ALTRULINE*  (Sertralina)
TABLETAS RECUBIERTAS Y CAPSULAS
Antidepresivo
PFIZER, S.A.

- COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- POSOLOGIA Y METODO DE ADMINISTRACION
- CONTRAINDICACIONES
- ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA EL USO
- INTERACCION CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCION
- EMBARAZO Y LACTANCIA
- EFECTOS INDESEABLES
- SOBREDOSIS
- PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
- PARTICULARIDADES FARMACEUTICAS
- DURABILIDAD
- PRECAUCIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO
- NATURALEZA Y CONTENIDO DEL ENVASE
- PRESENTACIONES

COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Sertralina de Pfizer está disponible como tabletas recubiertas conteniendo hidrocloruro de sertralina equivalente a 50 mg de sertralina y cápsulas conteniendo hidrocloruro de sertralina equivalente a 100 mg, para la administración oral.

INDICACIONES TERAPEUTICAS: La sertralina está indicada en el tratamiento de la depresión, incluyendo depresión acompañada por síntomas de ansiedad, en pacientes con antecedentes de manía o sin ellos. Después de una respuesta satisfactoria, continuar el tratamiento con sertralina ha sido eficaz en la prevención de la recaída del episodio inicial, o de la recurrencia de nuevos episodios de depresión.

La sertralina está también indicada en el tratamiento de los trastornos obsesivo-compulsivos (TOC). Después de la respuesta inicial, la sertralina ha sido asociada con una eficacia sostenida, seguridad y tolerancia de hasta dos años de tratamiento de TOC.

Sertralina está indicada para el tratamiento de pacientes pediátricos con TOC.

Sertralina está indicada para el tratamiento del trastorno del pánico, con o sin agorafobia.

Sertralina está indicada para el tratamiento del síndrome de stress postraumático.

Sertralina está indicada para el tratamiento de la fobia social generalizada.

POSOLOGIA Y METODO DE ADMINISTRACION: Sertralina debe ser administrada una vez al día, en la mañana o en la tarde.

Las tabletas y cápsulas de sertralina pueden administrarse con o sin alimentos.

Tratamiento inicial:

Depresión, fobia social generalizada y TOC: El tratamiento de sertralina debe ser administrado a una dosis de 50 mg/día.

Trastorno del pánico y síndrome de stress postraumático: La terapia para el trastorno del pánico debe iniciarse con 25 mg/día. Después de una semana, la dosis debe incrementarse a 50 mg una vez al día.

Este régimen de dosificación ha demostrado reducir la frecuencia del tratamiento precoz de los efectos adversos emergentes característicos del trastorno del pánico.

Titulación:

Depresión, TOC, trastorno del pánico, fobia social generalizada y síndrome de stress postraumático: Los pacientes que no responden a una dosis de 50 mg pueden beneficiarse de aumentos en la dosis. Los cambios en la dosificación deben hacerse a intervalos de por lo menos una semana, hasta un máximo de 200 mg/día. El inicio del efecto terapéutico puede ser visto en el lapso de 7 días. Sin embargo, usualmente son necesarios periodos más prolongados para demostrar una respuesta terapéutica, especialmente en TOC.

Mantenimiento: La dosificación durante la terapia debe mantenerse al nivel efectivo más bajo, con ajuste posterior dependiendo de la respuesta terapéutica.

Uso en niños: La seguridad y eficacia de sertralina ha sido establecida en pacientes pediátricos con TOC, con edades de 6 a 17 años. La administración de sertralina a pacientes pediátricos con TOC (con edades de 13 a 17 años) debe comenzar con 50 mg/día. La terapia para los pacientes pediátricos (6 a 12 años) debe iniciarse con 25 mg/día, aumentando 50 mg/día una semana después. Las dosis posteriores pueden incrementarse en caso de ausencia de respuesta, con incrementos de 50 mg/día, hasta 200 mg/día, según sea necesario. En un estudio clínico con pacientes de edad entre los 6 y 17 años con depresión o TOC, la sertralina pareció tener un perfil farmacocinético similar al encontrado en adultos. Sin embargo, el peso corporal de los niños, generalmente más bajo que el de los adultos, debe tomarse en consideración al anticipar la dosis de 50 mg, con el propósito de evitar dosificaciones excesivas.

