KLARICID \ KLARICID UD  (Claritromicina)
TABLETAS, SUSPENSION, GOTAS Y VIAL INYECTABLE
Antibiótico
ABBOTT LABORATORIOS

- COMPOSICION
- DESCRIPCION
- ACCION
- INDICACIONES
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES
- USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA
- INTERACCIONES CON DROGAS
- REACCIONES ADVERSAS
- DOSIS Y ADMINISTRACION
- SOBREDOSIS
- PRESENTACIONES

COMPOSICION:

Tabletas filmtab de 250 mg de claritromicina.

Tabletas filmtab de 500 mg de claritromicina.

Tabletas de liberación modificada de 500 mg de claritromicina.

Gránulos para suspensión pediátrica de 125 mg/5 ml.

Gránulos para suspensión pediátrica de 250 mg/5 ml.

Gotas pediátricas que contienen 25 mg de claritromicina/1 ml.

I.V. Inyectable, vial de 500 mg.

DESCRIPCION: KLARICID es un antibiótico macrólido obtenido por sustitución del grupo hidroxilo en posición 6 por un grupo CH3O en el anillo lactónico de la eritromicina.

ACCION: KLARICID ejerce su acción antibacteriana por unión a la subunidad ribosómica 50S de bacterias susceptibles, suprimiendo así la síntesis proteica.

In vitro, KLARICID es altamente potente contra una gran variedad de organismos aeróbicos y anaeróbicos grampositivo y gramnegativo.

También tiene una excelente actividad contra Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR) y Helicobacter pylori. También tiene un efecto significativo contra dos especies de micobacterias, M. avium y M. leprae. En el hombre, un metabolito activo, 14-hidroxiclaritromicina, tiene actividad significativa.

En varios modelos experimentales en animales KLARICID es de dos a 10 veces más activo que la eritromicina.

El perfil farmacocinético de KLARICID es más favorable que el perfil de la eritromicina, que es el macrólido estándar de referencia.

En estudios clínicos, el pico plasmático después de una sola dosis de 250 mg se alcanza a las 2 horas, y la vida media plasmática varía de 2.6 mg/ml horas después de una dosis de 100 mg a 4.9 mg/ml horas después de una dosis de 800 mg b.i.d., lo cual es más del doble de la vida media de la eritromicina.

En niños, a dosis de 15 mg/kg/día demostró excelente biodisponibilidad y perfil farmacocinético consistente con el de adultos. La concentración en oído medio después de la 5a. dosis de 7.5 mg/kg es de 2.53 mg/g de fluido.

La concentración de la droga madre más la del 14-hidroximetabolito es más del doble que la concentración en plasma.

Los alimentos tomados antes de KLARICID retrasan ligeramente la absorción, pero no se altera la biodisponibilidad de la droga. Con excepción del SNC, la distribución de KLARICID en todos los tejidos y sus niveles son varias veces más altos que los niveles en suero.

Las concentraciones más altas se encuentran en el pulmón y en el hígado en donde la relación tejido-plasma es de 10 a 20.

Los niveles de KLARICID en relación a los de eritromicina son de 2 a10 veces más altos.

El mayor metabolito en plasma es el 14-hidroxi (R) epímero de claritromicina, el cual es un metabolito activo.

La excreción de KLARICID es principalmente por las heces (40%) y por la orina (38%) después de una dosis de 250 mg.

Toxicología: A dosis terapéuticas, KLARICID no muestra toxicidad aguda, subaguda o crónica. En ratas la DL50 fue mayor de 5 g/kg; la dosis promedio en humanos es de 8 a 15 mg/kg/día.

Fertilidad-teratogenicidad: Dosis de 150 mg/kg/día no produjeron teratogenicidad en ratas. Dosis 70 veces a la dosis del humano produjeron casos de paladar hendido en ratones, lo que no ocurrió con dosis 35 veces mayor que la dosis máxima para el humano.

INDICACIONES: KLARICID está indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones, cuando son causadas por organismos susceptibles.

Infecciones respiratorias inferiores: Bronquitis aguda y crónica y exacerbaciones agudas de bronquitis crónica.

Neumonía típica, causada por Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis.

Neumonía atípica, causada por Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae y Chlamydia pneumoniae (TWAR).

Infecciones respiratorias superiores: Sinusitis, faringitis y amigdalitis.

