FOLIVITAL*
TABLETAS
Prevenir alteraciones del tubo neural y
craneoencefálicas durante la gestación. Aporte de folatos
LABORATORIOS SILANES, S.A. de C.V.
-
DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS,
TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA
Acido
fólico.
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada
tableta contiene:
Acido fólico................................... 4
y 5 mg
Excipiente cbp.............................. 1 tableta
FOLIVITAL*
está indicado en las mujeres que tienen antecedentes de haber presentado
embarazos previos con alteraciones de la formación del tubo neural
como anencefalia, espina bífida, meningomielocele
o defectos craneofaciales, asimismo se indica en la anemia megaloblástica.
Está
Indicado también en toda condición que desencadene carencia de ácido fólico
como sería el aporte alimentario deficiente y/o alcoholismo, aumento en los
requerimientos (como en el embarazo lactancia, primera infancia), defectos de
la absorción intestinal (sprue corto circuito o
síndrome de asa ciega), uso de anticonvulsivantes o
anticonceptivos durante periodos prolongados, pacientes sometidos a nutrición parenteral total, pacientes con un estado patológico
caracterizado por niveles elevados de renovación celular, psoriasis.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:
El
ácido fólico se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal en la parte
proximal del intestino delgado. Hay una pequeña absorción en la parte distal
del yeyuno y prácticamente ninguna en el íleon distal. La biodisponibilidad
VO o inyectable varía de 76 a 93%.
La
Cmáx. y
Tmáx. varían
con relación a la dosis administrada. La administración de 5 mg VO durante 9 días, produjo Cmáx.
promedio de 243 ± 33 ng/ml a Tmáx. de 2.24 horas. Otros reportes sitúan el tiempo para alcanzar
la máxima concentración (Tmáx.)
entre 60 y 90 minutos.
El
ácido fólico administrado terapéuticamente ingresa en gran cantidad y sin
cambio a la circulación porta. Es convertido a su forma metabólicamente
activa 5-metiltetrahidrofolato en parte en el plasma
y principalmente en hígado. Se distribuye a todos los tejidos del cuerpo, en
forma importante a hígado (50%) concentrandose
también activamente en sistema nervioso central. Se almacena en las células
como poliglutamatos. En eritrocitos se encuentra
normalmente entre 0.175 y 0.316 mcg/ml. Presenta circulación enterohepática.
Se
distribuye en leche materna en cantidad suficiente para cubrir los
requerimientos del lactante. Durante el embarazo y la lactancia alrededor de 50
ng/día de ácido fólico se excretan en leche materna.
La administración de 0.8 a 1 mg/día de acido fólico produjo excreción láctea total de folatos en el rango de 16 a 210 ng/ml (promedio 78.9 ng/ml). El ácido fólico libre medido se encontró entre 6 y 146
ng/ml (promedio 45.6 ng/ml).
Se
excreta por orina (30%) como metabolitos y en forma inalterada.
La
excreción por vía biliar después de administrar ácido fólico por vía oral se
encuentra en el rango de 15 a 400 ng/ml con la más alta concentración a los 120 minutos de ser
administrado.
El
ácido fólico es removido por diálisis y hemodiálisis, sin embargo se considera
que no es necesaria la administración suplementaria si está garantizada una
buena nutrición.
El
ácido fólico es un miembro de la vitamina B, cuyo mecanismo de acción consiste
en su intervención en varios procesos metabólicos incluyendo la síntesis de
purinas y pirimidinas, favorece la síntesis de ADN e interviene en algunos
procesos de conversión de aminoácidos.
Después
de ser absorbido, el ácido fólico es reducido a ácido tetrahidrofólico
el cual actúa como aceptor de unidades de un carbón. Cada una de ellas es
destinada a una posición diferente para constituir coenzimas que juegan un
papel específico en el metabolismo intracelular, por ejemplo de: conversión de homocisteína a metionina;
conversión de serina a glicina; síntesis de timidilato, metabolismo de la histidina y síntesis de
purinas.
El
metiltetrahidrofolato es un donador de metilo en la
conversión de homocisteína a metionina.
Esta reacción requiere vitamina B12 como cofactor. Existen personas
con una sustitución de alanina a valina
en el gene, originada por la 5,10- metilenotetrahidrofolato
reductasa que producen elevadas cantidades de homocisteína y condiciona un alto riesgo de enfermedad
coronaria y alteraciones del cierre del tubo neural.
El
ácido fólico previene el cierre neural defectuoso, al
corregir el metabolismo anormal de la homocisteína,
ya que se ha observado en estos pacientes un código genético defectuoso por la
enzima 5,10- metilenotetrahidrofolato reductasa que incrementa la homocisteína.
Sus altas concentraciones se han relacionado con efecto teratógeno
(alteraciones del septum ventricular, cierre
defectuoso del tubo neural), así como enfermedad
cardiovascular por afectación de los sistemas de coagulación y de integridad
del endotelio vascular.
La
deficiencia de ácido fólico puede producir anemia megaloblástica
desarrollada cuando la ingesta dietética es inadecuada (malnutrición), cuando
hay malabsorción (sprue),
mayor utilización (embarazo, anemia hemolítica), incremento en la pérdida
(hemodiálisis) o como resultado de la administración de antagonistas de folato (ver Interacciones).
Hipersensibilidad
al ácido fólico, anemia perniciosa megaloblástica por
deficiencia de B12.