Titulación en niños y adolescentes: La sertralina tiene una vida media de eliminación de aproximadamente un día; los cambios en la dosificación deben ocurrir a intervalos no menores de una semana.

Uso en ancianos: Puede utilizarse la misma proporción de dosis que en pacientes más jóvenes. Aproximadamente 700 pacientes ancianos (>65 años) han participado en estudios clínicos que han demostrado la eficiencia de sertralina en este tipo de población de pacientes. El patrón y la incidencia de reacciones adversas en los ancianos fue similar a la de pacientes más jóvenes.

Uso en insuficiencia hepática: El uso de sertralina en pacientes con enfermedad hepática debe ser abordado con precaución. Debe usarse una dosis menor o menos frecuente en pacientes con falla hepática (ver Advertencias y precauciones especiales para el uso).

Uso en insuficiencia renal: Sertralina es extensamente metabolizada. La excreción de la droga sin cambios es la menor ruta de eliminación. Es de esperarse que por la baja excreción de sertralina en la orina, no sea necesario ajustar la dosis en caso de deterioro de la función renal (ver Advertencias y precauciones especiales para el uso).

CONTRAINDICACIONES: Sertralina está contraindicada en pacientes con conocida hipersensibilidad a la sertralina. El uso concomitante en pacientes que toman inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) está contraindicado (ver Advertencias y precauciones especiales para el uso).

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA EL USO:

Inhibidores de la monoaminooxidasa: Los casos de reacciones adversas, a veces fatales, han sido reportadas en pacientes que reciben sertralina en combinación con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO), incluyendo el IMAO selectivo, selegilina y el IMAO reversible, moclobemida. Algunos casos presentados con características que semejan al síndrome de la serotonina, cuyos síntomas incluyen: hipertermia, rigidez, mioclonía, inestabilidad autonómica con posibles fluctuaciones rápidas de signos vitales, cambios en el estado mental que comprenden confusión, irritabilidad y agitación extrema que pueden llegar a delirio y coma. Por lo tanto, la sertralina no deberá usarse en combinación con un IMAO ni en un plazo menor de 14 días posteriores a la suspensión del tratamiento con estos fármacos. En forma similar, deberán transcurrir al menos 14 días después de haber suspendido el tratamiento con sertralina para iniciar la administración de un IMAO (ver Contraindicaciones).

Otras drogas serotoninérgicas: La coadministración de sertralina con otras drogas que aumentan los efectos de la neurotransmisión serotoninérgica, como el triptófano o fenfluramina o agonistas 5-HT, deben tomarse con precaución y evitarse cuando sea posible, debido al potencial de interacción farmacodinámica (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

Cambio de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), antidepresivos o medicamentos antiobsesivos: Existe una limitada experiencia controlada con respecto al periodo óptimo al cambiar de los ISRS, antidepresivos o medicamentos antiobsesivos a la sertralina. Deberá ejercerse un juicio médico prudente y tener cuidado cuando se cambia, particularmente de agentes de acción prolongada como la fluoxetina.

No se ha establecido la duración del periodo de lavado que debe intervenir antes de cambiar de un ISRS a otro.

Activación de manía-hipomanía: Durante los estudios clínicos efectuados antes de la comercialización de la sertralina, se presentó hipomanía o manía en 0.4% de los pacientes tratados con sertralina. También se ha informado de la activación de la manía-hipomanía en una pequeña proporción de pacientes, con enfermedades afectivas mayores, tratados con otros antidepresivos, disponibles en el mercado, y medicamentos antiobsesivos.

Convulsiones: Las convulsiones son un riesgo potencial de los medicamentos antidepresivos y los medicamentos antiobsesivos. Las convulsiones fueron reportadas en aproximadamente 0.08% de los pacientes tratados con sertralina en el programa de desarrollo para depresión. No se reportaron convulsiones en los pacientes tratados con sertralina en el programa de desarrollo para pánico.

