GYNOVIN* 75/20

GRAGEAS

Anticonceptivo hormonal

 

SCHERING MEXICANA, S.A. de C.V.

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada gragea contiene:

Gestodeno ........................................................ 0.075 mg

Etinilestradiol .................................................... 0.020 mg

Excipiente c.b.p. ............................................. 1 gragea

 

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Contracepción hormonal.

 

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia: El efecto anticonceptivo de GYNOVIN* 75/20 está basado en la interacción de varios factores, el más importante es la inhibición de la ovulación y los cambios en la secreción cervical.

Más aún, el endometrio se convierte en no apto para la anidación del huevo.

De esta manera protege contra el embarazo.

Farmacocinética: Gestodeno es rápida y completamente absorbido a partir de diferentes formas galénicas hasta una dosis de 125 mg.

Gestodeno no está sujeto a ningún significativo primer paso hepático y se encuentra completamente biodisponible después de la administración oral.

Después de una administración única por vía oral, la vida media de la fase de disposición terminal de gestodeno en suero es alrededor de 13 horas. Después de múltiples administraciones por vía oral de 75 mg de gestodeno + 20 mg de etinilestradiol, la vida media se prolonga en alrededor de 20 horas.

Gestodeno en suero es unido casi exclusivamente a proteínas y únicamente una fracción menor de la sustancia está presente en su forma libre.

Por un lado, el aumento de la SHGB y por otro lado, la elevada afinidad de gestodeno a estas proteínas, son los principales responsables de la acumulación de la sustancia activa en el suero, así como por la prolongación de la vida media terminal de gestodeno.

Gestodeno es completamente metabolizado por medio de la reducción del grupo 3 cetónico y la doble unión L4, y por numerosos pasos de hidroxilación.

Los metabolitos de gestodeno son eliminados con la orina (50%) y con las heces (33%), con una vida media de alrededor de un día.

Etinilestradiol es rápida y completamente absorbido después de su administración oral. Debido a una extensa metabolización del primer paso hepático, la biodisponibilidad promedio del etinilestradiol es alrededor de 45%, con una marcada variación interindividual.

Después de las administraciones orales repetidas, los niveles séricos de etinilestradiol se incrementan en alrededor de 30 a 50%, alcanzando un estado estable (Steady State) durante la segunda mitad de cada ciclo de tratamiento.

Etinilestradiol está altamente unido a la albúmina (aproximadamente 98%), pero no a la SHBG.

Etinilestradiol se excreta en la forma de sus metabolitos en alrededor de 40% con la orina y en cerca de 60% con las heces. La vida media de la excreción renal es de alrededor de 28 horas.

 

CONTRAINDICACIONES:

Embarazo, trastornos severos de la función hepática, ictericia o prurito persistente durante un embarazo anterior, síndrome de Dubin-Johnson, síndrome de Rotor, tumores hepáticos actuales o antecedentes de los mismos. Procesos tromboembólicos arteriales o venosos, o antecedentes de los mismos, así como estados que los predispongan (por ejemplo, trastornos del sistema de coagulación, cardiopatía valvular y fibrilación auricular), anemia de células falciformes, neoplasia actual dependiente de esteroides sexuales, antecedentes o sospecha de la misma, por ejemplo, cáncer de mama o de endometrio. Diabetes mellitus severa con alteraciones vasculares. Trastornos del metabolismo de los lípidos, antecedentes de herpes gravídico, otosclerosis agravada durante el embarazo, hemorragia vaginal de etiología no diagnosticada, hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de GYNOVIN* 75/20.

Motivos para interrumpir inmediatamente la medicación: Aparición por primera vez, o exacerbación de dolor de cabeza similar al de jaqueca o frecuente presentación de cefaleas de intensidad no habitual, trastornos repentinos de la visión o de la audición u otras alteraciones de la percepción sensorial.

Signos iniciales de tromboflebitis o tromboembolias (por ejemplo, hinchazón o dolores desacostumbrados en las piernas, dolores punzantes al respirar o tos de origen desconocido). Sensación de dolor y constricción en el tórax. Seis semanas antes de una cirugía prevista y durante la inmovilización, por ejemplo, después de algún accidente o cirugía.

Inicio de ictericia, hepatitis, prurito generalizado. Aumento de los ataques epilépticos. Aumento considerable de la presión arterial.

Aparición de depresión grave. Dolor intenso en el epigastrio o hipertrofia hepática. Embarazo.

 

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: No deben tomarse contraceptivos hormonales durante el embarazo.

La toma de GYNOVIN* 75/20 durante la lactancia puede provocar la reducción en el volumen de leche producida y cambiar su composición.

Cantidades pequeñas de las sustancias activas son excretadas con la leche materna.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En casos aislados pueden ocurrir: cefaleas, molestias gástricas, náuseas, tensión mamaria, modificaciones en el peso corporal y en la libido y estados depresivos.

