígado y excretada a través de orina y heces.

El sulfato de pseudoefedrina, uno de los alcaloides naturales de la efedra, es un descongestionante nasal de efecto simpaticomimético; se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración vía oral, alcanzando concentraciones pico en plasma entre 1 y 3 horas después de la administración. La pseudoefedrina se excreta primariamente sin cambios en la orina en 55 a 90% en 24 horas; sin embargo, una pequeña proporción se metaboliza en el hígado (menos del 1%) por N-desmetilación.

Su vida media plasmática se ha determinado en aproximadamente 6 horas.

CONTRAINDICACIONES:

CLARITYNE® D está contraindicado en pacientes que han demostrado sensibilidad o idiosincrasia a sus componentes, a agentes adrenérgicos y a otros fármacos de estructura química similar. CLARITYNE® D Jarabe también está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de los 14 días de haber suspendido su administración, y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión grave, enfermedad grave de arterias coronarias e hipertiroidismo.

Estos productos están contraindicados durante el embarazo y la lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES:

Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes con glaucoma, úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática y obstrucción del cuello de la vejiga, enfermedad cardiovascular, aumento de la presión intraocular y diabetes mellitus.

Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes tratados con digital. Los agentes simpaticomiméticos como la pseudoefedrina pueden estimular el SNC y causar convulsiones y colapso cardiovascular asociado con hipotensión. El sulfato de pseudoefedrina puede causar excitación, especialmente en niños.

En pacientes de 60 años o mayores, también es más probable que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión, alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC y muerte. Por lo tanto, debe procederse con cautela cuando se administre CLARITYNE® D Jarabe en pacientes ancianos. En los pacientes con insuficiencia hepática se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pueden tener una depuración de loratadina más lenta; se recomienda como dosis inicial la mitad de la dosis recomendada.

Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad del uso de CLARITYNE® D Jarabe en niños menores de 6 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se recomienda el uso de CLARITYNE® D Jarabe durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La incidencia de efectos adversos asociados con la combinación de loratadina y el sulfato de pseudoefedrina son insomnio y boca seca, los cuales se comunicaron comúnmente. Otras reacciones adversas asociadas a la combinación de loratadina y pseudoefedrina incluyeron cefalea y somnolencia.

Las reacciones adversas en orden decreciente de frecuencia, incluyeron nerviosismo, mareos, fatiga, náusea, trastornos abdominales, anorexia, sed, taquicardia, faringitis, rinitis, acné, prurito, erupción cutánea, urticaria, artralgia, confusión, disfonía, hipercinesis, hipoestesia, disminución de la libido, parestesias, temblores, vértigo, rubores, hipotensión ortostática, aumento de la sudación, trastornos oculares, dolor de oído, tinnitus, alteraciones del sentido del gusto, agitación, apatía, depresión, euforia, paroniria, aumento del apetito, cambio en los hábitos intestinales, dispepsia, eructos, hemorroides, decoloración de la lengua, trastornos de la lengua, vómito, función hepática anormal pasajera, deshidratación, aumento de peso, hipertensión, palpitaciones, migraña, broncospasmo, tos, disnea, epistaxis, congestión nasal, estornudos, irritación nasal, disuria, trastornos en la micción, nicturia, poliuria, retención urinaria, astenia, dolor de espalda, calambres en las piernas, malestar general y rigores.

En raras ocasiones, durante la comercialización de loratadina, se han informado casos de alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas, taquicardia y palpitaciones.

De manera similar, la incidencia de efectos adversos asociados con CLARITYNE® D Jarabe es comparable a la del placebo.

En estudios clínicos controlados pediátricos, la incidencia de cefalea, sedación y nerviosismo relacionados al tratamiento, los cuales fueron eventos raramente reportados, fue similar al placebo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Según las mediciones hechas a través de estudios del desempeño psicomotor, loratadina no causa potenciación cuando se administra concomitantemente con alcohol.

Durante los estudios clínicos controlados se ha informado aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después del uso concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina, pero sin haber habido cambios clínicos significativos (incluyendo cambios electrocardiográficos). Se debe ejercer precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva.