Durante el programa de desarrollo para TOC, cuatro de aproximadamente 1,800 pacientes expuestos a la sertralina experimentaron convulsiones (0.2%). Tres de estos pacientes eran adolescentes, dos con trastorno de convulsión y uno con historia familiar de trastorno de convulsión, ninguno de los cuales estaban recibiendo un medicamento anticonvulsivo. En todos estos casos, la relación con la terapia de sertralina fue incierta.

Puesto que la sertralina no se ha evaluado en pacientes con algún trastorno convulsivo, ésta deberá evitarse en pacientes con epilepsia inestable y deberá vigilarse cuidadosamente a los pacientes con epilepsia controlada. Sertralina debe suspenderse en cualquier paciente que desarrolle convulsiones.

Suicidio: Puesto que la posibilidad de intento de suicidio es inherente a la depresión y puede persistir hasta que se alcance una remisión significativa, deberá vigilarse estrechamente a los pacientes durante las etapas iniciales del tratamiento.

Uso en insuficiencia hepática: La sertralina se metaboliza extensamente en el hígado. Un estudio de farmacocinética, en el que se administraron dosis múltiples de sertralina a pacientes con cirrosis leve, estable, demostró una prolongación de la vida media de eliminación aproximadamente tres veces más en el ABC y la Cmáx., en comparación con lo obtenido en personas normales. No hubo diferencias significativas en la unión a las proteínas plasmáticas observada en los dos grupos. El uso de sertralina en pacientes con enfermedad hepática debe hacerse con precaución. Deberá considerarse una dosis menor o, bien, administraciones menos frecuentes en pacientes con disfunción hepática.

Uso en insuficiencia renal: Sertralina se metaboliza extensamente, la excreción de la droga sin cambio por la orina es una vía menor de eliminación. En pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (depuración de creatinina 30 a 60 ml/minuto) o en aquéllos con insuficiencia renal moderada a severa (depuración de creatinina 10 a 29 ml/minuto), los parámetros farmacocinéticos de dosis múltiples (ABC0-24 o Cmáx.), no fueron significativamente diferentes en comparación con los controles. Las vidas medias fueron similares y no hubo diferencias significativas en la unión de proteínas plasmáticas en todos los grupos estudiados. Este estudio indica que, como se esperaba de la baja excreción renal de la sertralina, la dosificación de la sertralina no tiene que ajustarse con base en el grado de insuficiencia renal.

INTERACCION CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCION:

Inhibidores de la monoaminooxidasa: (Ver Contraindicaciones, Advertencias y precauciones especiales para el uso).

Medicamentos depresores del SNC y alcohol: La coadministración de 200 mg diarios de sertralina no potenció el efecto del alcohol, la carbamazepina, el haloperidol o la fenitoína, sobre la capacidad cognoscitiva o psicomotora en personas sanas. Sin embargo, no se recomienda el uso concomitante de sertralina y alcohol.

Litio: En estudios controlados con placebo, llevados a cabo en voluntarios normales, la coadministración de litio y sertralina no modificó la farmacocinética del litio; sin embargo, resultó en un aumento en el temblor, en relación con el placebo, indicando una posible interacción farmacocinética. Cuando se coadministre la sertralina con medicamentos, como el litio, el cual puede actuar por medio de los mecanismos serotonérgicos, los pacientes deben ser monitorizados apropiadamente.

Fenitoína: Un estudio controlado con placebo en voluntarios sanos sugiere que la administración crónica de sertralina, 200 mg/día, no produce una inhibición clínicamente importante del metabolismo de la fenitoína. Sin embargo, se recomienda que las concentraciones de fenitoína sean monitorizadas después del inicio de la terapia con sertralina, con ajustes apropiados en las dosis de fenitoína.

