TAFIL*

TABLETAS

Tranquilizante

 

PHARMACIA DE CENTROAMERICA, S.A.

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Alprazolam  0.25, 0.50, 1.0 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta

 

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Ansiedad: Esto se puede describir variadamente como neurosis de ansiedad, trastorno de ansiedad, síntomas de ansiedad, etc., dependiendo de las regulaciones locales y nosología psiquiátrica.

Trastornos de pánico: Esto incluye los trastornos de pánico con o sin agorafobia. Las características fundamentales del trastorno de pánico son los ataques inesperados de pánico, o una rápida aparición de aprehensión, temor o terror intenso.

 

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

TAFIL* (alprazolam) es una triazolo-benzodiacepina. El exacto mecanismo de acción de TAFIL* no ha sido establecido hasta ahora. Clínicamente, todas las benzodiacepinas causan una depresión del sistema nervioso central dosis-dependiente variando desde mínimas alteraciones hasta la hipnosis.

Después de una administración oral, el alprazolam es rápidamente absorbido alcanzando los picos séricos entre 1 y 2 horas después de la administración. La vida media de eliminación del alprazolam es de 12 a 15 horas, siendo la orina la principal vía de excreción.

Como las otras benzodiacepinas, el alprazolam atraviesa la barrera placentaria y se excreta por la leche materna.

 

CONTRAINDICACIONES:

Alprazolam está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las benzodiacepinas.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

No se ha establecido el uso en depresión.

La habituación y dependencia emocional-física se puede presentar con alprazolam. Se debe tener precaución especial al prescribir benzodiacepinas a pacientes que están propuestos al abuso de drogas (por ejemplo, alcohólicos o adictos a drogas) debido a su predisposición a la habituación y dependencia.

Los síntomas después de una disminución rápida o la descontinuación abrupta de las benzodiacepinas incluyendo al alprazolam. Puede variar desde una disforia leve e insomnio hasta un síndrome mayor que puede incluir calambres abdominales y musculatorios, vómito, sudación, temblores y convulsiones. Adicionalmente, se ha presentado ansiedad y/o ataques de pánico de rebote e hipomanía o manía con la disminución rápida o la descontinuación abrupta de la terapia con alprazolam.

Los trastornos de pánico se han asociado con los trastornos depresivos. Por lo tanto, se debe tener máxima precaución con el uso concomitante de alprazolam y medicamentos psicotrópicos.

Se les debe advertir a los pacientes acerca del uso de alprazolam mientras se estén operando vehículos motorizados o se estén realizando otras actividades peligrosas.

 

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: Existe el riesgo de malformaciones congénitas en niños de los pacientes que hayan recibido benzodiacepinas durante el embarazo. Esto no se puede cuantificar para el alprazolam.

No se debe tener lactancia mientras se esté recibiendo alprazolam.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas reportadas por los pacientes tratados con alprazolam se observan generalmente al inicio de la terapia y generalmente desaparecen con la discontinuación de medicamento y la disminución de la dosis. Las reacciones adversas más comunes al alprazolam fueron la somnolencia y un ligero dolor de cabeza-mareo. Reacciones adversas menos comunes fueron visión borrosa, dolor de cabeza, depresión, insomnio, nerviosismo-ansiedad, temblor, cambio en el peso, disfunción de la memoria-amnesia, trastorno de la coordinación, diferentes síntomas gastrointestinales, y manifestaciones autonómicas.

Adicionalmente, las siguientes reacciones adversas se han reportado en asociación con el uso de benzodiacepinas ansiolíticas incluyendo el alprazolam: distonía, irritabilidad, anorexia, fatiga, lenguaje cercenado, debilidad musculoesquelético, cambios de la libido, irregularidades menstruales, incontinencia, retención urinaria, y función hepática anormal. Rara vez se ha reportado un incremento en la presión intraocular.

Reacciones adversas reportadas por los pacientes tratados con alprazolam para trastornos de pánico en los estudios clínicos son: sedación-somnolencia-fatiga, ataxia-alteración de la coordinación y lenguaje cercenado. Las reacciones adversas menos comunes fueron la alteración del estado de ánimo, síntomas GI, dermatitis, problemas de memoria, disfunción sexual, comunes daño intelectual y confusión.

