FASIGYN  (Tinidazol)
TABLETAS, SUSPENSION Y OVULOS VAGINALES
Indicado para las infecciones causadas por protozoarios y bacterias anaerobias
PFIZER, S.A.

- DESCRIPCION
- ACCIONES
- FARMACOCINETICA
- MICROBIOLOGIA
- INDICACIONES
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES
- INTERACCION CON DROGAS
- USO DURANTE EL EMBARAZO
- REACCIONES ADVERSAS
- SOBREDOSIS
- DOSIS Y ADMINISTRACION
- ADMINISTRACION ORAL Y VAGINAL
- PRESENTACIONES

 

DESCRIPCION: FASIGYN marca del tinidazol es un derivado de los compuestos imidazólicos sustituidos y posee actividad antiprotozoaria y antianaerobia.

FASIGYN está disponible en tabletas para administración oral conteniendo 500 y 1,000 mg de tinidazol. FASIGYN con nistatina óvulos vaginales conteniendo 150 mg de tinidazol más 100,000 unidades de nistatina.

La suspensión para administración oral contiene 200 mg/ml de tinidazol.

ACCIONES: Se estima que el modo de acción de FASIGYN, contra bacterias anaerobias y protozoarios, implica la penetración de la droga dentro de las células de los microorganismos y subsecuentemente lesionando las bandas de ADN o inhibiendo su síntesis.

FARMACOCINETICA: FASIGYN es absorbido rápida y completamente después de la administración oral. En estudios con voluntarios sanos, que recibieron 2 g de tinidazol oral, los niveles picos plasmáticos de 40 a 51 mg/ml fueron alcanzados a las 2 horas y disminuye entre 11 y 19 mg/ml a las 24 horas.

Los niveles plasmáticos declinan lentamente y el tinidazol puede ser detectado en el plasma a concentraciones de hasta 1 mg/ml a las 72 horas después de la administración oral. La vida media de eliminación plasmática para tinidazol es de 12 a 14 horas.

Tinidazol es ampliamente distribuido en todos los tejidos del cuerpo y también cruza la barrera hematoencefálica, obteniendo concentraciones clínicamente efectivas en todos los tejidos. El volumen aparente de distribución es de aproximadamente 50 lt. Cerca de 12% del tinidazol está unido a las proteínas plasmáticas.

Tinidazol es excretado por el hígado y los riñones. Estudios en pacientes sanos han mostrado que después de 5 días entre 60 y 65% de la dosis administrada es excretada por el riñón con 20 a 25% de la dosis excretada, sin cambios. Aproximadamente 12% de la dosis administrada es excretada en las heces.

Estudios en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <22 ml/minuto) indican que no hay cambios estadísticamente significativos en los parámetros farmacocinéticos en estos pacientes. Por tanto, no se requieren ajustes en la dosificación en estos pacientes.

MICROBIOLOGIA: Tinidazol es activo contra protozoarios y bacterias anaerobias obligadas. La actividad contra los protozoarios comprende Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica y Giardia lambia.

Tinidazol es activo contra Gardnerella vaginalis y contra muchas de las bacterias anaerobias, incluyendo: Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. y Veillonella spp.

INDICACIONES:

Profilaxis: Para la prevención de infecciones postoperatorias causadas por bacterias anaerobias, especialmente aquellas asociadas con cirugía del colon, gastrointestinal y cirugía ginecológica.

Tratamiento de las siguientes infecciones:

q            Infecciones anaerobias como:

-                 Infecciones intraperitoneales: Peritonitis, abscesos.

-                 Infecciones ginecológicas: Endometritis, endomiometritis, absceso tuboovárico, septicemia bacteriana.

-                 Infecciones de heridas posoperatorias.

-                 Infecciones de la piel y tejidos blandos.

-                 Infecciones altas y bajas del tracto respiratorio: Neumonía, empiema y absceso del pulmón.

q            Vaginitis no específica.

q            Gingivitis aguda ulcerativa.

q            Tricomoniasis urogenital en hombres y mujeres.

q            Infecciones mixtas: Trichomonas y Candida (usar óvulos vaginales conteniendo 150 mg de tinidazol y 100,000 unidades de nistatina).

q            Giardiasis.

q            Amebiasis intestinal.

q            Amebiasis hepática.

