CECLOR AF 750 mg

CECLOR 375mg POLVO PARA SUSPENSIÓN

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

CECLOR AF

Tabletas de 750 mg. de liberación prolongada:

Cefaclor

375mg

 

CECLOR PEDIATRICO 375.* Polvo para suspensión:

Cefaclor

375 mg/

5 ml

 

DESCRIPCION:

Cefaclor en tabletas de liberación prolongada (CECLOR AF 750mg.*, Lilly) es una forma farmacéuticamente modificada de la cefalosporina activa por vía oral, cefaclor. Es un antibiótico cefalosporínico semisintético de segunda generación para administración oral. Cada tableta de liberación prolongada contiene monohidrato de cefaclor equivalente a 750 mg. La suspensión pediátrica de CECLOR PEDIATRICO 375.* se halla disponible en polvo para suspensión oral que contiene 375 mg/5 ml de cefaclor.

 

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

El cefaclor está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones cuando son causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados:

·          Otitis media causada por S. pneumoniae, H. influenzae, Staphylococcus y M. catarrhalis.

·          Sinusitis aguda y crónica causadas por S. pneumoniae, H. influenzae y M. catarrhalis.

·          Infecciones del aparato respiratorio inferior, incluyendo bronquitis aguda, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica y neumonía causadas por S. pneumoniae, H. influenzae, S. pyogenes (estreptococos b-hemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis.

·          Infecciones del aparato respiratorio superior, incluyendo faringitis y amigdalitis causadas por S. pyogenes (estreptococos b-hemolíticos del grupo A).

·          Infecciones no complicadas del aparato urinario, incluyendo cistitis y uretritis causadas por E. coli, P. mirabilis, especies de Klebsiella y estafilococos coagulasa negativos.

·          Infecciones de la piel y tejido subcutáneo causadas por Staphylococcus aureus y S. pyogenes (estreptococos b-hemolíticos del grupo A).

Se deben hacer cultivos y estudios de susceptibilidad adecuados para determinar la susceptibilidad a cefaclor de las bacterias causales.

 

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: Cefaclor en tabletas de liberación prolongada es bien absorbido después de su administración por vía oral. Aunque se puede administrar con o sin alimentos la absorción total se incrementa en presencia de alimentos. Cuando se administró dentro de la primera hora después de una comida la biodisponibilidad de cefaclor fue superior a 90%. Cuando se administró en ayuno, la biodisponibilidad de cefaclor fue de 77%. En comparación con cefaclor (en ayuno), las concentraciones séricas máximas promedio se retardaron de 40 a 90 minutos y fueron menores. La administración concomitante de bloqueadores de receptores H2 no afectó la velocidad ni grado de absorción.
Después de la administración de tabletas de liberación prolongada de 750 mg a sujetos que habían ingerido alimentos, se obtuvieron concentraciones séricas máximas de 4, 8 y 11 mg/ml respectivamente entre 2.5 y 3 horas. No se observó acumulación del medicamento cuando se administró dos veces al día.
La vida media en suero en individuos normales es independiente de la forma de dosificación y promedia aproximadamente 1 hora (de 0.6 a 0.9 horas). No se han realizado estudios específicos para evaluar el efecto de la disminución de la función renal sobre la farmacocinética del cefaclor en tabletas de liberación prolongada. Sin embargo, en sujetos ancianos con índices de creatinina normales, se observó una mayor concentración sérica máxima y ABC (área bajo la curva), como resultado de una función renal ligeramente disminuida. Esto no tiene ninguna importancia clínica aparente. No existe evidencia de metabolismo de cefaclor en humanos.
CECLOR PEDIATRICO 375mg.* Suspensión pediátrica oral es bien absorbido después de su administración por vía oral. La absorción total no cambia en presencia de alimentos; sin embargo, el nivel sérico máximo se reduce a la mitad y se retarda. Entre 30 y 60 minutos después de haber administrado dosis de 250, 500 mg, y 1 g a pacientes en ayunas, se obtuvieron concentraciones séricas máximas promedio de aproximadamente 7, 13 y 23 mg/lt., respectivamente. La vida media en suero en individuos normales es de aproximadamente 1 hora (de 0.6 a 0.9 horas).
En los enfermos con disminución de la función renal, la vida media de cefaclor en suero se prolonga ligeramente. En los individuos con supresión de la función renal, la vida media biológica de la molécula intacta es de 2.3 a 2.8 horas. La hemodiálisis acorta la vida media del medicamento en 25 a 30%.
El cefaclor se une en 25% a las proteínas plasmáticas. El medicamento es excretado rápidamente por los riñones; aproximadamente 85% es excretado inalterado en la orina dentro de 8 horas, siendo la mayor parte excretada en las 2 primeras horas. Durante este periodo de 8 horas, las concentraciones urinarias máximas después de administrar dosis de 250 y 500 mg, y 1 g, fueron aproximadamente 600, 900 y 1,900 mg/lt., respectivamente.
Farmacodinamia: Cefaclor es un antibiótico cefalosporínico semisintético de segunda generación. La acción bactericida de las cefalosporinas se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular.
Espectro de acción in vitro: Cefaclor es activo in vitro contra los siguientes organismos:

