LEXOTAN*  (Bromazepam)
COMPRIMIDOS
Ansiolítico
F. HOFFMANN-LA ROCHE, S.A.

- COMPOSICION
- PROPIEDADES Y EFECTOS
- FARMACOCINETICA
- INDICACIONES
- POSOLOGIA Y MODO DE ADMINISTRACION
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- EMBARAZO Y LACTANCIA
- EFECTOS SECUNDARIOS
- INTERACCIONES
- SOBREDOSIFICACION
- CONSERVACION
- PRESENTACIONES

COMPOSICION:

Cada comprimido contiene:

Bromazepam............................ 1.5 mg

Cada comprimido contiene:

Bromazepam............................ 3 mg

Cada comprimido contiene:

Bromazepam............................ 6 mg

PROPIEDADES Y EFECTOS: En dosis bajas, LEXOTAN* reduce selectivamente la tensión y la ansiedad. En dosis altas, tiene también acción sedante y miorrelajante.

FARMACOCINETICA:

Absorción: La concentración plasmática máxima de bromazepam se alcanza dentro de las 2 horas siguientes a su administración oral. La biodisponibilidad absoluta de los comprimidos (con respecto a la solución I.V.) es de 60%; su biodisponibilidad relativa (con respecto a la solución oral), de 100%.

Distribución: La unión del bromazepam a las proteínas plasmáticas es de 70%, por término medio. Su volumen de distribución es de 50 lt.

Metabolismo y eliminación: El bromazepam se metaboliza en el hígado. Desde el punto de vista cuantitativo predominan los metabolitos 3-hidroxi-bromazepam y 2-(2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridina. La tasa de recuperación urinaria del fármaco original y los glucuronoconjugados 3-hidroxi-bromazepam y 2-(-2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridina es del 2, 27 y 40% de la dosis administrada, respectivamente.

La semivida de eliminación del bromazepam es de unas 20 horas, con un aclaramiento plasmático de 40 ml/minuto.

Farmacocinética en poblaciones especiales:

Ancianos: La semivida de eliminación puede estar alargada en los ancianos (ver Pautas posológicas especiales).

INDICACIONES: Ansiedad, tensión psíquica y otros estados somáticos o psíquicos asociados al síndrome de ansiedad. Como coadyuvante en el tratamiento de la ansiedad y la excitación asociadas a alteraciones psíquicas, como trastornos del estado del ánimo y esquizofrenia. Las benzodiacepinas únicamente están indicadas cuando el trastorno es grave, incapacitante o afecta de modo importante al paciente.

POSOLOGIA Y MODO DE ADMINISTRACION:

Dosis:

Tratamiento ambulatorio: 1.5 a 3 mg hasta tres veces al día.

Pacientes graves, especialmente los hospitalizados: 6ª 12 mg dos o tres veces al día.

Las dosis indicadas constituyen recomendaciones generales y, por tanto, han de ajustarse individualmente. La terapia ambulatoria se debe iniciar con una dosis baja, para aumentarla después progresivamente hasta obtenerse el efecto óptimo. La duración del tratamiento será lo más corta posible. El estado del paciente debe controlarse periódicamente, evaluándose a la vez la necesidad de un tratamiento continuo, sobre todo si no presenta síntomas. Por lo general, la duración global de la terapia no debe exceder de 8 a 12 semanas, incluida la fase de retirada gradual de la medicación. En ciertos casos, podrá ser necesario sobrepasar la duración máxima, lo que, sin embargo, no deberá hacerse sin una reevaluación especial por expertos del estado del paciente.

Pautas posológicas especiales: Por lo general, LEXOTAN* no está indicado en niños, pero si el médico estima conveniente su administración, deberá ajustarse la dosis al peso corporal (0.1 a 0.3 mg/kg de peso). Tanto los ancianos (ver Farmacocinética en poblaciones especiales) como los pacientes con insuficiencia hepática requieren dosis inferiores a las habituales, dadas las diferencias individuales en la farmacocinética y la respuesta al tratamiento en estos grupos de pacientes.

CONTRAINDICACIONES: LEXOTAN* no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad a las benzodiacepinas, insuficiencia respiratoria grave, insuficiencia hepática grave –las benzodiacepinas pueden provocar una encefalopatía en tales pacientes– o síndrome de apnea del sueño.

PRECAUCIONES:

Dependencia: El consumo de benzodiacepinas y sustancias de tipo benzodiacepínico puede originar dependencia física y psíquica (ver Efectos secundarios). Este riesgo crece a medida que aumenta la dosis y la duración del tratamiento. En pacientes con antecedentes de alcoholismo o drogadicción el riesgo es también mayor.

