CUTIVATE CREMA  (Popionato de fluticasona)
CREMA
Corticosteroide tópico
GLAXOSMITHKLINE

- COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
- CONTRAINDICACIONES
- ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU USO
- USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- EFECTOS INDESEABLES
- INTERACCION CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCION
- POSOLOGIA Y METODO DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIS
- PRECAUCIONES ESPECIALES PARA ALMACENAMIENTO

COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Cada gramo de CUTIVATE CREMA 0,05% contiene:

Propionato de fluticasona
   (micronizado) HSE................. 500
mg

Lista de excipientes: Parafina líquida, alcohol cetoestearílico, miristato de isopropilo, cetomacrogol 1,000, propilenglicol, imidurea, fosfato sódico, ácido cítrico (monohidrato), agua purificada.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

q      Tratamiento de dermatosis inflamatorias: CUTIVATE CREMA está indicada para adultos, niños e infantes mayores de tres meses, para el alivio de manifestaciones inflamatorias y pruríticas de dermatosis que responden a corticosteroides como: Eccema, incluyendo eccemas atópico, infantil y discoideo; prurigo nodularis; psoriasis (excluyendo psoriasis diseminada en placa); neurodermatosis incluyendo liquen simple; liquen plano, dermatitis seborreica; reacciones de sensibilidad al contacto; eritema de lupus discoide; auxiliar en la terapia esteroide sistémica en eritrodermia generalizado; reacciones por picaduras de insectos y dermatosis miliar.

q      Reducción de riesgo de recidiva: CUTIVATE CREMA está indicada para la reducción del riesgo de recidiva de eccema atópico recurrente crónico una vez que se ha tratado de manera efectiva un episodio agudo.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

Propiedades farmacodinámicas: El propionato de fluticasona es un glucocorticoide con una gran potencia tópica antiinflamatoria, pero baja actividad supresora del eje APH (Adreno-Pituitario-Hipotalámico) después de la administración dérmica. Por lo tanto tiene un índice terapéutico mayor que la mayoría de los esteroides disponibles comúnmente.

Muestra una potencia glucocorticoide sistémica alta después de la administración subcutánea, pero una actividad oral muy débil probablemente debido a la desactivación metabólica. En estudios in vitro se muestra una fuerte afinidad por receptores humanos para glucocorticoides y actividad agonista.

El propionato de fluticasona no tiene efectos hormonales inesperados, y no tiene efectos evidentes en los sistemas nerviosos periférico y central, el sistema gastrointestinal o los sistemas respiratorio o cardiovascular.

Propiedades farmacocinéticas: La información farmacocinética para ratas y perros indica una rápida eliminación y extensa liberación metabólica. La biodisponibilidad es muy baja después de la administración tópica u oral debido a la absorción limitada a través de la piel o por el tracto gastrointestinal, y debido a un extenso metabolismo de primer paso.

Los estudios de distribución han mostrado que sólo rastros diminutos del compuesto administrado vía oral alcanzan la circulación sistémica, y que todo el propionato de fluticasona disponible sistémicamente se elimina rápidamente en la bilis y se excreta en las heces.

El propionato de fluticasona no persiste en ningún tejido, y no se une a la melanina. La ruta principal del metabolismo es la hidrólisis hacia un ácido carboxílico, el cual tiene una actividad antiinflamatoria o glucocorticoide muy débil.

En todas las especies animales en que se ha experimentado, la ruta de excreción fue independiente de la ruta de administración de propionato de fluticasona. La excreción es predominantemente fecal y se completa esencialmente en 48 horas.

En el hombre también la liberación metabólica es extensa, y la eliminación es, por consecuencia, rápida. Por lo tanto, el fármaco que entra a la circulación sistémica por la piel se desactivará rápidamente. La biodisponibilidad oral se acerca a cero, debido a la débil absorción y extenso metabolismo de primer paso. Por lo tanto, la exposición sistémica de propionato de fluticasona a partir de la ingestión de CUTIVATE CREMA será baja.

Datos preclínicos de seguridad: Estudios reproductivos sugieren que la administración de corticosteroides en animales preñadas puede causar anormalidades en el desempeño fetal, incluyendo labio-paladar hendido. No obstante, en humanos, no existe evidencia convincente de que los corticosteroides sistémicos causen una creciente incidencia de anormalidades congénitas, como el labio o paladar hendido.

