MINODIAB*

COMPRIMIDOS

Hipoglucemiante

 

PHARMACIA DE CENTROAMERICA, S.A.

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Glipizida ........................................................................... 5mg

Excipiente c.b.p. .................................. 1 comprimido

 

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Hipoglucemiante.

MINODIAB* (glipizida) está indicado en el tratamiento de control para pacientes con diabetes mellitus no insulinodependiente (DMNID) o diabetes mellitus tipo II, con o sin sobrepeso, en pacientes diabéticos con falla secundaria a otros hipoglucemiantes ya sean biguanidas y/o sulfonilureas.

MINODIAB* (glipizida) es una sulfonilurea de segunda generación que en el diabético con o sin sobrepeso aumenta la captación de glucosa mediada por insulina, sin incrementar la secreción basal de esta hormona. Por su rápida absorción y biodisponibilidad, ejerce un rápido y eficaz control de los picos glucémicos posprandiales debido a la inmediata liberación de insulina. Así, la insulina puede hacer frente a la carga de glucosa asociada a los alimentos; por el contrario, durante el periodo interprandial la necesidad de insulina por el organismo es menor debido a la glucemia reducida, de ahí que MINODIAB* (glipizida), por su corta vida media, no favorece la secreción prolongada de insulina con el consiguiente beneficio de un menor riesgo de hipoglucemia.

 

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia: Glipizida es una sulfonilurea activa con acción hipoglucémica. La actividad hipoglucémica de la glipizida es por su capacidad para estimular la liberación de insulina por las células b-pancreáticas. La glipizida potencializa el efecto de la insulina por incremento del número de receptores de insulina, reduciendo la captación de la insulina por tejidos periféricos, así como la glicogenólisis hepática y facilitando la captación y metabolismo de la glucosa por el músculo.

Estudios en animales han mostrado que la glipizida no afecta la frecuencia cardiaca, la presión arterial, el electrocardiograma, ni la frecuencia respiratoria.

La glipizida podría tener un efecto benéfico sobre el progreso de la microangiopatía diabética. Esto está basado sobre la evidencia clínica de una disminución en la adhesividad de la membrana basal capilar muscular, la cual está considerada como un marcador sensitivo de la microangiopatía diabética.

Como es sabido existe un incremento en la adhesividad y agregación plaquetaria en la diabetes, el cual puede también contribuir a la angiopatía diabética. Una reducción de la agregación plaquetaria por glipizida fue confirmada in vitro en las plaquetas de voluntarios sanos y en 88 pacientes con diabetes, aunque solamente un subgrupo en quien la enfermedad tenía una duración menor a 6 años.

Farmacocinética: MINODIAB* (glipizida) administrada por vía oral se absorbe rápida y completamente en el intestino delgado; muestra un perfil de biodisponibilidad altamente estable, caracterizado por niveles plasmáticos máximos aproximadamente en 2 horas, después de su administración. Una vida media en suero entre 2 y 4 horas. Esto significa que aproximadamente 3 horas después de alcanzar el nivel máximo en plasma, el nivel queda reducido a la mitad. Alrededor de 75% del fármaco desaparece después de 6 horas.

El volumen de distribución en condición estable en pacientes diabéticos, después de la administración oral de 5 mg fue aproximadamente de 11 lt.

A concentraciones farmacológicas, glipizida se fija al plasma humano (98 a 99% se fija a proteína). Las características de la fijación indican interacciones no iónicas. La fijación de la glipizida es similar a la glibenclamida, por lo que sería sólo desplazada débilmente por fármacos aniónicos tal como: fenilbutazona, warfarina y salicilatos.

La glipizida es metabolizada principalmente por el hígado. Entre 72 y 85% del fármaco presente en el plasma no es alterado y el resto existe como metabolitos.

Dentro de las 24 horas después de la administración, 65 a 68% de la dosis es eliminada en la orina y de esto, menos de 5% del fármaco no alterado es eliminado en las heces fecales.

No se han encontrado diferencias clínicamente importantes en la farmacocinética de glipizida en pacientes jóvenes.

