ADVANTAN*

SOLUCION GOTAS

Antieccematoso tópico

 

SCHERING MEXICANA, S.A. de C.V.

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

Cada ml contiene:

Aceponato de metilprednisolona 1.0mg

 

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Para el tratamiento de dermatosis inflamatorias y pruriginosas de zonas pilosas del cuero cabelludo, por ejemplo, eccema endógeno (dermatitis atópica, neurodermitis), eccema seborreico, eccema por contacto, eccema numular y eccema vulgar.

 

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia: Tras aplicación tópica, ADVANTAN* suprime las reacciones cutáneas inflamatorias y alérgicas como también las reacciones asociadas con la hiperproliferación, lo que conduce a una regresión de los síntomas objetivos (eritema, edema, infiltración y liquenificación) y de los trastornos subjetivos (picor, ardor y dolor).

Aunque el mecanismo de acción de los corticoides aún no está completamente aclarado, se sabe que, tanto el aceponato de metilprednisolona como su metabolito principal (6a-metilprednisolona-17-propionato) formado al hidrolizarse el aceponato de metilprednisolona en la piel, se unen a los receptores glucocorticoides intracelulares. El complejo esteroide-receptor se enlaza a ciertos lugares del ADN originando así una serie de efectos biológicos.

El mecanismo de la acción antiinflamatoria es el que se conoce con mayor precisión. La unión del complejo esteroide-receptor induce la síntesis de macrocortina. Esta inhibe la liberación de ácido araquidónico y, con ello, la formación de mediadores de la reacción inflamatoria, tales como prostaglandinas y leucotrienos.

La inhibición de la quimiotaxis (inhibición de la síntesis de leucotrienos) junto con un efecto antimitótico aún no totalmente aclarado, explican la acción inmunosupresora de los corticoides.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas vasodilatantes y la potenciación de efecto vasocontrictor de la adrenalina dan lugar finalmente a la actividad vasoconstrictora de los glucocorticoides.

Farmacocinética: El aceponato de metilprednisolona (MPA) se encuentra disponible en la piel después de la aplicación de la solución. La concentración en el estrato córneo y en la piel viva decrece de las capas más externas a las más internas.

El aceponato de metilprednisolona es hidrolizado en la epidermis y dermis formando su principal metabolito 6a-metilprednisolona-17-propionato que se une más frecuentemente al receptor corticoide, lo que indica una bioactivación en la piel.

La velocidad y el volumen de la absorción percutánea de un corticosteroide como el MPA depende de una serie de factores: estructura química de la sustancia, composición del vehículo, concentración de la sustancia en el vehículo, condiciones de exposición (dosis, área, duración de la exposición exposición abierta u oclusiva) y de la piel (edad, enfermedad, lugar anatómico, etc.).

La absorción percutánea del aceponato de metilprednisolona contenido en ADVANTAN* Solución gotas ha sido investigada tras aplicación única a voluntarios y tras aplicación diaria durante 4 semanas a pacientes con psoriasis capitis. Se aplicaron £5 ml de solución una sola vez o diariamente en el cuero cabelludo. No se pudo demostrar absorción percutánea del MPA a través de la piel del cuero cabelludo, utilizando un método radioinmunológico para determinar el MPA en el plasma.

Considerando el límite de detección del método radioinmunológico, la carga sistémica de corticosteroide originada por la absorción percutánea a través del cuero cabelludo en ambas pruebas se estimó en menos de 4 y 7 ng MPA equivalente/kg peso corporal y día respectivamente.

Después de alcanzar la circulación sistémica, el producto primario de la hidrólisis del MPA, 17-propionato de 6a-metilprednisolona es conjugado rápidamente con ácido glucurónico e inactivado.

Los metabolitos del MPA (metabolito principal: 21-glucuronido-17-propionato de 6a-metilprednisolona) son eliminados preferentemente por vía renal con una vida media de aproximadamente 16 horas. Después de administración intravenosa, la excreción con la orina y las heces de las sustancias radiomarcadas con 14C se completó dentro de 7 días. No se produce acumulación de sustancias ni de metabolitos en el cuerpo.