Grampositivos:

·          Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de b-lactamasa).

·          Staphylococcus epidermidis (incluyendo cepas productoras de b-lactamasa).

·          Staphylococcus saprophyticus.

·          Streptococcus pneumoniae (cepas sensibles a penicilina).

·          Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A).

Gramnegativos:

·          Haemophilus influenzae (incluyendo cepas productoras de b-lactamasa).

·          Moraxella catarrhalis (incluyendo cepas productoras de b-lactamasa).

·          Haemophilus parainfluenzae.

·          Escherichia coli.

·          Klebsiella pneumoniae.

·          Neisseria gonorrhoeae.

·          Proteus mirabilis.

·          Citrobacter diversus.

Anaerobios:

·          Propionibacterium acnes.

·          Bacteroides spp. (con exclusión de Bacteroides fragilis).

·          Peptococos.

·          Especies de peptoestreptococos.

Cefaclor es inactivo contra los estafilococos resistentes a la meticilina.
Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus
, la mayoría de las cepas de enterococos, Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, H. influenzae b-lactamasa negativo resistente a ampicilina, Proteus indolpositivo y Serratia spp., son resistentes a cefaclor.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a las cefalosporinas.

 

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: La seguridad de cefaclor durante el embarazo no se ha establecido. La evaluación de estudios experimentales en animales no indica efectos dañinos directos o indirectos en lo que respecta al desarrollo del embrión o feto, el curso de la gestación y el desarrollo peri y posnatal.
Cefaclor debe ser utilizado durante el embarazo sólo si es estrictamente necesario.
Madres que amamantan: No se han realizado estudios con cefaclor en mujeres que amamantan; sin embargo, cefaclor se excreta en la leche materna después de la administración de dosis únicas de 500 mg. La concentración promedio fue de 0.18, 0.20, 0.21 y 0.16 mg/ml a las 2, 3, 4 y 5 horas respectivamente. A la hora se identificaron huellas del medicamento. Se desconoce cuál sea el efecto en los niños lactantes. Se debe ser cauteloso al administrar cefaclor a una mujer que está amamantando.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

·          Generales: Anafilaxia.

·          Gastrointestinales: Ictericia colestásica, diarrea, náusea, alteración de las pruebas de función hepática, colitis pseudomembranosa y vómito.

·          Hematológicas: Agranulocitosis, eosinofilia, anemia hemolítica, neutropenia y trombocitopenia.

·          Renales: Nefritis intersticial, alteración de las pruebas de función renal.

·          Dermatológicas: Eritema multiforme, reacciones de hipersensibilidad, prurito, erupción cutánea, reacciones semejantes a la enfermedad del suero, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica y urticaria.