En un estudio de desempeño de fertilidad y reproducción general con ratas, el propionato de fluticasona administrado vía subcutánea a hembras hasta 50 mg/kg al día y a machos hasta 100 mg/kg al día (posteriormente se redujo a 50 mg/kg al día) no mostró efectos en el desempeño de apareamiento o fertilidad.

El propionato de fluticasona no mostró ser mutagénico en un rango de muestras de células mamarias y bacterias in vitro. Los estudios a largo plazo para investigar el potencial carcinogénico del propionato de fluticasona administrado vía tópica y oral no mostraron ninguna evidencia de carcinogenicidad.

CONTRAINDICACIONES:

q      Rosácea.

q      Acné común.

q      Dermatitis perioral.

q      Infecciones virales cutáneas primarias (por ejemplo, herpes simple, varicela).

q      Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes.

q      Pruritos perianal y genital.

q      El uso de CUTIVATE CREMA no está indicado en el tratamiento de lesiones cutáneas primarias infectadas con hongos o bacterias.

q      Dermatosis en infantes menores de tres meses de edad, incluyendo dermatitis y erupciones en la zona del pañal.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU USO: La aplicación prolongada a dosis altas en áreas extensas de la superficie del cuerpo, especialmente en infantes y niños pequeños puede llevar a deterioro suprarrenal.

No obstante, es muy poco probable que se presente un deterioro manifiesto del eje APH (Adreno-Pituitario-Hipotalámico) (cortisol en el plasma por la mañana <5 mg/dl) a partir del uso terapéutico de CUTIVATE CREMA a menos que se trate de más de 50% de la superficie del cuerpo de un adulto y se apliquen más de 20 g al día.

Los infantes y niños tienen un área mayor en la superficie del cuerpo en proporción a su peso comparado con los adultos.

Por lo tanto, en comparación con los adultos, los niños e infantes pueden absorber proporcionalmente mayores cantidades de corticosteroides tópicos y, por lo tanto, ser más susceptibles a toxicidad sistémica. Al usar CUTIVATE CREMA se debe tener cuidado de asegurar que la cantidad aplicada sea la mínima que ofrece beneficios terapéuticos.

La cara, más que otras partes del cuerpo, puede exhibir cambios atróficos después de un tratamiento prolongado con corticosteroides tópicos potentes. Esto debe tenerse en cuenta al tratar con condiciones como psoriasis, eritema de lupus discoide y eccema severo.

Si se aplica en los párpados, debe asegurarse que la preparación no penetre en los ojos para evitar el riesgo de irritación local o glaucoma.

Los esteroides tópicos pueden ser peligrosos en psoriasis por varias razones, entre las que se incluyen recidivas continuas, desarrollo de tolerancias, riesgo de psoriasis pustular generalizada y desarrollo de toxicidad sistémica local debido a deterioro en la función de barreras de la piel.

Si se usa en psoriasis, es importante tener al paciente bajo una cuidadosa supervisión.

Se debe usar una adecuada terapia antimicrobiana cuando se trate de lesiones inflamatorias que se hayan infectado. Cualquier infección que se haya extendido requiere que se suspenda la terapia con corticosteroides tópicos, así como la administración sistémica de agentes antimicrobianos.

Las infecciones bacterianas se ven favorecidas por condiciones de humedad y calor inducidas por vendajes oclusivos, por lo que la piel deberá limpiarse antes de aplicar un vendaje fresco.

USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: La administración tópica de corticosteroides a animales preñadas puede provocar anormalidades en el desarrollo fetal. No se ha establecido la aplicabilidad de este descubrimiento en seres humanos; sin embargo, la administración de propionato de fluticasona durante el embarazo sólo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto.

Lactancia: La excreción de propionato de fluticasona en la leche materna humana no ha sido investigada. Al obtenerse niveles de plasma mesurables en ratas de laboratorio lactantes después de la administración subcutánea, había evidencia de propionato de fluticasona en la leche. No obstante, los niveles de plasma en pacientes después de una aplicación dérmica de propionato de fluticasona a dosis recomendadas probablemente son bajos.

Efectos sobre la capacidad para manejar y usar máquinas: Ninguna reportada.

