FUZOLTEC*

CÁPSULAS

ITRACONAZOL

ANTIMICÓTICO

 

TECNOFARMA, S.A. DE C.V.

 

 

 


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

Cada cápsula contiene:

Itraconazol . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 mg

Excipiente c.b.p.  . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .     1 cápsula

 

INDICACIONES TERAPEUTICAS

El itraconazol está indicado en los casos de candidiasis vaginal crónica y recurrente, dermatofitosis, pitiriasis versicolor, queratitis micótica y candidiasis oral.  Así mismo se encuentra indicada en aspergilosis y candidiasis sistémica, paracoccidioidomicosis, histoplasmosis, esporotricosis, blastomicosis y otras micosis menos frecuentes.

 

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

El mecanismo de acción del itraconazol parece debido a la inhibición de los sistemas enzimáticos del hongo dependientes del citocromo P450, los cuales sintetizan ergosterol.  La principal consecuencia de esta interacción es la síntesis defectuosa de la membrana celular del hongo con la inhibición de la enzima lanosterol desmetilasa que lleva a la acumulación de los lípidos precursores de la membrana, tales como el lanosterol.  La selectividad de acción de itraconazol se supone debida a una menor afinidad por los citocromos P450 de los mamíferos.

 

La absorción oral del itraconazol es máxima tras su inmediata administración después de la comida principal.  Una dosis simple de 100 mg proporciona niveles plasmáticos de aproximadamente 150 a 250 mcg/l.  El itraconazol penetra en el líquido cefalorraquídeo, orina y peritoneo en concentraciones bajas.  El itraconazol se une en aproximadamente el 99% a las proteínas.  La biodisponibilidad del itraconazol es mejorada ligeramente en pacientes con enfermedades hepáticas crónicas como la cirrosis, mientras que en aquellos con insuficiencia   renal    permanecen  prácticamente   inalteradas.   El   itraconazol  es  principalmente metabolizado en el hígado, lo cual involucra la degradación de los anillos de diaxolano,  piperazina  y  triazolona,  además de la oxidación o N-desalquilación del sustituyente 1-metilpropil.  El itraconazol intacto no es eliminado por los riñones, mientras que el 3 al 18% es eliminado por las heces.   La ruta primaria de eliminación es la biliar (>90%).  Se desconoce si los metabolitos del itraconazol poseen actividad.

 

CONTRAINDICACIONES

En pacientes embarazadas o hipersensibles al itraconazol.

 

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo.  No se recomienda su uso durante el embarazo, ya que su seguridad en este estado no ha sido establecida.

 

Lactancia.  No se dispone de información acerca de la seguridad del uso del itraconazol durante la lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS O ADVERSAS

Los efectos colaterales indeseables más comúnmente reportados corresponden a náusea y dolor abdominal, los cuales aparecen con mayor frecuencia cuando se utilizan dosis superiores a los 200mg diarios.  Otros efectos reportados incluyen cefalea y diarrea.  En algunos pacientes se ha reportado la existencia de anormalidades transitorias de la función hepática.  El uso de itraconazol, a diferencia del ketoconazol, no se ha relacionado con la inhibición de la síntesis de andrógenos.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

La absorción del itraconazol mejora notablemente al administrarse inmediatamente después de tomar los alimentos.

 

En pacientes con tratamiento simultáneo con rifampicina, se ha reportado un incremento inicial de las concentraciones plasmáticas de itraconazol, seguida de una reducción notable después de 3 días.

 

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO

En algunos pacientes se ha reportado la existencia de anormalidades transitorias de la función hepática.

 

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No se han establecido los potenciales efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad del itraconazol.

 

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

ORAL

Es recomendable administrar el itraconazol inmediatamente después de la comida principal, con el fin de optimizar su absorción.

 

Los esquemas invariables de tratamiento incluyen la toma de 2 cápsulas en una sola toma después de las comidas durante 3 días, en el tratamiento de la candidiasis vaginal crónica o recurrente.

 

En las tiñas crurales, corpóreas o de pies y manos la dosis de una cápsula diaria durante 15 días.  El ataque de la micosis en sitios muy queratinizados puede requerir de 2 tratamientos consecutivos.

 

En pitiriasis versicular y candidiasis oral se recomienda la administración de una cápsula diaria durante 15 días.

 

En queratitis micótica, 2 cápsulas diarias durante 21 días.

 

En onicomicosis, 2 cápsulas diarias durante 3 mes.

 

En el tratamiento de micosis subcutáneas, profundas y oportunistas, se recomiendan los siguientes esquemas:

 

 

Patología                Esquema de                  Promedio de duración    Particularidades

                             Dosificación

Aspergilosis             100 a 200 mg diarios     2 a 5 meses                  Duplicar la dosis en los casos                                                                                                                     de infecciones masivas o dise-

                                                                                        minadas

Candidiasis              100 a 200 mg diarios     3 semanas a 7 meses

Criptococosis no                            200 mg diarios      2 meses a 1 año                    Tratamiento de sostén, 200 mg

meníngea                                                                                      diarios

Criptococosis           200 mg 2 veces al día    2 meses a 1 año            Tratamiento de sostén 200 mg

meníngea                                                                                      diarios

Cromomicosis          100mg a 200mg diarios  6 meses                      

 

Histoplasmosis        200mg de 1 a 2 veces    8 meses

                             al día

 

Esporotricosis                     100mg diarios               3 meses

 

Paracoccidioidomicosis        100mg diarios               6 meses

 

Blastomicosis                      100mg diarios a 200      6 meses

                                              mg 2 veces al día

 

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIONAL; MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)

No se dispone de información acerca de casos de sobredosificación, en cuyo caso se recomienda la insaturación de medidas de sostén.

 

PRESENTACIONES

Caja blister con 6 cápsulas para el tratamiento completo de candidiasis vaginal crónica o recurrente de 100 mg.

 

Caja blister con 15 cápsulas para el tratamiento completo de las dermatomicosis más comunes de 100 mg.

 

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO

Consérvese en lugar fresco y seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCION

Literatura exclusiva para médicos. 

No se deje al alcance de los niños. 

Su venta requiere recete médica.

 

Hecho en México por:

TECNOFARMA, S.A. DE C.V.

Azafrán No. 123, Col. Granjas México C.P. 08400 México, D.F. *Marca Registrada

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