Retirada del tratamiento: Si se desarrolla dependencia física, la terminación del tratamiento se acompaña de síntomas de abstinencia, consistentes en cefalea, dolor muscular, ansiedad extrema, tensión nerviosa inquietud, confusión e irritabilidad. En casos graves pueden presentarse los síntomas siguientes: desrealización, despersonalización, hiperacusia,hormigueo o entumecimiento de las extremidades hipersensibilidad a la luz, los ruidos o el contacto físico, alucinaciones y convulsiones epilépticas (ver Efectos secundarios). Tras la retirada de la terapia puede producirse ansiedad de rebote, un trastorno transitorio consistente en la reaparición con mayor intensidad de los síntomas que motivaron el tratamiento con LEXOTAN*. A este fenómeno pueden sumarse otras reacciones, como cambios del estado anímico, ansiedad o trastornos del sueño e inquietud. Puesto que el riesgo de síntomas de abstinencia y efectos de rebote es mayor cuanto más abruptamente se retira el medicamento, se recomienda reducir la dosis de manera progresiva.

Amnesia: Las benzodiacepinas pueden provocar amnesia anterógrada. La amnesia anterógrada puede aparecer con dosis terapéuticas (se ha descrito con dosis de 6 mg); el riesgo es mayor con las dosis más fuertes.

Duración del tratamiento: Al comenzar el tratamiento puede ser útil informar al paciente acerca de su duración limitada y explicarle exactamente cómo disminuirá poco a poco la dosis. De igual modo, es importante que tome conciencia de la posibilidad de sufrir fenómenos de rebote en la fase de retirada del medicamento.

PRECAUCIONES GENERALES: Al comienzo del tratamiento, el paciente debe acudir periódicamente a revisión por si fuera necesario reducir la dosis o aumentar el intervalo de administración, con el fin de prevenir una posible intoxicación por acumulación. Cuando en una terapia benzodiacepínica se sustituye una benzodiacepina por otra con semivida de eliminación bastante más corta, pueden sobrevenir síntomas de abstinencia.

Las benzodiacepinas no deben emplearse solas en el tratamiento de la depresión o la ansiedad asociada a depresión, pues pueden aumentar el riesgo de suicidio.

No se recomiendan las benzodiacepinas para el tratamiento primario de las psicosis.

Los pacientes con antecedentes o sospecha de alcoholismo, drogadicción o farmacodependencia no deben recibir tratamiento benzodiacepínico, excepto en situaciones especiales y bajo supervisión facultativa.

Grupos específicos de pacientes: En los pacientes con miastenia grave tratados con LEXOTAN* es preciso prestar atención a la debilidad muscular preexistente. Se recomienda extremar las precauciones en los pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, dado el riesgo de depresión respiratoria.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria: Algunos efectos secundarios, como sedación, amnesia y relajación muscular, pueden afectar de forma adversa la capacidad para conducir vehículos o utilizar máquinas. Este efecto se potencia si el paciente ha ingerido simultáneamente bebidas alcohólicas.

EMBARAZO Y LACTANCIA: No se ha determinado aún la innocuidad del bromazepam en mujeres embarazadas. La incidencia de reacciones adversas notificadas espontáneamente no es mayor de lo esperado a partir de una población similar sin tratamiento. En varios estudios se ha descrito un posible aumento del riesgo de anomalías congénitas con el uso de tranquilizantes menores (diazepam, meprobamato y clordiazepóxido) durante el primer trimestre del embarazo. El bromazepam debe evitarse durante el embarazo a menos que no exista otra alternativa más innocua. Cuando se administre este medicamento a una mujer en edad fértil, debe advertírsele que se ponga en contacto con su médico si desea embarazarse o sospecha que pueda estar embarazada. La administración de LEXOTAN* en el último trimestre del embarazo o durante el parto sólo está permitida cuando sea absolutamente necesario, toda vez que la acción farmacológica de este medicamento puede provocar en el recién nacido efectos adversos como hipotermia, hipotonía o depresión respiratoria moderada. Además, los recién nacidos de madres que tomaron de forma prolongada benzodiacepinas durante la fase final del embarazo pueden haber desarrollado dependencia física y presentar síntomas de abstinencia después del parto.

Las madres lactantes no deben tomar LEXOTAN*, ya que las benzodiacepinas pasan a la leche materna.

