LINCOCIN*

SOLUCION INYECTABLE

Antibiótico de espectro selectivo

 

PHARMACIA DE CENTROAMERICA, S.A.

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada mililitro contiene:

Clorhidrato de lincomicina monohidratado

equivalente a ................................................... 300.0 mg                600 mg

de lincomicina

Vehículo c.b.p. ............................................................ 1 ml                2 mL

 

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

La lincomicina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de las siguientes infecciones, cuando son causadas por cepas de aerobios grampositivos susceptibles, tales como los estreptococos, estafilococos y neumococos, o por bacterias anaerobias susceptibles.

Infecciones de las vías respiratorias superiores incluyendo amigdalitis, faringitis, sinusitis, otitis media, fiebre escarlatina y como una terapia de apoyo para la difteria. La efectividad en el tratamiento de la mastoiditis sería previsible.

Infecciones de las vías respiratorias inferiores incluyendo bronquitis aguda y crónica y neumonía.

Infecciones de la piel y del tejido blando, incluyendo forúnculos, celulitis, impétigo, abscesos, acné e infecciones de heridas. Las condiciones como erisipelas, linfadenitis, paroniquia (panaritium), mastitis y gangrena cutánea, podrían, si están causadas por organismos susceptibles, responder a la terapia con lincomicina.

Infecciones del hueso y las articulaciones incluyendo osteomielitis y artritis séptica.

Septicemia y endocarditis. Casos seleccionados de septicemia y/o endocarditis, debidas a organismos susceptibles, han respondido bien a la lincomicina. Sin embargo, con frecuencia se prefieren los fármacos bactericidas para estas infecciones.

Disentería bacilar. Aunque Shigella es resistente a la lincomicina in vitro (MIC aproximadamente de 200 a 400 mg/ml), la lincomicina ha sido efectiva en su tratamiento debido a los muy altos niveles de lincomicina alcanzados en el intestino (aproximadamente 3,000 a 7,000 mg/g de heces).

Hay dos métodos para determinar la susceptibilidad de las bacterias. El método de difusión en disco involucra el uso del disco de clindamicina de 2 mg como el representante de clase tanto para la clindamicina como para la lincomicina (NCCLS documento M2-A4). Los criterios de interpretación para los tamaños de zona son los siguientes:

 

 

Diámetro de zona(mm)

 

Interpretación

 

≥21

 

Susceptible (S)

 

15 a 20

 

Intermedio (I)

 

≤14

 

Resistente (R)

 

 

 

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

LINCOCIN* es un antibiótico con acción contra gérmenes aerobios grampositivos (estreptococos, neumococos y estafilococos). LINCOCIN* penetra en buenas concentraciones a los compartimientos líquidos intra y extracelulares y en casi todos los tejidos.

La lincomicina presenta actividad antibacteriana similar, pero no idéntica a la de los antibióticos macrólidos.

La lincomicina se absorbe rápidamente, alcanzando los picos séricos entre 2 y 4 horas después de una dosis oral de 500 mg, manteniendo niveles por arriba de la CMI por espacio de 6 a 8 horas.

La vida media biológica, después de la administración de una dosis oral, intramuscular o intravenosa es de 5.4 ± 1.0 horas.

No presenta resistencia cruzada, excepto con clindamicina y con eritromicina.

 

CONTRAINDICACIONES:

La lincomicina está contraindicada en pacientes que se han encontrado previamente sensibles a la lincomicina o a la clindamicina.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

La colitis pseudomembranosa se ha reportado con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo la lincomicina, y puede variar en severidad de leve a con riesgo para la vida. Por lo tanto, es importante considerar el diagnóstico en pacientes que presentan diarrea subsecuente a la administración de agentes antibacterianos.

El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede permitir un sobredesarrollo de clostridia. Los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es causa primaria de “colitis asociada a antibióticos”. Después que se ha establecido el diagnóstico primario de colitis pseudomembranosa, deben iniciarse medidas terapéuticas. En casos de moderados a severos, debe tomarse en consideración el manejo con líquidos y electrolitos, suplementos de proteínas y tratamiento con un fármaco antibacteriano clínicamente efectivo contra la colitis por Clostridium difficile.

Aunque parece que la lincomicina se difunde en el líquido cerebrospinal, los niveles de lincomicina en éste pueden ser inadecuados para el tratamiento de la meningitis. Por esto, el fármaco no debe utilizarse en el tratamiento de la meningitis.

Si la terapia con lincomicina es prolongada, deben realizarse pruebas de funcionamiento hepático y renal.

El uso de antibióticos puede dar por resultado un sobredesarrollo de organismos no susceptibles, particularmente hongos.

La lincomicina no debe inyectarse I.V. como bolo sino que debe infundirse como se describe en la sección de Dosis y vía de administración.

 

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: No se ha establecido la seguridad para su uso durante el embarazo.

Se ha reportado que la lincomicina aparece en la leche materna en concentraciones de 0.5 a 2.4 mg/ml.

Este producto contiene alcohol bencílico.

Se ha reportado que el alcohol bencílico está asociado con un “síndrome de Jadeo (Gasping)” fatal en los infantes prematuros.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Gastrointestinal: Náusea, vómito, dolor abdominal y diarrea persistente y, con preparaciones orales, esofagitis.