 

CONTRAINDICACIONES:

Procesos tuberculosos o luéticos en el área a tratar, varicela zoster y otras infecciones virales, rosácea, dermatitis perioral y reacciones posvacunales de la piel.

 

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LACTANCIA:

En mujeres embarazadas y madres lactantes se debe revisar muy cuidadosamente la indicación clínica para el tratamiento con ADVANTAN* Solución gotas y sopesar los beneficios frente a los riesgos.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Ocasionalmente, el contenido de alcohol de ADVANTAN* Solución gotas puede producir irritaciones cutáneas locales, por ejemplo, ardor leve pasajero. En casos raros pueden presentarse prurito, eritema, desecación de la piel y foliculitis.

Reacciones de hipersensibilidad a los componentes.

 

ADVERTENCIAS:

En las enfermedades de la piel con infección bacteriana y/o fúngica, se requiere una terapia adicional.

Hasta ahora no se dispone de experiencia clínica sobre el empleo de ADVANTAN* Solución gotas en niños.

Se debe evitar el contacto de ADVANTAN* Solución gotas con la conjuntiva ocular.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

No existe evidencia.

 

ALTERACIONES DE PRUEBA DE LABORATORIO:

No existe evidencia

 

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Las investigaciones toxicológicas de la reproducción con MPA arrojaron resultados típicos de los glucorticoides, esto es con sistemas de ensayos apropiados, se inducen efectos embrioletales y/o teratogénicos tras la exposición a dosis suficientemente altas. Puesto que los estudios epidemiológicos no han demostrado hasta ahora signos de efectos embriotóxicos originados por terapia sistémica con glucocorticoides, no se deben esperar efectos embriotóxicos tras el uso terapéutico de ADVANTAN* Solución gotas. Sin embargo, los hallazgos en animales experimentales indican que se debe tener especial cuidado cuando se pretende prescribir ADVANTAN* Solución gotas durante el embarazo.

Ni las investigaciones in vitro para detectar mutaciones de genes en bacterias y células de mamíferos, ni las investigaciones in vitro e in vivo para detectar mutaciones de cromosomas y genes indican un potencial genotóxico para el MPA.

Se han realizado estudios específicos de tumorogenicidad con MPA. Ni los conocimientos sobre la estructura y el mecanismo de efecto farmacológico, ni los resultados de los estudios de tolerancia sistémica con administración prolongada indican un aumento del riesgo de formación de tumores. Puesto que con la aplicación tópica de ADVANTAN* Solución gotas, bajo las condiciones de uso recomendadas, no se logran dosis inmunosupresoras, sistémicamente efectivas, no se espera influencia alguna sobre la formación de tumores.

 

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: ADVANTAN* Solución gotas se aplica gota a gota una vez al día sobre las zonas afectadas de la piel, frotando suavemente.

En general, la duración del tratamiento no deberá sobrepasar un periodo de 4 semanas.

Vía de administración: Tópica.

 

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):

Los resultados de los estudios de toxicidad aguda con aceponato de metilprednisolona (MPA) no indican que se pueda esperar riesgo de intoxicación aguda tras aplicación tópica única de una sobredosis (aplicación sobre una extensa área bajo condiciones favorables de resorción). Tras ingestión oral inadvertida de ADVANTAN* Solución gotas se pueden presentar efectos del componente base isopropanol. Estos efectos pueden presentarse como síntomas de depresión del SNC tras la ingestión de sólo unos pocos mililitros de solución.

 

PRESENTACION:

Caja con un frasco de 20 ml.

 

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco a no más de 30°C.

 

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica.

No se deje al alcance de los niños.

 

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:

SCHERING MEXICANA, S.A. de C.V.Calzada México-Xochimilco No. 5019Colonia San Lorenzo Huipulco14370 México, D.F.Schering AG, Alemania* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:

Reg. Núm. 364M98, S.S.A.

GEAR-403242/R98/IPPA