KONAKION®

Fitomenadiona

COMPOSICION:

Principio activo: fitomenadiona (vitamina K1 obtenida por síntesis).

Grageas masticables de 10 mg.

Ampollas MM con 10 mg/ml (en una solución de micelas mixtas de ácidos biliares y lecitina).

Excipientes

Grageas masticables: dióxido de silicio, sacarosa, glucosa anhidra, leche desnatada en polvo, cacao, aceite de teobroma (manteca de cacao), goma de algarrobo, glicerina, almidón de arroz, dióxido de titanio, etilvanilina, goma arábiga secada por pulverización, parafina líquida ligera, parafina dura, talco, carboximetilcelulosa sódica.

Ampollas: ácido glicocólico, hidróxido sódico, lecitina, ácido clorhídrico, agua para inyectables.

PROPIEDADES Y EFECTOS:

La vitamina K1 (fitomenadiona), principio activo de KONAKION, es un factor procoagulante. Como componente del sistema de carboxilasas hepáticas, la vitamina K1 interviene en la carboxilación postranslacional de los factores de coagulación II (protrombina), VII, IX y X, así como de las proteínas C y S, inhibidoras de la coagulación. Las cumarinas inhiben la reducción de la vitamina K1 (quinona) a vitamina K1-hidroquinona e impiden asimismo que el epóxido de vitamina K1 formado por carboxilación sea reducido a la forma de quinona.

La vitamina K1 es un antagonista de los anticoagulantes cumarínicos, como la fenprocumona (principio activo de Marcoumar®), pero no neutraliza la actividad de la heparina (principio activo de Liquemin®), cuyo antagonista es la protamina.

La vitamina K1 no es eficaz en la hipoprotrombinemia hereditaria ni en la secundaria a insuficiencia hepática grave.

La vitamina K1 contenida en las ampollas MM con 10 mg/ml está solubilizada en un sistema coloidal fisiológico de micelas de ácidos biliares y lecitina, medio de transporte presente también en el organismo. Este sistema de micelas mixtas se caracteriza por una mayor tolerancia local y sistémica que la de las soluciones inyectables convencionales, utilizadas anteriormente.

FARMACOCINETICA:

Absorción

La vitamina K1 tomada por vía oral se absorbe principalmente en la porción intermedia del intestino delgado. Para una absorción óptima se requiere la presencia de bilis y jugo pancreático.

La disponibilidad sistémica tras una dosis oral se sitúa en aproximadamente el 50%, pero son grandes las variaciones de unas personas a otras. La acción se instaura 1-3 horas después de la administración por vía intravenosa y a las 4-6 horas de una dosis oral.

Distribución

El principal compartimiento de distribución se corresponde con el volumen plasmático. En el plasma sanguíneo, el 90% de la vitamina K1 está unido a lipoproteínas (fracción VLDL). La concentración plasmática normal de vitamina K1 oscila entre 0,4 y 1,2 ng/ml. Tras la administración i.v. de 10 mg de vitamina K1 (KONAKION MM), la concentración plasmática es de aproximadamente 500 ng/ml después de 1 hora y de 50 ng/ml al cabo de 12 horas. La vitamina K1 atraviesa con dificultad la barrera placentaria y sólo pasa en grado mínimo a la leche materna.

Metabolismo

La vitamina K1 se transforma rápidamente en metabolitos más polares, como el 2,3- óxido de vitamina K1. Parte de este metabolito se reconvierte en vitamina K1.

Eliminación

Tras su degradación metabólica, la vitamina K1 se excreta con la bilis y la orina en forma de conjugados glucurónidos y sulfoconjugados. Menos del 10% de la dosis se excreta inmodificada con la orina. La semivida de eliminación en los adultos es del orden de 14 ▒ 6 horas.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

La absorción intestinal de la vitamina K1 está alterada en presencia de los siguientes trastornos: síndrome de malabsorción, síndrome del intestino corto, atresia biliar e insuficiencia pancreática. Los ancianos anticoagulados son más sensibles que los jóvenes a los efectos de la vitamina K1 parenteral.

INDICACIONES:

Hemorragia o riesgo de hemorragia secundaria a "hipoprotrombinemia" grave (es decir, deficiencia de los factores de la coagulación II, VII, IX y X) de diversa etiología, incluida la intoxicación por anticoagulantes cumarínicos, su asociación a la fenilbutazona y otras formas de hipovitaminosis K (p. ej. ictericia obstructiva, trastornos hepáticos o intestinales, tratamiento prolongado con antibióticos, sulfamidas o salicilatos).

Para la profilaxis y el tratamiento de la enfermedad hemorrágica del recién nacido se deben utilizar las ampollas pediátricas de KONAKION MM (2 mg/0,2 ml).

POSOLOGIA:

Las ampollas de KONAKION MM son para uso en inyección i.v. La solución no debe diluirse ni mezclarse con otros preparados inyectables; en cambio, puede inyectarse en la parte inferior del equipo de infusión durante una infusión continua de cloruro sódico al 0,9% o glucosa al 5%.