Varios estudios en voluntarios sanos y pacientes han mostrado que la glipizida es más efectiva en reducir la glucosa en sangre y posprandial cuando se administra 30 minutos antes de los alimentos. La ingestión con alimentos provoca un retraso de 30 a 60 minutos en la absorción, así como la reducción de la misma.

 

CONTRAINDICACIONES:

Glipizida está contraindicada durante el embarazo, diabetes juvenil, diabetes mellitus severa o inestable, cetoacidosis diabética, coma o pre-coma diabético, disfunción tiroidea severa, insuficiencia renal y hepática severa, infecciones o reacciones febriles, gangrena, trauma severo, procedimientos de cirugías mayores y en pacientes con hipersensibilidad a derivados de sulfonilurea o alergia a sulfonamidas. Glipizida está también contraindicada en niños.

 

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: Como todos los medicamentos de este tipo, no se recomienda su administración durante el embarazo. En situaciones de estrés, cirugía o infecciones, es recomendable sustituir, temporalmente el medicamento por insulina.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Generalmente MINODIAB* (glipizida) es bien tolerado.

Reacciones secundarias son poco comunes y son principalmente asociadas al tracto gastrointestinal como: náusea, vómito, dolor epigástrico, etc. Estos son normalmente aliviados al dividir o reducir la dosis.

Algunas reacciones en la piel han sido reportadas, por ejemplo, rozaduras, prurito, eritema, reacciones maculopapilares o morbiliformes. Estas reacciones normalmente desaparecen con una terapia continua. Si persisten las molestias, el tratamiento debe ser suspendido.

Otros efectos secundarios incluyen dolor de cabeza, mareos y vértigo. Estos síntomas junto con debilidad, vista borrosa, etc., pueden ser síntomas de hipoglucemia. Sin embargo, el riesgo de hipoglucemia severa o prolongada es baja.

Cambios hematopoyéticos incluyendo trombocitopenia han sido reportados en casos esporádicos.

La incidencia de reacciones de alcohol como disulfiram es extremadamente baja.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El efecto hipoglucemiante de MINODIAB* (glipizida) se potencia con cloranfenicol, dicumarol, fenilbutazona, oxifenbutazona, clofibratos, sulfafenazol, salicilatos e inhibidores de la MAO. Puede presentarse intolerancia al alcohol.

 

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No existen alteraciones de las enzimas hepáticas, ni tampoco alteración del funcionamiento renal.

 

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Las pruebas en animales de laboratorio demuestran que MINODIAB* (glipizida) administrado por vía oral, no produce anormalidades en el desarrollo fetal, es decir, no existe potencial teratógeno, ni modificaciones en la capacidad reproductiva.

 

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: Se recomienda iniciar el tratamiento con un comprimido de MINODIAB* (glipizida) de 5 mg una vez al día, media hora antes del desayuno. De acuerdo con la modificación de la glucemia del paciente se podrán realizar ajustes a la dosis cada semana, hasta encontrar los niveles deseados.

El rango de dosis es de 5 a 40 mg por día. La dosis única máxima recomendable es de 15 mg. Dosis superiores a ésta deberán fraccionarse en 2 ó 3 tomas al día. No es recomendable emplear dosis mayores a 40 mg por día. Se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis mínima efectiva de MINODIAB* (glipizida) establecida en la siguiente tabla, media hora antes del desayuno o comida principal:

 

Concentración de glucosa en sangre (mg/dl)

MINODIAB*(mg)

 

 

 

Tomasal día

 

 

< 140

 

5

 

1

 

140 a 169

 

10

 

1

 

170 a 199

 

15

 

1

 

200 a 229

 

20

2

230 a 259

25

 

2

 

260 a 279

 

30

 

2

 

> 280

 

40

 

2

 

 

 

No es recomendable emplear dosis mayores de 40 mg por día.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):

En caso de ingestión accidental o sobredosificación administrar soluciones glucosadas hasta lograr el control glucémico.

 

PRESENTACIONES:

MINODIAB* (glipizida) se presenta en:

Caja con 30 comprimidos y 100 comprimidos.

 

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

 

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