CONTRAINDICACIONES: El uso de FASIGYN está contraindicado durante el primer trimestre de embarazo, en madres lactando, en pacientes con trastornos neurológicos orgánicos y en pacientes con conocida hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del FASIGYN.

Como con otras drogas de similar estructura, FASIGYN está también contraindicado en pacientes que tienen antecedentes de o con discrasias sanguíneas, aunque no han sido notadas anormalidades hematológicas persistentes en estudios clínicos o en estudios en animales con tinidazol.

PRECAUCIONES: Como con los compuestos relacionados, las bebidas alcohólicas deben ser evitadas durante la terapia con FASIGYN, por la posibilidad de una reacción tipo disulfiram (rubor, dolor abdominal, vómito, taquicardia). El alcohol debe ser evitado hasta 72 horas después de descontinuado FASIGYN.

Medicamentos con estructura química similar, incluyendo FASIGYN, han sido asociados con varios disturbios neurológicos, como: mareos, vértigo, ataxia, neuropatía periférica y, rara vez, convulsiones. Si durante la terapia con FASIGYN se presentan signos neurológicos anormales, se debe descontinuar la terapia.

Efectos sobre la habilidad para conducir o usar maquinaria: El efecto de tinidazol sobre la habilidad para conducir u operar maquinaria pesada no ha sido estudiada. No hay evidencia que sugiera que tinidazol puede afectar estas habilidades.

INTERACCION CON DROGAS:

Alcohol: El alcohol puede producir una reacción tipo disulfiram.

USO DURANTE EL EMBARAZO: Estudios en ratas recibiendo 100 ó 300 mg de tinidazol/kg no han mostrado efecto sobre la fertilidad, el peso de los adultos y los cachorros, en la gestación, viabilidad o lactancia. Hubo un ligero, pero no significativo aumento en la tasa de reabsorción a una dosis de 300 mg/kg.

Tinidazol atraviesa la barrera placentaria. Debido a que los efectos de esta clase de compuestos sobre el desarrollo fetal son desconocidos, el uso de tinidazol durante el primer trimestre del embarazo está contraindicado.

Aún cuando no hay evidencia que indique que FASIGYN sea dañino durante las últimas etapas del embarazo, se deben valorar los beneficios potenciales de su uso en los dos últimos trimestres del embarazo contra los posibles peligros para la madre o el feto.

Uso durante la lactancia: Tinidazol es excretado por la leche materna. Tinidazol puede continuar apareciendo en la leche materna por más de 72 horas después de su administración.

Las mujeres no deberían dar lactancia hasta por un mínimo de tres días después de haber descontinuado FASIGYN.

REACCIONES ADVERSAS: Los efectos secundarios reportados han sido generalmente poco frecuentes, leves y transitorios. Los efectos secundarios gastrointestinales incluyen: náusea, vómito, anorexia, diarrea, sabor metálico y dolor abdominal.

En pocos casos puede producir reacciones de hipersensibilidad, ocasionalmente severas, en forma de rash, prurito, urticaria y edema angioneurótico.

Disturbios neurológicos asociados con FASIGYN incluyendo mareos, vértigo, ataxia, neuropatía periférica (parestesia, trastornos sensoriales, hipoestesia) y, rara vez, convulsiones.

Al igual que lo observado con otros compuestos similares, FASIGYN puede producir leucopenia transitoria. Otros efectos secundarios, rara vez reportados, son: cefalea, cansancio, lengua saburral y orina oscura.

SOBREDOSIS: En estudios rigurosos en animales con ratones y ratas, la LD50 para los ratones fue de >3,600 mg/kg y >2,300 mg/kg para la administración oral e intraperitoneal, respectivamente. Para las ratas la LD50 fue de >2,000 mg/kg para ambas administraciones, oral e intraperitoneal.

Signos y síntomas de sobredosificación: No se han informado casos de sobredosificación con FASIGYN en humanos.

Tratamiento para la sobredosificación: No hay antídotos específicos para el tratamiento de sobredosificación con tinidazol.

El tratamiento es sintomático y medidas de soporte. El lavado gástrico puede ser de utilidad. El tinidazol es fácilmente dializable.

DOSIS Y ADMINISTRACION:

Prevención de infecciones posquirúrgicas:

q            Adultos: Oral, dosis única de 2 g aproximadamente 12 horas antes de la cirugía.

q            Niños menores de 12 años: En la profilaxis de infecciones anaerobias aún no se ha determinado la dosis recomendada.

