UNASYN  (Sultamicilina)
TABLETAS Y POLVO PARA SUSPENSION
Antibiótico de amplio espectro
PFIZER, S.A.

- COMPOSICION CUANTITATIVA Y CUALITATIVA
- FORMA FARMACEUTICA
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- POSOLOGIA Y METODO DE ADMINISTRACION
- CONTRAINDICACIONES
- ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA EL USO
- INTERACCION CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCION
- EMBARAZO Y LACTANCIA
- EFECTOS INDESEABLES
- SOBREDOSIS
- PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
- INSTRUCCIONES PARA EL USO-MANEJO
- PRESENTACIONES

COMPOSICION CUANTITATIVA Y CUALITATIVA:

Sultamicilina es un doble éster en el cual la ampicilina y el inhibidor de b-lactamasa sulbactam están ligados por medio de un grupo metileno. Químicamente sultamicilina es un éster sulfónico de oximetilpenicilinato de ampicilina y tiene un peso molecular de 594.7.

FORMA FARMACEUTICA: Sultamicilina está disponible como tabletas recubiertas que contienen tosilato de sal equivalente a 375 mg de sultamicilina, la cual es una prodroga, tanto de sulbactam como de ampicilina, proporcionando el equivalente de 147 mg de sulbactam y 220 mg de ampicilina.

Sultamicilina también está disponible como polvo para suspensión conteniendo sultamicilina base, que después de reconstituido con agua provee 250 mg de sultamicilina por 5 ml.

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Sultamicilina está indicado para infecciones causadas por microorganismos susceptibles.

Las típicas indicaciones son: infecciones del tracto respiratorio superior, incluyendo sinusitis, otitis media y amigdalitis; infecciones del tracto respiratorio inferior, incluyendo neumonías bacterianas y bronquitis; infecciones del tracto urinario y pielonefritis; infecciones de la piel y tejidos blandos e infecciones gonocócicas.

Sultamicilina puede ser indicado en pacientes que requieren una terapia de sulbactam-ampicilina, seguida de un tratamiento inicial con sulbactam-ampicilina I.M./I.V.

POSOLOGIA Y METODO DE ADMINISTRACION: La dosis recomendada de sultamicilina en adultos (incluyendo ancianos) es de 375 a 750 mg, por vía oral dos veces al día.

El tratamiento en niños y adultos debe continuarse, usualmente, hasta 48 horas posteriores a la desaparición de la fiebre y otros síntomas. El periodo normal de tratamiento varía entre 5 a 14 días, pero puede extenderse si fuera necesario.

En el tratamiento de la gonorrea no complicada, puede administrarse sultamicilina como dosis oral única de 2.25 g (6 tabletas de 375 mg). Debe administrarse al mismo tiempo 1 g de probenecid para prolongar la concentración plasmática de sulbactam y ampicilina.

En los casos de gonorrea, en que se sospeche alguna lesión sifilítica, deberán practicarse estudios de campo oscuro antes de prescribir sultamicilina, y exámenes serológicos mensuales por un mínimo de 4 meses.

En infecciones causadas por estreptococos hemolíticos se recomienda prolongar el tratamiento, por lo menos por 10 días, para prevenir la aparición de fiebre reumática aguda o glomerulonefritis.

Uso en niños e infantes: La dosis de sultamicilina para la mayoría de las infecciones en niños con peso menor a 30 kg es de 25 a 50 mg/kg/día por vía oral, dividida en dos dosis, dependiendo de la severidad de la infección y del criterio médico. Para niños con peso de 30 kg o más debe darse la dosis usual del adulto.

Uso en pacientes con insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal aguda (aclaramiento de creatinina £30 ml/minuto), la cinética de eliminación de sulbactam y ampicilina son similarmente afectadas, por lo que la proporción en plasma, de uno u otro, permanecerá constante. En estos pacientes la dosis de sultamicilina deberá administrarse con menor frecuencia, de acuerdo con la práctica habitual para la ampicilina.

CONTRAINDICACIONES: El uso de este producto está contraindicado en individuos con antecedentes de reacción alérgica a cualquiera de las penicilinas.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA EL USO: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad serias y, ocasionalmente, fatales (anafilácticas), en pacientes bajo tratamiento con penicilina, incluyendo sultamicilina.