·          Otras: Angioedema, artralgia, artritis, fiebre y moniliasis.

·          Se ha informado de casos raros de reacciones similares a la enfermedad del suero caracterizadas por erupción cutánea, típicamente urticaria o eritema multiforme, y una alteración articular como artritis o artralgia. Muy rara vez se han reportado linfoadenopatía y afección renal en contraste con las descripciones clásicas de la enfermedad del suero. No se ha identificado un patrón de asociación con medicamentos previos o concomitantes. Los síntomas suelen aparecer a los siete días después de iniciado el tratamiento y duran de 1 a 2 semanas. Ocasionalmente la hospitalización es necesaria para tratamiento de soporte. Generalmente la recuperación es completa.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

·          Ha habido reportes raros de aumento en el efecto anticoagulante con la administración concomitante de cefaclor y anticoagulantes orales.

·          Como sucede con otros antibióticos b-lactámicos probenecid prolonga significativamente la vida media de cefaclor y cefaclor en tabletas de liberación prolongada ya que disminuye su excreción renal.

·          El grado de absorción de cefaclor en tabletas de liberación prolongada disminuye 17% si se administran tabletas de antiácido que contengan hidróxido de magnesio o aluminio dentro de la primera hora de su administración. La velocidad de absorción no se afecta.

·          No hay interacción clínicamente significativa con bloqueadores de los receptores H2 cuando se administran en forma concomitante a cefaclor en tabletas de liberación prolongada.

 

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se han reportado resultados positivos de la prueba directa de Coombs durante el tratamiento con cefaclor.
Puede ocurrir una reacción falsa positiva de glucosuria con las pruebas en las que se usan las soluciones de Benedict, de Fehling, o con tabletas para prueba de sulfato de cobre.

 

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Precauciones: Se debe tener en consideración que durante el uso prolongado se puede dar lugar a la emergencia de microorganismos resistentes, por lo cual es esencial observar cuidadosamente al paciente. Si durante el tratamiento se presenta una infección sobreagregada, deben tomarse las medidas apropiadas.
El cefaclor debe administrarse con cautela a los pacientes con marcada insuficiencia renal. Debido a que la vida media de cefaclor en la anuria es de 2.3 a 2.8 horas, no suele ser necesario hacer ajuste de dosis en los enfermos con insuficiencia renal moderada o severa. La experiencia clínica con cefaclor en estas condiciones es limitada; por lo tanto, se deben hacer una observación clínica cuidadosa y los estudios de laboratorio necesarios.
Advertencias: Antes de instituir el tratamiento con cefaclor, es preciso hacer un interrogatorio minucioso para determinar si el paciente ha tenido reacciones previas de hipersensibilidad a cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. En caso de que este producto se vaya a administrar a pacientes sensibles a la penicilina, es preciso proceder con cautela ya que se ha documentado claramente hipersensibilidad cruzada, incluyendo anafilaxia, entre antibióticos b-lactámicos.
Los antibióticos, incluyendo a cefaclor, deben ser administrados con cautela en los pacientes que han mostrado alguna forma de alergia, especialmente a medicamentos.
Ha habido informes de colitis pseudomembranosa con casi todos los antibióticos de amplio espectro.

Efecto sobre la carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han realizado estudios para determinar el potencial carcinogénico o mutagénico.
Se han realizado estudios de reproducción en ratones y ratas a dosis hasta de 12 veces la dosis en humanos, y en hurones hasta de 3 veces la dosis máxima en humanos sin que se observaran evidencias de deterioro en la fertilidad o daño al feto debido a cefaclor.

 

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Adultos: Las tabletas de liberación prolongada se pueden administrar por vía oral con o sin alimentos; sin embargo, su absorción aumenta cuando se administran con alimentos. Las tabletas no deben ser partidas, molidas o masticadas. Las dosis recomendadas son las siguientes:

·          Faringitis y amigdalitis: 750 mg 2 veces al día.

·          Sinusitis: 750 mg 2 veces al día.