Tratamiento de infecciones anaerobias:

q            Adultos: Oral, una dosis inicial de 2 g el primer día, seguida de 1 g diario administrado como dosis única o 500 mg dos veces al día. El tratamiento por 5 a 6 días generalmente es adecuado, pero el criterio clínico será el que determine la duración del tratamiento, particularmente porque el erradicar la infección de ciertos sitios puede ser difícil.
Se recomienda observación clínica y de laboratorio cuando sea necesario continuar el tratamiento por más de 7 días.

q            Niños menores de 12 años: En el tratamiento de infecciones anaerobias no se ha determinado la dosis recomendada.

Vaginitis no específica:

q            Adultos: La vaginitis no específica ha sido exitosamente tratada con dosis única de 2 g. Se ha obtenido un porcentaje mayor de curación con dosis única diaria de 2 g por dos días consecutivos (dosis total de 4 g).

Gingivitis aguda ulcerativa:

q            Adultos: Dosis única oral de 2 g.

Tricomoniasis urogenital: Cuando la infección por Trichomonas vaginalis se confirma, se recomienda el tratamiento simultáneo de la pareja.

q            Régimen recomendado para adultos: Dosis única oral de 2 g.

q            Régimen alternativo: El tratamiento oral puede ser suplementado en pacientes femeninas por la utilización de FASIGYN Ovulos vaginales, 2 veces al día por 7 días.
La tricomoniasis vaginal ha sido exitosamente tratada con la inserción de un óvulo de FASIGYN nistatina vaginal, dos veces al día durante 7 días. Se han obtenido mejores resultados aplicando la terapia combinada (oral e intravaginal). Este régimen es mejor que el uso de la terapia intravaginal única.

q            Niños: Una dosis de 50 a 75 mg/kg de peso corporal. Puede ser necesario repetir esta dosis en algunos casos.

Infecciones combinadas de Trichomonas vaginalis y Candida albicans: Se recomienda el tratamiento con FASIGYN oral para la tricomoniasis urogenital, más la utilización de FASIGYN con nistatina óvulos vaginales 2 veces al día de 7 a 14 días.

Infecciones vaginales mixtas han sido exitosamente tratadas con la inserción de un óvulo de FASIGYN nistatina vaginal, dos veces al día durante 7 a 14 días. Sin embargo, se han obtenido mejores resultados combinando la terapia oral con la intravaginal; este régimen es mejor que la terapia intravaginal única.

Giardiasis:

q            Adultos: Dosis única oral de 2 g.

q            Niños: Dosis única de 50 a 75 mg/kg de peso corporal. En algunos casos puede hacerse necesario repetir esta dosis.

Amebiasis intestinal:

q            Adultos: Dosis única diaria oral de 2 g por 2 ó 3 días. Ocasionalmente, cuando la dosis única por tres días no es efectiva, puede continuarse el tratamiento hasta un total de 6 días.

q            Niños: Una dosis única de 50 a 60 mg/kg de peso corporal por día, por tres días consecutivos.

Amebiasis hepática:

q            Adultos: La dosis total varía de 4.5 a 12 g, dependiendo del grado de virulencia de E. histolytica. El tratamiento debe ser iniciado con 1.5 a 2 g por vía oral como dosis única diaria por 3 días. Ocasionalmente, cuando el régimen de tres días de tratamiento sea insuficiente, el tratamiento puede continuarse hasta por un total de 6 días.

q            Niños: Dosis única de 50 a 60 mg/kg de peso corporal diariamente durante 5 días sucesivos.

Para amebiasis hepática, puede ser necesario una aspiración de pus además de la terapia con FASIGYN.

ADMINISTRACION ORAL Y VAGINAL: Se recomienda que FASIGYN oral sea ingerido durante o después de las comidas. Para mejores resultados, el óvulo vaginal debe insertarse profundamente en la vagina.

PRESENTACIONES:

FASIGYN 500 tabletas orales, con 500 mg de tinidazol. Caja con 48 tabletas.

FASIGYN Forte en tabletas, con 1 g de tinidazol. Cajas con 2 y 24 tabletas.

FASIGYN Suspensión oral, con 200 mg de tinidazol por mililitro. Frasco con 10 ml.

FASIGYN con nistatina óvulos vaginales, con 150 mg de tinidazol y 100,000 unidades de nistatina. Caja con 14 óvulos vaginales.

PFIZER, S.A.