Sumatriptán: Ha habido escasos reportes de posmercadeo que describen pacientes con debilidad, hiperreflexia, incoordinación, confusión, ansiedad y agitación, después del uso de sertralina y sumatriptán. Se aconseja una observación apropiada del paciente, en caso de garantizarse clínicamente el tratamiento concomitante con sertralina y sumatriptán (ver Advertencias y precauciones especiales para el uso).

Medicamentos serotoninérgicos: (Ver Advertencias y precauciones especiales para el uso).

Drogas ligadas a proteínas: Puesto que la sertralina se une a las proteínas del plasma, debe tenerse en mente la posibilidad de interacción con otras drogas que se unen a las proteínas plasmáticas. Sin embargo, en tres estudios formales de interacción con diazepam, tolbutamida y warfarina, respectivamente, la sertralina no mostró efectos significativos sobre la unión de proteínas del sustrato (ver Otras interacciones medicamentosas).

Warfarina: La coadministración de 200 mg al día de sertralina con warfarina, produjo un pequeño, pero estadísticamente significativo, aumento en el tiempo de protrombina, cuyo significado clínico se desconoce. Por lo tanto, deberá vigilarse cuidadosamente el tiempo de protrombina cuando se inicie o interrumpa el tratamiento con sertralina (ver CYP 2C9).

Otras interacciones medicamentosas: En estudios específicos de interacción de drogas con sertralina, la coadministración de 200 mg al día de sertralina con diazepam o tolbutamida produjo un pequeño, pero estadísticamente significativo, cambio en algunos parámetros farmacocinéticos. La administración conjunta de cimetidina causó una disminución sustancial en la depuración de sertralina.

Se desconoce el significado clínico de estos cambios. La sertralina no tiene efecto sobre las propiedades bloqueadoras b-adrenérgicas del atenolol. No se ha observado interacción en la coadministración de 200 mg diarios de sertralina con glibenclamida o digoxina.

Tratamiento electroconvulsivo: No existen estudios clínicos que establezcan el riesgo o el beneficio del uso combinado de la terapia electroconvulsiva y sertralina.

Drogas metabolizadas a través del citocromo P450 (CYP) 2D6: Existe una variabilidad entre los antidepresivos en la medida en que éstos inhiben la actividad de la isoenzima CYP 2D6. La importancia clínica de esto depende de la extensión de la inhibición y del índice terapéutico de la droga coadministrada. Los sustratos CYP 2D6 con un índice terapéutico limitado incluyen a los ATC y a los antiarrítmicos clase IC, como propafenona y flecainida. En estudios formales de interacción, la dosificación crónica con sertralina, 50 mg al día, demostró una elevación mínima (promedio 23 a 37%) de los niveles plasmáticos estables de desipramina (un marcador de la actividad de la isoenzima CYP 2D6).

Drogas metabolizadas por otras isoenzimas del CYP: (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2)-CYP 3A3/4.

Los estudios de interacción in vivo han demostrado que la administración crónica de la sertralina, 200 mg al día, no inhibe las isoenzimas del sistema CYP 3A3/4 mediadas por la hidroxilación del cortisol endógeno 6-b o del metabolismo de la carbamacepina o terfenadina. Además, la administración crónica de sertralina, 50 mg al día, no inhibe el metabolismo de alprazolam mediado por CYP 3A3/4. Los resultados de estos estudios sugieren que sertralina no es un inhibidor clínicamente relevante de la CYP 3A/34.

CYP 2C9: La ausencia aparente de los efectos clínicamente significativos de la administración crónica de sertralina, 200 mg/día, sobre las concentraciones plasmáticas de tolbutamida, fenitoína y warfarina, sugieren que sertralina no es un inhibidor clínicamente relevante de la CYP 2C9.

CYP 2C19: La ausencia aparente de los efectos clínicamente significativos de la administración crónica de sertralina, 200 mg al día, sobre las concentraciones de diazepam sugiere que sertralina no es un inhibidor clínicamente importante de la CYP 2C19.