Al igual que con otras benzodiaCepinas, se han reportado en raras ocasiones las reacciones tales como dificultad de concentración, confusión, alucinaciones, estimulación, y efectos de comportamiento adversos tales como irritabilidad, agitación, furor o agresividad o comportamiento hostil. En muchos de los reportes de los casos espontáneos de efectos adversos del comportamiento, los pacientes recibieron diferentes medicamentos del SNC concomitantemente y/o se describieron como tener condiciones psiquiátricas. Reportes publicados aisladamente involucrando pequeños números de pacientes han sugerido que los pacientes que tengan trastornos de personalidad de límites, un historial previo de comportamiento violento o agresivo, o abuso de alcohol o sustancias, tienen riesgo de presentar dichas reacciones. Se han reportado instancias de irritabilidad, hostilidad o pensamientos intrusos durante la descontinuación del alprazolam en pacientes con trastornos de estrés postraumático.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Las benzodiacepinas producen efectos depresivos del SNC aditivos cuando se coadministran con alcohol o con otros medicamentos que produzcan la depresión del SNC.

Las concentraciones plasmáticas del estado estacionario de la imipramina y la desipramina se han reportado que se incrementan en promedio de 31 y 20% respectivamente, mediante la administración concomitante del alprazolam en dosis de hasta 4 mg/día. Se desconoce el significado clínico de estos cambios.

Se pueden presentar interacciones farmacocinéticas cuando el alprazolam se administra junto con los medicamentos que interfieren con su metabolismo. Los compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (particularmente el citocromo P450IIIA4) puede aumentar la concentración de alprazolam y enfatizar su actividad. Los datos de los estudios clínicos con alprazolam, los estudios in vitro con alprazolam y los estudios clínicos con los medicamentos metabolizados similarmente al alprazolam dan la evidencia de varios grados de interacción y la posible interacción con alprazolam para un gran número de fármacos. Basándose en el grado de interacción y el tipo de datos disponibles, se hacen las siguientes recomendaciones:

No está recomendada la coadministración del alprazolam con ketoconazol, itraconazol u otros antimicóticos del tipo de los azoles.

Se recomienda la precaución y consideración de la reducción de dosis cuando el alprazolam se coadministra con nefazodona, fluvoxamina y cimetidina.

Se recomienda tener precaución cuando el alprazolam se coadministra con fluoxetina, propoxifeno, anticonceptivos orales, sertralina, diltiazem, o antibióticos macrólidos tales como la eritromicina y la troleandomicina.

 

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado hasta la fecha.

 

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Debido a los efectos depresores del SNC, los pacientes que reciben TAFIL* deben ser advertidos del riesgo de ocupaciones peligrosas que requieren un completo estado de alerta, tales como operar maquinaria o manejar vehículos de motor.

En algunos pacientes que reciben dosis recomendadas o dosis altas de TAFIL* por periodos relativamente breves (de 1 semana a 4 meses), se han reportado convulsiones cuando se disminuye rápidamente.

Por esta razón, la dosis de TAFIL* debe ser reducida o retirada gradualmente.

En ancianos o en pacientes debilitados, es recomendable que la dosis a utilizar sea la más baja y eficaz, a fin de evitar el desarrollo de ataxia o sobresedación.

Para descontinuar el tratamiento de TAFIL* de acuerdo con la buena práctica médica, la dosis se deberá reducir lentamente. Se sugiere que la dosis diaria de TAFIL* se disminuya a razón de 0.50 mg cada 3 días.

Algunos pacientes quizás requieran una disminución de dosis más baja.

Se han reportado síntomas por supresión posterior a una rápida o abrupta descontinuación de las benzodiacepinas, incluyendo al alprazolam.

Estos se han clasificado desde una ligera disforia e insomnio hasta un síndrome mayor, el cual puede incluir cólicos, abdominales, vómito, sudoración, temor, convulsiones, ansiedad y/o ataques de pánico de rebote e hipomanía y manía.

La administración de TAFIL* a pacientes severamente deprimidos o potencialmente suicidas, se deberá hacer con las precauciones apropiadas.

Con el empleo de TAFIL* deben observarse las precauciones habituales en pacientes comprometidos en su función renal o hepática.

No está recomendado en pacientes cuyo diagnóstico primario sea esquizofrenia.

Síntomas de abstinencia han sido reportados consecuentes a la supresión brusca de otras benzodiacepinas. Los individuos con inclinación al abuso de drogas, como los alcohólicos o drogadictos, deben ser estrechamente vigilados si reciben tratamiento con benzodiacepínicos en vista de su predisposición a la habituación y dependencia.

Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad: No se ha observado actividad carcinogenética potencial en ratas durante 24 meses de estudios con alprazolam en dosis arriba de 375 veces la dosis en seres humanos.

Alprazolam no resultó mutagénico en la prueba de micronúcleos en la rata a dosis por arriba de 1,250 veces en seres humanos.

Alprazolam causó deterioro de la fertilidad en ratas a dosis por arriba de 62.5 veces la dosis en seres humanos.

 

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: La dosis óptima se debe individualizar basándose en la severidad de los síntomas y la respuesta individual del paciente. En pacientes que requieran de una dosis mayor, la dosificación se debe incrementar con precaución para evitar las reacciones adversas. En general, los pacientes que no hayan recibido previamente medicamentos psicotrópicos requerirán de una menor dosis que los que hayan sido tratados previamente con tranquilizantes menores, antidepresivos, o hipnóticos. Se recomienda que el principio general de usar la dosis efectiva menor se siga en pacientes mayores o pacientes debilitados para evitar el desarrollo de la ataxia o sobresedación.

Duración del tratamiento:

Los datos disponibles para sustentar el uso de hasta 4 meses para la ansiedad asociada con depresión y de hasta 8 meses en el tratamiento de trastornos de pánico con o sin evasión fóbica.

Discontinuación del tratamiento:

Para discontinuar el tratamiento en pacientes que toman alprazolam, la dosificación se debe reducir lentamente para mantener las buenas prácticas médicas.

Se sugiere que la dosificación diaria de alprazolam se disminuya en no más de 0.5 mg cada 3 días.

Algunos pacientes requieren una disminución de la dosis aún menor.

Uso pediátrico:

No se ha establecido la seguridad y la eficacia en niños menores de 18 años de edad.

Disfunción renal o hepática: Se debe tener precaución en pacientes con disfunción renal o hepática.

 

Indicación o población

 

 

Dosis inicial general(si se presentan reacciones adversas sedebe disminuir la dosis)

 

Rango de dosis general

 

 

 

Ansiedad

 

0.75 a 1.5 mg diarios dado en dosis divididas

 

0.5 a 4.0 diarios edad en dosis dividida

 

 

Trastorno de pánico

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0.5 a 1.0 mg dado a la hora de dormir o 0.5 mg tres veces al día

 

 

 

 

 

 

 

 

La dosis se debe ajustar a la respuesta del paciente con incrementos no mayores a 1 mg/día cada 3 a 4 días. Dosis adicionales se pueden adicionar hasta obtener un horario de 3 a 4 veces al día (la dosis promedio en un estudio multicéntrico grande fue de 5.7 ± 2.27 mg, con pacientes ocasionales que requieren un máximo de 10mg/día)

 

Pacientes geriátricos

0.5 a 0.75 mg al día dada en dosis divididas

 

0.5 a 0.75 mg/día, dada en dosis divididas; se puede incrementar gradualmente si se necesita y se tolera

 

 

Vía de administración: Oral.

 

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):

Las manifestaciones de sobredosificación de TAFIL* incluyen extensiones de su actividad farmacológica, principalmente ataxia y somnolencia, confusión, alteraciones en la coordinación, disminución de reflejos y coma. En caso de presentarse es recomendable inducir el vómito y/o lavado gástrico como en todos los casos de sobredosificación por medicamentos. Debe monitorearse la respiración, el pulso y la presión sanguínea; además, debe soportarse con medidas generales cuando sea necesario. Se administrarán líquidos por vía intravenosa y se mantendrá una adecuada ventilación de las vías aéreas.

Como con el manejo de cualquier sobredosificación, el médico debe tener en mente que se pudieron haber ingerido múltiples medicamentos.

 

PRESENTACIONES:

TAFIL* Tabletas de 0.25 mg: Caja con blister con 100, 30 tabletas.

TAFIL* Tabletas de 0.50 mg: Caja con blister con 100, 30 tabletas.

TAFIL* Tabletas de 1.00 mg: Caja con blister con 30 tabletas.

 

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia.

No se deje al alcance de los niños.

El uso prolongado aún a dosis terapéuticas puede causar dependencia.

 

PHARMACIA DE CENTROAMERICA, S.A.

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