Estas reacciones son más frecuentes en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y/o reacciones de hipersensibilidad a múltiples alergenos.

Ha habido reportes de individuos con antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas, los cuales han experimentado severas reacciones al ser tratados con cefalosporinas. Antes del tratamiento con las penicilinas debe investigarse cuidadosamente la existencia de previas reacciones de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas y otros alergenos. Si ocurre una reacción alérgica, la droga debe ser descontinuada e instituirse un tratamiento apropiado.

Reacciones severas anafilácticas requieren un tratamiento inmediato de emergencia con adrenalina. Se administrará oxígeno, esteroides intravenosos, y debe realizarse un adecuado manejo de la vía aérea, que incluya intubación si estuviera indicada.

Como con cualquier preparación antibiótica, es esencial una constante observación de signos de sobrecrecimiento de organismos no susceptibles, incluyendo hongos. Si ocurre una superinfección, el medicamento debe descontinuarse y/o instituirse una terapia adecuada.

Debido a que la mononucleosis infecciosa es de origen viral, no debe utilizarse ampicilina en el tratamiento. Un alto porcentaje de pacientes con mononucleosis que recibe ampicilina desarrolla rash dérmico.

Se recomienda, durante tratamientos prolongados, evaluar periódicamente disfunciones de órganos: incluyendo el sistema renal, hepático y hematopoyético.

La principal ruta de excreción de sulbactam y ampicilina, después de la administración de sultamicilina, es por vía urinaria. En vista de que la función renal no está completamente desarrollada en los neonatos, debe considerarse este aspecto al utilizar sultamicilina en esos pacientes.

INTERACCION CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCION:

Alopurinol: La administración concurrente de alopurinol y ampicilina aumenta sustancialmente la incidencia de brotes cutáneos en los pacientes que reciben ambos medicamentos, en comparación con los que solo reciben ampicilina.

Anticoagulantes: Las penicilinas pueden producir alteraciones en la agregación plaquetaria y pruebas de coagulación. Estos efectos pueden ser aditivos con anticoagulantes.

Medicamentos bacteriostáticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas y tetraciclinas): Los medicamentos bacteriostáticos pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas; se prefiere evitar la terapia concomitante.

Anticonceptivos que contienen estrógenos: Ha habido reportes de casos de una efectividad reducida de los anticonceptivos orales en mujeres que toman ampicilina, dando como resultado un embarazo no planeado. A pesar de que la asociación es débil, debe darse a los pacientes la opción de utilizar un método alterno o adicional de anticonceptivos mientras toman ampicilina.

Metotrexate: El uso concomitante con penicilina ha resultado en un aclaramiento reducido del metotrexate y el correspondiente aumento de toxicidad del mismo. Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente. Puede requerirse el aumento de la dosis de leucovorin y su administración por periodos más prolongados.

Probenecid: Disminuye la secreción renal tubular de ampicilina y sulbactam cuando se usan concomitantemente; este efecto tiene como resultado concentraciones séricas incrementadas y prolongadas, una vida media de eliminación prolongada y un riesgo de toxicidad en aumento.

Interacciones en pruebas de laboratorio: Puede observarse una glucosuria positiva-falsa en el urianálisis, utilizando el reactivo Benedict, reactivo Fehling y ClinitestTM. Después de la administración de ampicilina a mujeres embarazadas, se ha registrado una reducción transitoria en la concentración plasmática del estriol conjugado, estriolglucurónido, estrona y estradiol conjugados. Este efecto puede también ocurrir con sulbactam-ampicilina sódica I.M./I.V.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: Estudios de reproducción en animales no han mostrado una disminución en la fertilidad o daño estructural en el feto debido a sultamicilina. Sulbactam cruza la barrera placentaria. Sin embargo, la seguridad para el uso durante el embarazo no ha sido establecida.

Uso durante la lactancia: Debe tenerse cuidado cuando se administra ampicilina a mujeres en periodo de lactancia. Bajas concentraciones de ampicilina y sulbactam son excretadas en la leche materna. Esto debe considerarse, en vista de que el neonato puede ser expuesto, particularmente considerando que la función renal no está completamente desarrollada en los neonatos.