Piel y tejidos blandos: Celulitis, foliculitis, erisipela, impétigo, furunculosis y abscesos.

Infecciones diseminadas o localizadas por: Mycobacterium avium o Mycobacterium intracellulare. Infecciones localizadas debidas a Mycobacterium chelonae, M. fortuitum o M. kansasii.

Prevención de: Mycobacterium avium (MAC) en pacientes infectados por HIV con conteo de linfocitos CD4 igual o menor de 100/mm3.

Erradicación de: Helicobacter pylori en presencia de supresión del ácido gástrico, lo que resulta en disminución de recurrencia de úlcera péptica.

CONTRAINDICACIONES: KLARICID está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a antibióticos del grupo macrólido.

No se debe prescribir a mujeres embarazadas sin valorar cuidadosamente los beneficios contra el riesgo, principalmente durante los primeros tres meses de embarazo.

KLARICID está contraindicado en pacientes que toman terfenadina y que tienen anormalidades cardiacas preexistentes (arritmia, bradicardia, prolongación del intervalo QT, enfermedad isquémica cardiaca, insuficiencia cardiaca, etc.), o trastornos electrolíticos. La administración concomitante de KLARICID con cisaprida, pimozida y terfenadina está contraindicada.

PRECAUCIONES: KLARICID se excreta principalmente por el hígado, por lo tanto, hay que tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática. Se debe tomar atención a resistencia cruzada con otros macrólidos y con lincomicina y clindamicina.

Estudios clínicos indican que hay un incremento pequeño pero significativo en niveles circulantes de teofilina y carbamazepina cuando una de estas drogas se administra conjuntamente con KLARICID.

USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: La seguridad del uso de KLARICID durante el embarazo o lactancia en el niño no ha sido establecida. Al igual que otros macrólidos, el uso de KLARICID en pacientes tomando drogas metabolizadas en el citocromo P-450 (warfarina, alcaloides de la ergotamina, triazolam, midazolam y ciclosporina) puede estar asociado con elevación de niveles séricos de estas otras drogas. Se ha reportado elevación sérica de digoxina cuando se toma simultáneamente con KLARICID.

La administración simultánea de claritromicina y zidovudina en pacientes adultos infectados con HIV puede resultar en concentraciones disminuidas de zidovudina, ya que claritromicina parece interferir con su absorción cuando se dan simultáneamente; esta interacción se puede evitar tomando las dos drogas separadamente. Esta interacción parece no ocurrir en niños infectados con HIV tomando la suspensión de claritromicina junto con zidovudina o dideoxinosina.

Se han reportado niveles elevados de cisaprida en pacientes recibiendo cisaprida y claritromicina concomitantemente; esto puede resultar en prolongación de QT y arritmia cardiaca, incluyendo taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y torsades des pointes.

Similares efectos se han observado con pimozida.

INTERACCIONES CON DROGAS: Se ha reportado un aumento pequeño pero significativo (P <0.05) en niveles circulantes de teofilina y carbamazepina cuando se usa simultáneamente con claritromicina. Al igual que con otros macrólidos, drogas que se metabolizan en el citocromo P-450 (warfarina, alcaloides de ergotamina, triazolam, midazolam, lovastatina, disopiramida, fenitoína, ciclosporina y rifabutin) pueden tener aumento de niveles séricos, al tomarse junto con claritromicina.

Se han reportado niveles elevados de cisaprida, pimozida y terfenadina con el uso concomitante con claritromicina (ver Contraindicaciones).

Se han reportado niveles elevados de digoxina cuando se toma junto a claritromicina. Se debe considerar la medición de niveles séricos de digoxina. Raramente se ha reportado rabdomiólisis coincidente con coadministración de claritromicina con inhibidores de la reductasa HMG-CoA, lovastatina y simvastatina.

REACCIONES ADVERSAS: El efecto secundario más frecuentemente reportado es en el sistema gastrointestinal: náuseas, dispepsia, dolor abdominal y diarrea.

Glositis, estomatitis, moniliasis oral y decoloración de la lengua se han reportado con el uso de claritromicina.

Ha habido reportes de hipoglucemia, en algunos casos cuando se toma con hipoglucemiantes orales o insulina.

Se ha reportado alteración olfatoria, usualmente con alteraciones del gusto. Asimismo, decoloración de los dientes, lo cual es reversible con limpieza dental profesional.