CYP 1A2: Los estudios in vitro indican que sertralina tiene poco o ningún potencial de inhibir la CYP 1A2.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Se han efectuado estudios de reproducción en ratas y conejos a dosis hasta de aproximadamente 20 y 10 veces la dosificación mg/kg máxima en humanos, respectivamente. No hay evidencia de teratogenicidad en ningún nivel de dosis. Al nivel de dosis correspondiente aproximadamente de 2.5 a 10 veces la dosis mg/kg máxima humana, sin embargo, sertralina estuvo asociada con una osificación retardada en los fetos, probablemente secundaria a los efectos sobre las hembras.

Hubo una reducción en la supervivencia neonatal después de la administración materna de sertralina a dosis aproximadamente 5 veces la dosis mg/kg máxima humana. Se han descrito efectos similares para otros medicamentos antidepresivos. Se desconoce la importancia clínica de estos efectos.

No existen estudios adecuados y bien controlados en la mujer embarazada. Debido a que los estudios de reproducción, en animales, no siempre predicen la respuesta en el humano, la sertralina deberá utilizarse durante el embarazo sólo si los beneficios esperados sobrepasan el riesgo.

Están disponibles datos limitados en cuanto a los niveles en leche materna. En estudios aislados con un pequeño grupo de madres en periodo de lactancia y sus infantes, mostraron niveles no detectables de sertralina en el suero de dichos infantes, a pesar de que los niveles en la leche materna fueron más concentrados que en el suero de la madre. El uso durante la lactancia no está recomendado, a no ser que a juicio del médico el beneficio sobrepase los riesgos.

Si sertralina es utilizada durante el embarazo y/o lactancia, el médico debe tener conocimiento de que se han reportado síntomas, incluyendo aquellos compatibles con las reacciones de retiro, en algunos neonatos cuyas madres han recibido antidepresivos ISRS, entre ellos, sertralina.

Las mujeres con potencial de embarazo deben emplear métodos anticonceptivos adecuados si están tomando sertralina.

Efectos sobre la capacidad de manejo y uso de maquinaria: Estudios clínicos farmacológicos han demostrado que sertralina no tiene ningún efecto sobre el rendimiento psicomotor. Sin embargo, como las drogas psicotrópicas pueden impedir las habilidades mentales o físicas requeridas para el rendimiento de tareas potencialmente peligrosas, como el manejo de un auto u operación de maquinaria, el paciente debe ser prevenido al respecto.

EFECTOS INDESEABLES:

Información de estudios clínicos: Los efectos indeseables que ocurrieron con una frecuencia significativamente mayor que con placebo en estudios de dosis múltiples y TOC fueron:

q      Sistema nervioso autónomo: Boca seca, aumento de la sudoración.

q      Sistema nervioso central, periférico: Temblor, mareo.

q      Gastrointestinal: Diarrea, heces blandas, dispepsia y náuseas.

q      Psiquiátrico: Anorexia, insomnio y somnolencia.

q      Reproductivo: Disfunción sexual (principalmente retardo en la eyaculación en varones).

El perfil de efectos adversos frecuentemente observados en estudios, a doble ciego, controlados con placebo en pacientes con TOC y trastorno del pánico fue similar al observado en estudios clínicos de pacientes con depresión.

Información posmercadeo: Se han recibido reportes voluntarios de eventos adversos en pacientes que reciben sertralina desde su introducción en el mercado, incluyendo los siguientes:

q      Sistema nervioso autónomo: Midriasis y priapismo.

q      Generales: Reacción alérgica, astenia, fatiga, fiebre y calores (hot fushes).

q      Cardiovascular: Dolor torácico, hipertensión, palpitaciones, edema periorbital, síncope y taquicardia.

q      Sistema nervioso central, periférico: Coma, convulsiones, cefalea, migraña, trastornos del movimiento (incluyendo síntomas extrapiramidales como hipercinesia, hipertonía, crujido de dientes, o anormalidades en la marcha), parestesia e hipoestesia. También se reportaron signos y síntomas asociados con el síndrome de la serotonina. En algunos casos asociados con el uso concomitante de medicamentos serotoninérgicos que incluyen agitación, confusión, diaforesis, diarrea, fiebre, hipertensión, rigidez y taquicardia.