Anemia
perniciosa y megaloblástica causadas por deficiencia
de vitamina B12, ya que el ácido fólico pueden enmascarar la
sintomatología y ocurrir remisión hematológica mientras la alteración neurológica
progresa inadvertidamente.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Ninguna
a la dosis terapéutica.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Sistema nervioso central: En pocos casos, la administración de ácido fólico a
dosis de 5 mg tres veces al día produjo alteraciones
del sueño, sueños realistas, irritabilidad, excitabilidad e hiperactividad, los
cuales generalmente desaparecen o mejoran rápidamente al suspender el
medicamento. En raras ocasiones puede requerir hasta 3 semanas para obtenerse
la total recuperación. Se han reportado esporádicamente, empeoramiento de cuadros
psicóticos o convulsiones.
Gastrointestinales: Después de la administración de 5 mg/tres veces al día se han presentado náusea, distensión
abdominal, flatulencia, mal sabor de boca o sabor amargo.
Dermatológicos: Se han observado reacciones tipo alérgico
manifestadas por rash (eritema, prurito y/o
urticaria). Los síntomas ceden en pocos días al suspender el tratamiento.
Otros: En voluntarios sanos que recibieron entre 400 y 500 mcg/kg/día de ácido fólico, se
observó depleción de zinc probablemente por interferencia con su absorción.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Los
estados carenciales de folato, pueden ser producidos
por diferentes fármacos en los cuáles se incluye antiepilépticos,
contraceptivos orales, antifímicos, alcohol y
antagonistas del ácido fólico como la aminopterina, metotrexate, pirimetamina, trimetoprim y sulfonamidas.
Fenitoína: Se ha reportado que los folatos
disminuyen la concentración de fenitoína sérica, lo
que puede favorecer la presencia de convulsiones. Asimismo se disminuyen los
niveles de folato en 27 a 91% de los casos, sobre
todo cuando se usa fenitoína a largo plazo. Debe ser
evitada esta combinación en el embarazo porque la disminución de folatos incrementa el riesgo de ocasionar en el feto
alteraciones del tubo neural. Asimismo la disminución
de ácido fólico puede desencadenar anemia megaloblástica.
El
colestipol y colestiramina
pueden disminuir la biodisponibilidad del ácido
fólico. Se recomienda ingerir FOLIVITAL*, una hora antes o cuatro horas después
de ellas. Las enzimas pancreáticas pueden interferir con la absorción de folatos. Los pacientes que tomen pancreatina
pueden requerir suplemento de folato.
Se
observó depleción de zinc probablemente por interferencia con su absorción,
aunque en otro estudio no se presentó alteración alguna en los niveles
plasmáticos del mismo.
Con
triamtereno se ocasiona disminución de la utilización
del folato de la dieta. El alcohol disminuye la
circulación enterohepática y disminuye las
concentraciones séricas de folato. Sulfasalazina causa disminución de la absorción de folato.
Pirimetamina y FOLIVITAL* ambos disminuyen sus concentraciones.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO:
No
se han reportado alteraciones en este rubro.
No
se han observado efectos teratológicos, ni se han reportado alteraciones de
tipo mutagénico, carcinogénico o sobre la fertilidad.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Vía de administración: Oral.
La
cantidad de ácido fólico que se recibe a través de la dieta, aún en los países
que han adoptado la campaña de enriquecer los alimentos con ácido fólico, generalmente
no es suficiente para ejercer su efecto preventivo. Por esta razón es necesaria
la administración suplementaria de ácido fólico.
Como
preventivo se recomienda la administración de 2.5 a 5 mg
de FOLIVITAL* a todo individuo con deficiente ingesta o aprovechamiento de folatos (dietas, malabsorción,
diarrea crónica).
La
dosis de 4 mg al día de ácido fólico durante los tres
meses previos al embarazo y las primeras doce semanas del mismo es recomendada
para las mujeres con antecedentes de haber tenido un producto con alteraciones
del tubo neural (espina bífida, mielocele,
meningocele), anencefalia,
defectos craneofaciales (labio y paladar hendido) pues tienen alto riesgo de
tener nuevamente un producto con estas alteraciones.
La
dosis de FOLIVITAL* recomendada para el tratamiento de la deficiencia de folato es de 4 a 5 mg al día
durante 4 meses. En casos de malabsorción pueden ser necesarios
hasta 15 mg diarios.
Dosificación durante la diálisis: Actualmente se considera que la cantidad de ácido
fólico que se pierde durante la hemodiálisis es solamente un poco mayor del que
se elimina por la orina, y los sitios de almacenamiento de folato
no se alteran mayormente, por lo que no se requiere ajustes o suplementos extra
de ácido fólico.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
Las
experiencias y reportes por sobredosificación son muy
contadas. Es un fármaco poco tóxico, sin embargo debe tomarse en cuenta la
respuesta idiosincrática. Un voluntario sano,
presentó alteraciones del sueño y molestias gastrointestinales por la
administración de 15 mg/día durante un mes, mientras
que otro lo consumió durante 3 años a dosis de 60 mg/día,
sin presentar ningún efecto tóxico.
Dosis
correspondientes a 10 mg al día, no han producido ninguna
toxicidad aguda o crónica.
Caja
con 20, 30, 60 ó 90 tabletas de 4 y 5 mg.
Frasco
con 20, 30, 60 ó 90 tabletas de 5 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar
seco.
No
se deje al alcance de los niños.
LABORATORIO Y DIRECCION:
LABORATORIOS SILANES, S.A. de C.V.
Amores Núm. 1304
Colonia Del Valle
03100 México, D.F.
* Marca registrada
NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 009V/2000, S.S.A. IV
KVAR-06330022120048/RM2006/IPPA