Dosis habitual

Hemorragia grave, p. ej. durante un tratamiento anticoagulante. Se debe retirar el anticoagulante y proceder a una inyección i.v. lenta de KONAKION MM (como mínimo 30 segundos), en una dosis de 10-20 mg (1-2 ampollas). Tres horas después, se determinará la concentración de protrombina y, si la respuesta no fuera adecuada, se administrará una nueva dosis. No deben administrarse i.v. más de 50 mg de KONAKION MM en 24 horas. Cuando sea necesario, p. ej. en una situación de peligro de muerte, el tratamiento con KONAKION MM debe acompañarse de medidas de eficacia más rápida, como la transfusión de sangre completa o de factores de la coagulación.

Hemorragia leve o diátesis hemorrágica. Una gragea masticable. Si no se observa ningún efecto al cabo de 8-12 horas, se administrará una segunda gragea o incluso dos. En general, deben suspenderse transitoriamente los anticoagulantes orales.

Pautas posológicas especiales

Ancianos: Los ancianos suelen ser más sensibles a la reversión de la anticoagulación con KONAKION.

Por ello, en este grupo de edad conviene reducir la dosis hasta el límite inferior del intervalo posológico recomendado.

Niños mayores de 1 año: Si, por recomendación médica, recibe un niño KONAKION, es aconsejable utilizar una dosis de 5-10 mg.

Niños menores de 1 año: En este grupo de edad debe utilizarse KONAKION MM PEDIATRICO.

CONTRAINDICACIONES:

KONAKION está contraindicado en pacientes alérgicos a cualquiera de sus componentes. Las ampollas de KONAKION MM no deben administrarse por vía intramuscular, puesto que esta vía puede actuar de depósito y la liberación continua de vitamina K1 causaría dificultades para restablecer el tratamiento anticoagulante. Además, la inyección i.m. en sujetos anticoagulados comporta el riesgo de hematomas.

PRECAUCIONES:

En el momento de su uso, el contenido de la ampolla ha de estar límpido. Si se almacena el producto en condiciones inadecuadas, puede enturbiarse la solución o producirse la separación de fases. En un caso tal, no debe utilizarse la ampolla.

En pacientes con insuficiencia hepática grave puede estar alterada la formación de protrombina. Por esta razón, es necesario vigilar cuidadosamente los parámetros de la coagulación después de administrar KONAKION.

En las hemorragias graves o potencialmente mortales secundarias a una sobredosis de anticoagulantes cumarínicos, la inyección i.v. de KONAKION MM debe acompañarse de medidas de eficacia más rápida, como la transfusión de sangre completa o de factores de la coagulación. Si a un paciente portador de una prótesis valvular cardíaca se le aplican transfusiones para el tratamiento de una hemorragia grave o potencialmente mortal, deberá utilizarse plasma fresco congelado.

Conviene no administrar grandes dosis de KONAKION MM si está previsto continuar con un tratamiento anticoagulante.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

No se ha realizado ningún estudio controlado con KONAKION en animales ni en mujeres embarazadas. Ahora bien, la experiencia clínica adquirida a lo largo de muchos años permite claramente suponer que ni la vitamina K1 ni los excipientes contenidos en KONAKION tienen efectos tóxicos en las funciones reproductoras cuando se administra el fármaco en las dosis recomendadas. Como toda medicación, sin embargo, KONAKION sólo debe administrarse durante el embarazo cuando los efectos beneficiosos para la madre sean mayores que los riesgos para el feto.

Dado que la vitamina K1 atraviesa con dificultad la placenta, no se recomienda administrar KONAKION a mujeres embarazadas como profilaxis de la enfermedad hemorrágica del recién nacido.

Tan sólo una pequeña fracción de la vitamina K1 administrada pasa a la leche materna. Por consiguiente, la administración de KONAKION en dosis terapéuticas a madres lactantes no comporta ningún riesgo para el niño amamantado.

Ello no obstante, no se recomienda administrar KONAKION a madres lactantes como profilaxis de la enfermedad hemorrágica del recién nacido.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Existen algunos informes aislados, pero no confirmados, sobre posibles reacciones anafilactoides tras la inyección i.v. de KONAKION MM.

En muy raras ocasiones se ha notificado irritación venosa o flebitis asociadas a la administración intravenosa de la solución de micelas mixtas de KONAKION.

INTERACCIONES:

La vitamina K1 antagoniza el efecto de los anticoagulantes cumarínicos. La coadministración de anticonvulsivantes puede alterar la acción de la vitamina K1.

SOBREDOSIFICACION:

No se ha descrito ningún síndrome clínico atribuible a hipervitaminosis K1.

OBSERVACIONES:

Conservación

Este medicamento sólo debe utilizarse hasta la fecha de caducidad, indicada con EXP en el envase.

La solución inyectable de KONAKION MM debe conservarse protegida de la luz y a menos de 25 ║ C, pero sin congelar.

PRESENTACIONES:

Grageas masticables de 10 mg 10

Ampollas MM con 10 mg/ml 5

Medicamento: guárdese fuera del alcance de los niños

Ampollas MM:

Fabricado en Suiza por

F. Hoffmann-La Roche, S.A., Basilea

Grageas:

Fabricado bajo licencia de

F. Hoffmann-La Roche S.p.A., Milano, Italia

ROCHE SERVICIOS S.A.