q      Endocrinológico: Galactorrea, hiperprolactinemia e hipotiroidismo.

q      Gastrointestinal: Dolor abdominal, pancreatitis y vómito.

q      Hematopoyético: Función plaquetaria alterada, sangrado anormal (como epistaxis, sangrado gastrointestinal o hematuria), leucopenia, púrpura y trombocitopenia.

q      Cambios de laboratorio: Resultados anormales de laboratorio.

q      Hepático biliar: Eventos hepáticos serios (incluyendo hepatitis, ictericia e insuficiencia hepática) y elevaciones asintomáticas en transaminasas séricas (SGOT y SGPT).

q      Metabólico-nutricional: Hiponatremia y colesterol sérico aumentado.

q      Psiquiátrico: Agitación, reacción agresiva, ansiedad, síntomas depresivos, alucinaciones y psicosis.

q      Reproductivo: Irregularidades menstruales.

q      Respiratorio: Broncospasmo.

q      Piel: Alopecia, angioedema y rash (incluyendo reportes infrecuentes de trastornos serios exfoliativos de piel).

q      Urinario: Edema de cara y retención urinaria.

q      Otros: Se han reportado síntomas después de la suspensión de sertralina, los cuales incluyen agitación, ansiedad, mareos, dolor de cabeza, náuseas y parestesia.

SOBREDOSIS: De acuerdo con las evidencias disponibles, la sertralina tiene un amplio margen de seguridad en caso de sobredosis. Han sido reportados casos con dosis superiores a los 13.5 g. Han sido reportados muertes por sobredosis que involucran a la sertralina, principalmente en combinación con otras drogas y/o alcohol. Por esta razón, cualquier sobredosificación debe tratarse en forma agresiva. Los síntomas de sobredosis incluyen efectos adversos mediados por la serotonina, como somnolencia, molestias gastrointestinales (como náuseas y vómito), taquicardia, temblor, agitación y mareos. El efecto menos frecuentemente reportado fue coma.

No hay antídotos específicos para la sertralina.

Procúrese y manténgase una vía aérea permeable y asegure la oxigenación y ventilación, en caso necesario. El carbón activado, que puede ser usado con un catártico, puede ser tan efectivo como el lavado gástrico, por lo que debe tomarse en consideración cuando se trate de una sobredosis. No se recomienda la inducción de emesis. Se recomienda la vigilancia de los signos vitales, así como de medidas generales de soporte y sintomáticas. Debido al gran volumen de distribución de la sertralina, no parecen ser de beneficio la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión o intercambio de transfusión.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

Propiedades farmacodinámicas: Sertralina es un inhibidor potente y específico de la captación neural de serotonina (5-HT) in vitro, lo cual resulta en una potenciación de los efectos de la 5-HT, en animales. Tiene sólo un efecto muy débil sobre la recaptación neural de norepinefrina y dopamina. Con las dosis utilizadas en la clínica, la sertralina bloquea la recaptación de serotonina por las plaquetas, en el humano. La sertralina está desprovista de actividad estimulante, sedante, anticolinérgica o cardiotóxica en animales. En estudios controlados, en voluntarios normales, la sertralina no produjo sedación y no interfirió con la capacidad psicomotriz. De acuerdo con la inhibición selectiva de la recaptación de 5-HT, la sertralina no aumenta la actividad catecolaminérgica. La sertralina no tiene afinidad por los receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, para el GABA, ni de las benzodiazepinas.

La administración crónica de sertralina, en animales, estuvo asociada con una “regulación a la baja” de los receptores de norepinefrina cerebrales, como se observa con otros antidepresivos clínicamente eficaces y medicamentos antiobsesivos.

A diferencia de los antidepresivos tricíclicos, no se observó aumento de peso durante el tratamiento de la depresión o los TOC en estudios clínicos controlados con placebo; algunos pacientes pueden experimentar una reducción en el peso corporal con la sertralina.