En mujeres predispuestas el uso de GYNOVIN* 75/20 puede causar a veces cloasma, el cual es exacerbado por la exposición a luz solar. Estas mujeres deberán evitar la exposición prolongada a la luz del sol.

En casos aislados se ha observado una disminución de la tolerancia frente al uso de lentes de contacto durante la toma de contraceptivos orales. Las usuarias de lentes de contacto que presenten cambios en la tolerancia de los lentes deberán ser observadas por un oftalmólogo.

 

ADVERTENCIAS:

Los siguientes cuadros patológicos requieren de una estricta supervisión médica durante la toma de contraceptivos orales. El empeoramiento de algunos de estos procesos puede indicar la descontinuación de la toma del contraceptivo oral: diabetes mellitus o una tendencia hacia la diabetes mellitus, hipertensión, várices, antecedentes de flebitis, otosclerosis, esclerosis múltiple, epilepsia, porfiria, tetania, corea de Syndenham, disfunción renal, antecedentes familiares de alteraciones en la coagulación, obesidad, antecedentes familiares de cáncer de mama, o nódulos mamarios en la anamnesis de la paciente, antecedentes de depresión clínica, lupus eritematoso sistémico, mioma uterino y migraña.

Según los conocimientos actuales no puede excluirse que la administración de contraceptivos hormonales esté relacionada con una elevación del riesgo de sufrir enfermedades tromboembólicas venosas y arteriales tales como infarto del miocardio, embolia pulmonar, tromboflebitis, apoplejía o trombosis retiniana. El médico deberá estar atento a las primeras manifestaciones de estas enfermedades. Si se presentase o sospechase cualquiera de ellas, debe suspenderse inmediatamente la toma de GYNOVIN* 75/20.

Con respecto a la trombosis arterial (por ejemplo, embolia, infarto del miocardio), parece aumentar el riesgo relativo cuando coinciden los siguientes factores: intenso consumo de cigarrillos, edad más avanzada y tratamiento con contraceptivos orales combinados. Por este motivo, las mujeres de más de 35 años de edad y que utilizan contraceptivos orales, deberán ser bien aconsejadas de no fumar, más aún, ciertos cuadros patológicos como la hipertensión, las hiperlipidemias, la obesidad y la diabetes mellitus, pueden aumentar el riesgo en las mujeres que toman contraceptivos orales. La conveniencia de usar GYNOVIN* 75/20 en estos cuadros patológicos deberá sopesarse frente al riesgo respectivo y discutido con la paciente antes de que decida tomar GYNOVIN* 75/20.

Se han reportado cambios en los niveles séricos de triglicéridos, colesterol y lipoproteínas de pacientes que usan contraceptivos orales.

Los contraceptivos orales también pueden causar disminución en la tolerancia a la glucosa.

Se ha reportado un aumento en la presión arterial de las mujeres que toman contraceptivos orales. La presión arterial elevada regresa usualmente a los valores normales después de la discontinuación de dichos contraceptivos orales.

Algunas mujeres pueden experimentar amenorrea u oligomenorrea después de suspender la toma de los contraceptivos orales, especialmente cuando estas condiciones existían antes de su uso. Las mujeres deberían ser informadas de esta posibilidad.

Durante el tratamiento con sustancias hormonales tales como las que contiene GYNOVIN* 75/20, se han observado algunas veces alteraciones hepáticas benignas, y más rara vez aún malignas, que en casos aislados pueden provocar hemorragias en la cavidad abdominal con peligro para la vida de la paciente. Si se presentan trastornos epigástricos graves, aumento del tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal, debería incluirse un tumor hepático en las consideraciones diagnóstico-diferenciales.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Los inductores de las enzimas hepáticas como los barbitúricos, la pirimidona, la hidantoína, la fenilbutazona, la rifampicina, la carbamazepina y la griseofluvina pueden alterar la eficacia de GYNOVIN* 75/20.

El uso de ampicilina y de otros antibióticos también puede reducir la eficacia de GYNOVIN* 75/20, posiblemente por alterar la flora intestinal.

También pueden modificarse los requerimientos de antidiabéticos orales o insulina.

 

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No existe evidencia.

 

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios de toxicidad a dosis repetidas a largo plazo para la evaluación de la actividad tumorigénica, no indicaron potencial tumorigénico en caso de uso terapéutico de la preparación en los humanos. Sin embargo, deberá considerarse y tener en cuenta que los esteroides sexuales pueden promover el crecimiento de ciertos tumores y tejidos hormono-dependientes.

Los estudios sobre embriotoxicidad y teratogenicidad de etinilestradiol y la evaluación de los efectos con la combinación sobre la fertilidad de animales de la misma familia, el desarrollo fetal, la lactancia y el desempeño reproductivo de los descendientes, no dio indicaciones de riesgo de eventos secundarios en humanos después del uso de la preparación de acuerdo con las recomendaciones. En el caso de uso inadvertido de la preparación después del inicio del embarazo, está indicada la terminación inmediata del tratamiento.

Estudios realizados in vitro e in vivo con etinilestradiol y gestodeno, no dieron indicación de potencial mutagénico.