Raramente ha sido descrita disfunción hepática, incluyendo elevación de enzimas hepáticas, hepatitis colestásica sin o con ictericia, con el uso de claritromicina, la cual puede ser severa y usualmente reversible. Se han reportado casos aislados de elevación de creatinina sérica, pero no se ha establecido asociación.

En raras ocasiones se ha reportado fallo hepático y muerte, aunque generalmente se asocia con enfermedades subyacentes graves y/o medicamentos concomitantes.

Reacciones alérgicas, desde urticaria hasta anafilaxia y síndrome de Stevens-Johnson, han ocurrido con claritromicina oral.

Ha habido reportes de efectos transitorios sobre el SNC, como mareos, ansiedad, insomnio, confusión, alucinaciones, vértigo, tinnitus, desorientación, despersonalización y psicosis, sin embargo, no se ha establecido la relación causa-efecto.

Se ha reportado pérdida auditiva con claritromicina, la cual es usualmente reversible al omitir la droga.

DOSIS Y ADMINISTRACION:

Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis recomendada es una tableta de 250 mg dos veces al día. En infecciones severas, la dosis puede ser aumentada a 500 mg dos veces al día. La duración usual de la terapia es de seis a 14 días.

Niños: 15 mg/kg/día repartido en dos tomas (cada 12 horas). La duración usual del tratamiento es de cinco a 10 días, dependiendo del patógeno y de la severidad de la infección.

En infecciones por Mycobacterium avium la dosis es de: 1,000 mg dos veces al día. La duración del tratamiento puede ser hasta seis meses o más.

En pacientes con insuficiencia renal, con eliminación de creatinina menor de 30 ml/minuto, la dosis de KLARICID se debe reducir a la mitad. Por ejemplo: 250 mg una vez al día o 250 mg b.i.d. en casos severos, y no se debe dar por más de 14 días.

Pacientes con infecciones por micobacterias: Iniciar con 500 mg b.i.d. si no se observa respuesta clínica o bacteriológica en tres a cuatro semanas, la dosis puede aumentarse a 1,000 mg b.i.d. El tratamiento de la infección diseminada por MAC en pacientes con SIDA debe continuarse por el tiempo que haya beneficio clínico y microbiológico.

Para profilaxis de MAC: 500 mg b.i.d.

Tratamiento de H. pylori: KLARICID 500 mg b.i.d. juntamente con lansoprazol (Ogastro): 30 mg b.i.d. más amoxicilina 1,000 mg b.i.d. por 10 días. Se puede requerir seguir con suspensión del ácido hasta completar la cicatrización de la úlcera.

KLARICID UD, está indicado en infecciones de tracto respiratorio superior, tracto respiratorio inferior y en infecciones de piel y tegumentos, a dosis de 500 mg (una tableta) una vez al día, con comida. En infecciones más severas, la dosis puede incrementarse a 1,000 mg (dos tabletas), una vez al día.

SOBREDOSIS: Los reportes indican que grandes dosis de KLARICID producen síntomas gastrointestinales. Las reacciones alérgicas que acompañan la sobredosificación deben ser tratadas con la pronta eliminación de la droga no absorbida y medidas de soporte.

PRESENTACIONES:

KLARICID de 250 mg: Disponible en caja con 10 tabletas en blister, tarjetón con 50 tabletas para una dosificación personalizada (núm. de lista 3368-0).

KLARICID de 500 mg: Disponible en caja con 10 tabletas en blister (núm. lista 2-214-0).

KLARICID UD de 500 mg: Disponible en caja con 5 (núm. lista 02990) y 10 tabletas (núm. lista 02992).

KLARICID Pediátrico: Frasco con gránulos para reconstitución oral 125 mg/5 ml, frasco con 60 ml, (núm. de lista 0814-0).

Frasco con gránulos para reconstitución oral 250 mg/5 ml, frasco con 60 ml, (núm. de lista 0207-0).

KLARICID Gotas: Frasco con gránulos para reconstitución de 20 ml con gotero dosificado. Cada ml contiene 25 mg b.i.d. de claritromicina (núm. lista 814-1).

KLARICID I.V.: Claritromicina intravenosa, un frasco vial de 500 mg y una ampolla solvente de 10 ml. Antes de su uso leer cuidadosamente el inserto adjunto.

ABBOTT LABORATORIOS