En estudios con humanos y animales, la sertralina no ha demostrado potencial para el abuso. En un estudio al azar, a doble ciego, controlado con placebo, sobre la exposición al abuso con sertralina, alprazolam y d-anfetamina en humanos, la sertralina no produjo efectos positivos subjetivos, indicativos de potencial de abuso. Por el contrario, los individuos calificaron, tanto el alprazolam como la d-anfetamina, significativamente mayor que al placebo, con las medidas de preferencia del medicamento, euforia y potencial de abuso. La sertralina no produjo estimulación ni ansiedad asociada con la anfetamina o la sedación y la deficiencia psicomotora, asociada con el alprazolam. La sertralina no funciona como un refuerzo positivo, en monos de la India, entrenados para autoadministrarse cocaína, ni tampoco sustituye, a manera de estímulo discriminativo, a la d-anfetamina o al pentobarbital, en los monos de la India.

Propiedades farmacocinéticas: La farmacocinética de sertralina es proporcional a la dosis dentro de los límites de 50 a 200 mg. En el humano, después de su administración diaria por vía oral, en dosis de 50 a 200 mg durante 14 días, las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx.) se presentan alrededor de 4.5 a 8.4 horas posteriores a la dosis. El perfil farmacocinético, tanto en adolescentes como en ancianos, no es significativamente diferente al de adultos entre 18 y 65 años. La vida media de la sertralina, para hombres, mujeres jóvenes y ancianos, oscila entre 22 a 36 horas. Consistente con esta vida media de eliminación terminal, existe una concentración de aproximadamente el doble, hasta alcanzar los niveles plasmáticos del estado estable, el cual se obtiene después de una semana de administrar diariamente el medicamento.

Aproximadamente 98% de la droga circulante está unida a las proteínas de plasma. Los estudios en animales indican que la sertralina tiene un amplio y aparente volumen de distribución. La farmacocinética de sertralina en pacientes pediátricos con TOC ha demostrado ser comparativa con adultos (a pesar de que los pacientes pediátricos metabolizan la sertralina con una eficiencia ligeramente mayor). Sin embargo, pueden recomendarse dosis más bajas, debido a sus pesos corporales bajos (especialmente para pacientes entre los 6 y 12 años), con el propósito de evitar niveles plasmáticos excesivos.

La sertralina sufre un extenso metabolismo hepático de “primer paso”. El principal metabolito en el plasma, la N-desmetilsertralina, es sustancialmente menos activa (cerca de veinte veces) que la sertralina, in vitro, y no existen evidencias de actividad, in vivo, en los modelos de depresión. La vida media de la N-desmetilsertralina está en los límites de las 62 a 104 horas.

Tanto la sertralina como los metabolitos resultantes se excretan por las heces y la orina en cantidades iguales. Sólo una pequeña cantidad (<0.2%) de sertralina intacta se excreta por la orina.

La biodisponibilidad de las tabletas de sertralina no se incrementa significativamente en presencia de alimentos.

Resultados de seguridad en estudios preclínicos: Los extensos y prolongados estudios de seguridad en animales, demuestran que la sertralina es generalmente bien tolerada a dosis que son múltiples de aquellas que son clínicamente efectivas. La sertralina también ha demostrado estar libre de efectos mutagénicos.

PARTICULARIDADES FARMACEUTICAS:

Lista de excipientes: Las tabletas de sertralina incluyen los siguientes ingredientes inertes: fosfato hidrógeno de calcio, celulosa microcristalizada, hidroxipropil, celulosa, glicolato de almidón sódico, estearato de magnesio, hidroxipropilmetilcelulosa, glicol polietileno, polisorbatos y dióxido de titanio.

DURABILIDAD: Los datos de estabilidad actuales para las tabletas apoyan una durabilidad de 5 años.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Almacénese a una temperatura menor de 30°C.

NATURALEZA Y CONTENIDO DEL ENVASE: Blister opacos de PVC.

PRESENTACIONES:

Caja con 28 tabletas de 50 mg.

Caja con 28 cápsulas de 100 mg.

PFIZER, S.A.
* Marca registrada