EFECTOS SECUNDARIOS: LEXOTAN* se tolera bien en dosis terapéuticas. Efectos secundarios posibles son: fatiga somnolencia, debilidad muscular, embotamiento emocional, disminución de la vigilancia confusión, cefalea, mareo, ataxia y diplopía. Por lo general, aparecen al comienzo del tratamiento y desaparecen en el curso del mismo. Ocasionalmente se han descrito también trastornos gastrointestinales, alteraciones de la libido y reacciones cutáneas.

La amnesia anterógrada puede aparecer con dosis terapéuticas, pero el riesgo es mayor con las dosis más fuertes. Los efectos amnésicos pueden asociarse a conducta inadecuada. Una depresión preexistente puede hacerse evidente durante el tratamiento con benzodiacepinas.

Con el uso de benzodiacepinas o fármacos pseudobenzodiacepínicos se han descrito reacciones paradójicas como inquietud, agitación, irritabilidad, agresividad, ideas delirantes, ira, pesadillas alucinaciones, psicosis, conducta inadecuada u otros efectos adversos sobre el comportamiento (ver Precauciones). Si se presenta alguna de estas reacciones paradójicas, debe suspenderse la administración del fármaco. Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos que en otros pacientes.

El uso crónico (incluso en dosis terapéuticas) puede dar lugar al desarrollo de dependencia física: en tal caso, la retirada del tratamiento puede provocar fenómenos de abstinencia o de rebote (ver Precauciones). Se han descrito también casos de dependencia psíquica y abuso benzodiacepínico.

INTERACCIONES: El alcohol puede potenciar la acción de LEXOTAN*, al igual que sucede con cualquier otra sustancia psicoactiva. Evítese la ingestión concomitante de bebidas alcohólicas.

Si LEXOTAN* se asocia a otros fármacos con acción en el sistema nervioso central (por ejemplo, antidepresivos, hipnóticos, analgésicos opiáceos, antipsicóticos, ansiolíticos o sedantes antiepilépticos, anestésicos o antihistamínicos sedantes), puede verse reforzado su efecto sedante central.

En el caso de los analgésicos opiáceos, puede producirse también una potenciación de la euforia que se traduce en un aumento del riesgo de dependencia psíquica.

Los fármacos que inhiben ciertas enzimas hepáticas pueden potenciar la actividad de las benzodiacepinas metabolizadas por tales enzimas. Es posible, pues, que la administración simultánea de cimetidina prolongue la semivida de eliminación del bromazepam.

SOBREDOSIFICACION: Como sucede con otras benzodiacepinas, la intoxicación aguda (voluntaria o involuntaria) con LEXOTAN* rara vez comporta peligro de muerte, salvo que se asocie a otras sustancias depresoras del SNC (incluidas las bebidas alcohólicas). La manifestación de una sobredosis benzodiacepínica suele consistir en una depresión del SNC de intensidad variable entre somnolencia y coma. En los casos leves, los síntomas comprenden somnolencia, confusión mental y letargo. Por lo general basta con vigilar las funciones vitales y aguardar el restablecimiento espontáneo del paciente.

La ingestión de sobredosis importantes, sobre todo en combinación con otras sustancias de acción central, puede provocar ataxia, hipotonía, hipotensión arterial, depresión respiratoria, rara vez coma y muy rara vez la muerte.

En el tratamiento de cualquier intoxicación farmacológica debe tenerse siempre presente que es posible que el paciente haya ingerido simultáneamente varios medicamentos.

En la primera hora después de una sobredosis benzodiacepínica por vía oral, debe inducirse el vómito si el paciente está consciente; si estuviera inconsciente, debe practicarse un lavado de estómago con protección de las vías respiratorias. Si el vaciado gástrico no comporta ventajas, debe administrarse carbón activado para reducir la absorción. Debe prestarse especial atención a las funciones cardiorrespiratorias en una unidad de cuidados intensivos. El flumazenilo puede ser útil como antagonista benzodiacepínico. No se recomienda recurrir al flumazenilo en los pacientes con epilepsia tratados con benzodiacepinas, pues en estos pacientes el antagonismo benzodiacepínico puede provocar convulsiones.

CONSERVACION: Este medicamento no debe utilizarse después de la fecha de caducidad, indicada con EXP en el envase. Ver condiciones de almacenamiento en envase exterior.

PRESENTACIONES:

Comprimidos (ranurados) de 1.5 mg, caja con 10 y 30.

Comprimidos (ranurados) de 3 mg, caja con 30.

Comprimidos (ranurados) de 6 mg, caja 30.

Medicamento: Guárdese fuera del alcance de los niños.

F. HOFFMANN-LA ROCHE, S.A.