Cuando se administran agentes simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) pueden ocurrir reacciones hipertensivas, incluso crisis hipertensivas. Los efectos antihipertensivos de metildopa, mecamilamina, reserpina y alcaloides derivados del veratro, pueden ser reducidos por los compuestos simpaticomiméticos.

Los agentes bloqueadores betaadrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos. Cuando se usa pseudoefedrina concomitantemente con digital se puede aumentar la actividad del marcapasos ectópico. Los antiácidos aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina; el caolín la disminuye.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se debe suspender la administración de agentes antihistamínicos aproximadamente cuatro días antes de realizar procedimientos de pruebas cutáneas, ya que estos fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

Al agregar in vitro pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardiaca MB de fosfocinasa en creatinina sérica, inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en más de seis horas.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que el producto no fue teratógeno cuando se administró vía oral durante el periodo de organogénesis. El curso de la preñez o la viabilidad embriónica fetal en ratas no fue afectado a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta) y en el caso de conejos el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados, manejando dosis de hasta 120 mg/kg/día.

Los estudios demuestran que la loratadina y el sulfato de pseudoefedrina no son carcinogénicos, mutagénicos o teratogénicos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

  • Adultos y niños mayores de 6 años de edad (> 30 kg de peso corporal): 1 cucharadita (5 ml) cada 12 horas.
  • Niños de 6 a 12 años (≤ 30 kg de peso corporal): Media cucharadita (2.5 ml) cada 12 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de una sobredosis, debe iniciarse inmediatamente el tratamiento sintomático general y coadyuvante que debe mantenerse durante todo el tiempo necesario.

Manifestaciones: Pueden variar desde depresión del SNC (sedación, apnea, disminución de la agudeza mental, cianosis, coma, colapso cardiovascular) a estímulo (insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones), a muerte. Otros signos y síntomas pueden incluir euforia, excitación, taquicardia, palpitaciones, sed, sudación, náuseas, mareos, tinnitus, ataxia, visión borrosa, e hiper o hipotensión. El riesgo de estímulo es más probable en niños, como también lo son los signos y síntomas similares a los producidos por la atropina (boca seca; pupilas fijas y dilatadas; rubores; hipertermia y síntomas gastrointestinales).

A dosis elevadas, los medicamentos simpaticomiméticos pueden producir mareos, cefalalgia, náusea, vómitos, sudación, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, dificultades de la micción, debilidad y tensión musculares, ansiedad, inquietud e insomnio.

Muchos pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con ilusiones y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria.

Los valores de DL50 oral para este producto combinado fueron mayores de 525 y de 1,839 en ratones y ratas, respectivamente.

Tratamiento: Se deben considerar medidas convencionales para eliminar el fármaco no absorbido en el estómago, como la administración de carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Debe considerarse efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente.

Los catárticos salinos atraen agua dentro del intes­tino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable. No se sabe si la loratadina puede ser eliminada por diálisis peritoneal. Después de administrar tratamiento de urgencia, se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

El tratamiento de los signos y síntomas de sobredosis es sintomático y coadyuvante. No se deben usar agentes estimulantes (analépticos). Pueden usarse vasoconstrictores para el tratamiento de la hipotensión. Los barbitúricos de acción corta, diazepam o paraldehído, pueden administrarse para controlar las convulsiones.

La hiperpirexia, especialmente en los niños, puede necesitar tratamiento con baños de esponja con agua tibia o con una manta hipotérmica. La apnea se trata con ventilación mecánica asistida.

PRESENTACIONES:

Frascos con 60 y 120 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Este medicamento contiene un antihistamínico. No debe administrarse durante el embarazo y la lactancia, ni en niños menores de 6 años. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Contiene 45% de azúcar. Si requiere mayor información, solicítela a la Dirección Médica al 5728-4422.

LABORATORIO Y DIRECCION:
SCHERING-PLOUGH, S.A. de C.V.
Av. 16 de Septiembre Núm. 301
Colonia Xaltocan
16090 México D.F.
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 251M91, S.S.A. VI
FEAR-03361200631/RM2003/IPPA