EFECTOS INDESEABLES: Los efectos adversos se nombran posteriormente por sistema, órgano, clase y frecuencia. Las frecuencias se definen como: muy comunes (³1/10), comunes (³1/100 y <1/10), no comunes (³1/1,000 y <1/100), raros (³1/10,000 y <1/10,000) y muy raros (<1/10,000) incluyendo reportes aislados. Los efectos muy comunes, comunes y no comunes generalmente se determinaron con información clínica experimental.

Los antecedentes en porcentajes para grupos con placebo y comparativos no se tomaron en cuenta al asignar las categorías de frecuencia a efectos adversos derivados de información clínica de experimentación, debido a que estos porcentajes generalmente eran comparables con aquellos en el grupo de tratamiento activo. Los efectos raros y muy raros generalmente derivaron a partir de información espontánea.

Infecciones e infestaciones:

Muy raro: infección secundaria.

Se ha reportado infección secundaria con el uso de corticosteroides, particularmente al usar vendajes oclusivos o cuando están involucrados pliegues en la piel.

Desórdenes en el sistema inmune:

Muy raro: hipersensibilidad.

Si aparecen signos de hipersensibilidad se debe interrumpir la aplicación inmediatamente.

Trastornos endocrinos:

Muy raro: características de hipercortisolismo.

El uso prolongado de grandes cantidades de corticosteroides, o tratamiento en áreas extensas, puede dar como resultado una suficiente absorción sistémica para producir características de hipercortisolismo. Es más probable que se presente este efecto en infantes y niños, y en caso de usar vendajes oclusivos. En infantes, el pañal puede actuar como vendaje oclusivo (ver Advertencias y precauciones especiales para su uso).

Trastornos vasculares:

Muy raro: dilatación de vasos sanguíneos superficiales. El tratamiento prolongado e intensivo con preparaciones corticosteroides potentes puede causar dilatación de los vasos sanguíneos superficiales.

Trastornos en la piel y tejidos subcutáneos:

Común: prurito.

No común: ardor local.

Muy raro: adelgazamiento, estrías, hipertricosis, hipopigmentación, dermatitis por contacto alérgico, exacerbación de dermatosis y psoriasis pustular.

Se ha reportado ardor local y prurito, sin embargo, en estudios clínicos, la incidencia de estos efectos indeseables generalmente era comparable con los grupos de placebo y comparativos.

El tratamiento prolongado e intensivo con preparaciones corticosteroideas potentes puede causar cambios atróficos locales en la piel como adelgazamiento, estrías, hipertricosis e hipopigmentación.

Se ha reportado exacerbación de signos y síntomas de dermatosis y dermatitis por contacto alérgico con el uso de corticosteroides.

El tratamiento de psoriasis con un corticosteroide (o su interrupción) puede provocar la forma pustular de la enfermedad.

INTERACCION CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCION: Ninguna reportada.

Incompatibilidades: Ninguna.

POSOLOGIA Y METODO DE ADMINISTRACION:

Tratamiento de dermatosis inflamatoria: Para adultos, niños e infantes a partir de los tres meses, aplicar una capa delgada de CUTIVATE CREMA en las áreas afectadas de la piel una o dos veces al día (ver Advertencias y precauciones especiales para su uso).

Reducción de riesgo de recidiva: Una vez que se ha tratado efectivamente un episodio agudo, la frecuencia de la aplicación debe reducirse a una aplicación diaria, dos veces por semana, sin oclusión. Se debe continuar la aplicación en todos los sitios previamente afectados o sitios conocidos en los que pueda haber una recidiva.

Este régimen debe combinarse con uso de rutina diario de emolientes. La condición debe ser reevaluada regularmente (ver Advertencias y precauciones especiales para su uso).

SOBREDOSIS: Es muy poco probable que se presente una sobredosis aguda, no obstante, en el caso de sobredosis crónica o mal uso, pueden aparecer características de hipercortisolismo, y en esta situación deben interrumpirse gradualmente los esteroides tópicos.

Sin embargo, debido al riesgo de deterioro suprarrenal, esto debe hacerse bajo supervisión médica.

PRECAUCIONES ESPECIALES PARA ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperaturas menores de 30°C. No congelar.

GLAXOSMITHKLINE