·          Neumonía: 750 mg 2 veces al día.

·          Bronquitis: 750 mg 2 veces al día.

·          Infecciones de piel y tejidos blandos: 750 mg 2 veces al día.

·          Infecciones de vías urinarias: 750 mg 2 veces al día.

La seguridad y eficacia de las tabletas de liberación prolongada no se ha establecido en niños.
No se requiere ajustar la dosis de cefaclor en tabletas de liberación prolongada en ancianos con función renal normal.
Niños: La dosis recomendada de CECLOR PEDIATRICO 375mg.* es de 20 mg/kg/día, en dosis fraccionadas cada 12 horas, para el tratamiento de faringitis, amigdalitis, otitis media, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones urinarias:

·          Otitis media: 20 mg/kg/día dividido en dos tomas.

·          Faringitis y amigdalitis: 20 mg/kg/día dividido en dos tomas.

·          Infecciones de piel y tejidos blandos: 20 mg/kg/día dividido en dos tomas.

·          Infecciones de vías urinarias: 20 mg/kg/día dividido en dos tomas.

En infecciones más severas e infecciones causadas por microorganismos menos susceptibles, la dosis recomendada es de 40 mg/kg/día en dosis divididas con una dosis máxima de 1 g al día.
En el tratamiento de las infecciones causadas por estreptococos b-hemolíticos, se debe administrar una dosis terapéutica de cefaclor por lo menos durante 10 días.
Lactantes menores: La seguridad y eficacia de cefaclor en menores de un mes de edad no se ha establecido.
Insuficiencia renal: Por lo general, no se requiere ajuste de la dosis en presencia de insuficiencia renal moderada o severa.

 

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
Signos y síntomas: Náusea, vómito, malestar epigástrico y diarrea. La sobredosis de cefalosporinas puede causar convulsiones.
Tratamiento: El manejo general consiste en terapia de apoyo. Se puede disminuir la absorción con la administración de carbón activado en lugar de o en adición al lavado gástrico.
A menos que se haya ingerido 5 veces la dosis normal de cefaclor, el lavado gástrico no será necesario.

PRESENTACIONES:
CECLOR AF 750mg.*: Caja con 10 tabletas de liberación prolongada de 750 mg.
CECLOR PEDIATRICO 375mg.*: Polvo para suspensión de 375mg/5 ml,  en frascos para reconstituir en un volumen de 100ml., sabor fresa.

OTRAS PRESENTACIONES de dosificación 3 veces al día: Cápsulas de 500mg y 250mg. Polvos para suspensión de 125mg/5 ml y 250mg/5 ml, ambos en frascos para reconstituir en un volumen de 75ml. sabor a fresa.

 

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:

Manténgase a temperatura ambiente (15 a 30°C). Una vez hecha la suspensión oral, consérvese en refrigeración. Manténgase bien cerrada y agítese bien antes de usarse. La mezcla se puede guardar por 14 días sin pérdida significativa de su potencia. Deséchese el sobrante después de 14 días.

 

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se deje al alcance de los niños. Consérvese a temperatura ambiente. Su venta requiere receta médica. La administración de este medicamento durante el embarazo queda bajo responsabilidad del médico. Literatura exclusiva para médicos.

 

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
COMPAÑÍA FARMACÉUTICA ELI LILLY DE CENTRO AMÉRICA S.A.

COSTA RICA: APARTADO 123-1300 HATILLO. TEL.: (506) 257-1157. FAX: (506) 256-4959

OFICINA REGIONAL

GUATEMALA:  TEL: (502) 363-4095  FAX: (502) 333-7461

HONDURAS: TEL: (504) 232-1191  FAX: (504) 232-4180

EL SALVADOR: TEL: (503) 283-0870 / 283-0271  FAX: (503)263-6511

NICARAGUA: TEL: (505)265-2177   Fax: (505) 265-3008

PANAMÁ: TEL: (507) 221-8662   FAX: (507) 224-9697