Hematopoyético: Neutropenia, leucopenia, agranulocitosis, y púrpura trombocitopénica. Reportes escasos de anemia aplásitica y pancitopenia.

Reacciones de hipersensibilidad: Edema angioneurótico, enfermedad del suero y anafilaxis. Casos raros de eritema multiforme, parecido al síndrome de Stevens-Johnson han estado asociados con la administración de lincomicina.

Piel y membranas mucosas: Se ha reportado prurito, rashes cutáneo, urticaria, vaginitis y casos raros de dermatitis exfoliativa y vesiculobulosa.

Hígado: Ictericia y anormalidades en las pruebas de funcionamiento hepático.

Cardiovascular: Se ha reportado hipotensión después de la administración parenteral, particularmente después de una administración muy rápida. Se han reportado casos raros de arresto cardiopulmonar después de una administración intravenosa muy rápida.

Reacciones locales: Se han observado irritación local, dolor, induración y formación de abscesos con la inyección I.M. Se ha reportado tromboflebitis con la inyección I.V.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Se ha demostrado antagonismo entre la lincomicina y la eritromicina in vitro.

Debido a su posible significancia clínica, estos dos fármacos no deben administrarse concurrentemente.

La lincomicina ha mostrado tener propiedades de bloqueo neuromuscular que pueden exacerbar la acción de otros agentes de bloqueo neuromuscular. Por lo tanto, la lincomicina debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben dichos agentes.

La novobiocina y la kanamicina son físicamente incompatibles con la lincomicina.

 

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado hasta la fecha.

 

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

El potencial carcinogénico de la lincomicina no ha sido evaluado.

In vivo, en el análisis del sistema de Ames-Salmonella, la lincomicina demostró no ser mutagénica.

En especies de ratas y ratones, los ensayos de micronúcleos demostraron que la lincomicina no indujo mutaciones letales.

No se observó daño en la fertilidad en machos y hembras de ratas cuando se administró una dosis de 300 mg/kg por vía oral de lincomicina (0.36 veces más de la recomendada dosis en humanos basada en mg/m2).

No existen estudios acerca del potencial teratogénico de lincomicina en animales o en estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Se han desarrollado estudios de reproducción en ratas usando dosis de lincomicina por arriba de 100 mg/kg vía oral (1.2 veces la cantidad máxima diaria para dosis en humanos basada en mg/m2) y no han revelado efectos adversos en la descendencia desde el nacimiento hasta el destete.

 

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Inyección intramuscular:

1.600 mg I.M. cada 24 horas.

2.Infecciones más severas: 600 mg I.M. cada 12 horas (o más frecuente), según la severidad de la infección.

Infusión intravenosa: Las dosis intravenosas se administran en base a 1 g de lincomicina diluida en no menos de 100 ml de la solución apropiada e infundida durante un periodo de no menos de 1 hora.Nota: Han ocurrido severas reacciones cardiopulmonares cuando este fármaco se ha administrado en concentraciones y velocidades de infusión más elevadas de lo que se recomienda.

1.De 600 mg a 1 g cada 8 ó 12 horas.

2.Para infecciones más severas, estas dosis pueden incrementarse.

3.En situaciones de riesgo para la vida, se han administrado dosis intravenosas diarias hasta de 8 g.

 

 

Dilución y velocidades de infusión

 

Dosis

 

Volumen dediluyente(ml)

Tiempo(horas)

 

600 mg

 

100

 

1

 

1 g

 

100

 

1

 

2 g

 

200

 

2

 

3 g

 

300

 

3

 

4 g

 

400

 

4

 

 

Estas dosis pueden repetirse con la frecuencia requerida hasta el límite de la dosis diaria recomendada de 8 g de lincomicina.

Dosis en niños (mayores de 1 mes):

Inyección intramuscular:

1.10 mg/kg/día como 1 inyección intramuscular.

2.Infecciones más severas: 10 mg/kg cada 12 horas o más seguido.

Infusión intravenosa: Pueden infundirse de 10 a 20 mg/kg/día, dependiendo de la severidad de la infección, en dosis divididas como se describe en la tabla de Dilución y velocidades de infusión.

Dosis en pacientes con función renal disminuida: En pacientes con función hepática o renal deteriorada, se incrementa la vida media en suero de la lincomicina. Debe tenerse en cuenta la disminución de la frecuencia de administración de lincomicina en pacientes con función hepática o renal deteriorada.Cuando se requiere terapia con lincomicina en individuos con un deterioro severo de la función renal, una dosis apropiada es de 25 a 30% de la recomendada para pacientes con función renal normal.

Infecciones estreptocócicas b-hemolíticos: El tratamiento debe continuarse durante por lo menos 10 días.

 

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):

La hemodiálisis o la diálisis peritoneal no eliminan efectivamente la lincomicina de la sangre.

 

PRESENTACIONES:

Adultos:

Frasco ampolla con 2 mL (600 mg).

Pediátrico:

Frasco ampolla con 1 mL (300 mg).

 

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente.

 

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica.

No se deje al alcance de los niños.

 

PHARMACIA DE CENTROAMERICA, S.A.

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