 

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: Antes de iniciar con GYNOVIN 75/20 deberá realizarse un examen médico y ginecológico completo (que incluya la revisión de la mama y la citología cervical), y hacerse una detallada anamnesis familiar. Se deben descartar trastornos del sistema de coagulación cuando se hayan presentado en familiares, durante la juventud, enfermedades tromboembólicas (por ejemplo, trombosis venosa profunda, epoplejía, infarto del miocardio).

Se deberá excluir la presencia de un embarazo.

A manera de prevención, se deberán realizar exploraciones de control a intervalos de 6 a 12 meses aproximadamente durante el tratamiento.

Comienzo del tratamiento:

Primer ciclo: El tratamiento se comienza a partir del primer día de la menstruación, por ejemplo, el primer día de la hemorragia menstrual. Se toma una gragea diaria por 21 días consecutivos seguido por un intervalo libre de grageas de 7 días, durante el cual, ocurre la hemorragia.

Ciclos sucesivos: Después del intervalo de 7 días, se continúa con el siguiente envase de GYNOVIN* 75/20, comenzando el mismo día de la semana que con el primer envase.

Cambiando de otros anticonceptivos orales: La primera gragea de GYNOVIN* 75/20 deberá tomarse en el primer día de la hemorragia que ocurra después de la toma de la última gragea activa del contraceptivo oral que estaba tomando.

Ingesta irregular de las grageas: Si la paciente olvida tomar una gragea de GYNOVIN* 75/20, ésta deberá tomarse dentro de las 12 horas siguientes a la hora de la toma habitual.

Si se hubiesen pasado más de 36 horas después de haber tomado la última gragea, la protección contraceptiva deja de ser confiable.

Por lo tanto, deberán emplearse adicionalmente medidas contraceptivas no hormonales (con excepción de los métodos de Ogino-Knaus y de la temperatura) hasta que termine el ciclo.

A pesar de esto, deberá continuarse la toma de las grageas del envase ya comenzado (excluyendo la gragea o grageas olvidadas), con el objeto de evitar una hemorrgia prematura.

Uso en el posparto o en el posaborto: Normalmente después de un parto o de un aborto, GYNOVIN* 75/20 deberá prescribirse no antes de que haya terminado el primer ciclo menstrual normal.

Si por motivos médicos se requiere de contracepción eficaz inmediata, la administración de GYNOVIN* 75/20 podrá iniciarse el 12o. día (pero no antes del 7o.) posterior al parto o el 5o. día posterior al aborto a más tardar.

Cuando el contraceptivo oral se administre en el periodo de posparto-posaborto inmediato, deberá considerarse un riesgo aumentado de enfermedad tromboembólica.

Ausencia de hemorragia: Si en casos excepcionales no se presentara la hemorragia, deberá descartarse la posibilidad de embarazo antes de continuar con el tratamiento de GYNOVIN* 75/20.

Procedimientos en el caso de hemorragia irregular: Hemorragias por disrupción y spotting ocasionalmente se presentan sobre todo durante los primeros tres meses de uso y usualmente cesan espontáneamente. Por lo tanto, la usuaria deberá continuar tomando GYNOVIN* 75/20 aun en los casos en que se presente hemorragia irregular.

En caso de que la hemorragia sea persistente o recurra, entonces están indicadas todas las medidas diagnósticas apropiadas que permitan excluir una causa orgánica, pudiéndose incluir curetaje.

Esto también se aplica en los casos de spotting que se presenta a intervalos irregulares durante varios ciclos consecutivos, o que se presenta por primera vez después de haber tomado GYNOVIN* 75/20 por periodos prolongados.

Alteraciones gastrointestinales: En caso de que se presente diarrea o vómito dentro de las tres a cuatro horas siguientes a la toma de la gragea, esto podría reducir la eficacia del contraceptivo oral. Por tanto, deberán emplearse adicionalmente medidas contraceptivas, no hormonales (con excepción de los métodos del ritmo según Ogino-Knaus y de la temperatura), hasta que termine el ciclo.

A pesar de esto, deberá continuarse la toma de las grageas del envase ya comenzado (excluyendo la gragea o grageas olvidadas) con objeto de evitar una hemorragia prematura.

También deberán considerarse otros métodos contraceptivos en los casos en que las alteraciones gastrointestinales persistan.

Vía de administración: Oral.

 

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):

La sobredosificación puede causar náusea, vómito y hemorragias en las mujeres.

No se han reportado efectos adversos graves después de la ingestión de grandes dosis de contraceptivos orales por niños.

 

PRESENTACION:

Envase calendario con 21 grageas.

 

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica.

No se deje al alcance de los niños.

 

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:

SCHERING MEXICANA, S.A. de C.V. Calzada México-Xochimilco No. 5019 Colonia San Lorenzo Huipulco 14370 México, D.F. Schering AG, Alemania* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:

Reg. Núm. 396M89, S.S.A.

BEAR-300369/98/IPPA