Efectos en la capacidad de manejo y uso de maquinaria en adultos: Se desconoce.

EFECTOS INDESEABLES: Sultamicilina generalmente es bien tolerada. La mayoría de los efectos secundarios son de severidad ligera o moderada y fueron normalmente tolerados al continuar el tratamiento:

Generales: Reacción alérgica, choque anafiláctico anafilactoidea.

Sistema nervioso central, periferico: Mareo.

Gastrointestinal: El efecto secundario más frecuentemente observado fue diarrea o heces blandas. Se han observado náuseas, vómitos, molestias epigástricas, melena y dolores abdominales-retortijón. Como con otros antibióticos de la clase de las ampicilinas, escasamente puede ocurrir enterocolitis y colitis seudomembranosa.

Respiratorio: Disnea.

Piel y anexos: Prurito y rash fueron observados con poca frecuencia, en conjunto con angioedema, dermatitis y urticaria.

Misceláneos: Se ha observado raramente somnolencia-sedación, fatiga-malestar y cefalea. Todas las reacciones adversas asociadas con el uso de ampicilina sola pueden ser observadas con sultamicilina. Las reacciones adversas asociadas con el uso de ampicilina y/o sulbactam-ampicilina I.M./I.V., incluyen:

Sistema nervioso central, periférico: Raros reportes de convulsiones.

Gastrointestinal: Lengua saburral, glositis y estomatitis.

Hematopoyético y linfático: Anemia, anemia hemolítica, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, agranulocitis y agregación plaquetaria anormal.

Hígado-biliar: Elevaciones transitorias de transaminasas SGPT y SGOT, bilirrubinemia, función hepática anormal e ictericia.

Piel y anexos: Raros reportes de dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson.

Urinario: Raros reportes de nefritis intersticial.

SOBREDOSIS: Existe limitada información disponible sobre la toxicidad aguda de la ampicilina sódica y sulbactam sódico en humanos. Se esperaría que una sobredosis del medicamento produzca manifestaciones que constituyan principalmente extensiones de reacciones adversas reportadas con el medicamento. Debe considerarse que altas concentraciones de líquido cefalorraquídeo de los antibióticos b-lactámicos pueden ocasionar efectos neurológicos, incluyendo convulsiones. Considerando que ampicilina y sulbactam se remueven de la circulación por hemodiálisis, estos procedimientos pueden incrementar la eliminación del medicamento del cuerpo, si tiene lugar una sobredosis en pacientes con insuficiencia renal.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS: Estudios bioquímicos con sistemas bacterianos libres de células han demostrado que sulbactam es un inhibidor irreversible de las b-lactamasas más importantes, que presentan organismos resistentes a la penicilina. Posee actividad antibacterial significativa sólo contra Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp, Moraxella catarrhalis y Pseudomonas cepacia. El potencial de sulbactam sódico para prevenir la destrucción de penicilinas y cefalosporinas por medio de organismos resistentes fue confirmado por estudios llevados a cabo en organismos sanos, empleando cepas resistentes, en el cual sulbactam sódico muestra efectos sinérgicos marcados cuando se emplea junto con las penicilinas y cefalosporinas. Debido a que sulbactam también se une con algunas proteínas ligadoras de penicilina, algunas cepas sensibles se vuelven más susceptibles a la combinación que al antibiótico b-lactámico solo.

El componente bactericida de este producto es ampicilina, que al igual que bencilpenicilina, actúa contra organismos sensibles durante la fase de multiplicación activa por la inhibición de la biosíntesis del mucopéptico de la pared celular.

Sultamicilina es efectivo contra una amplia gama de bacterias grampositivas y gramnegativas, incluyendo: Staphylococcus aureus y epidermidis (incluyendo cepas resistentes a penicilina y otras a meticilina); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis y otras especies de Streptococcus; Haemophilus influenzae y parainfluenzae (b-lactamasas positivas y negativas), Moraxella catarrhalis, anaerobios, incluyendo Bacteroides fragilis y especies relacionadas; Escherichia coli, Klebsiella, Proteus (ambas indol positivo e indol negativo); Enterobacter, Morganella morganii; Citrobacter, Neisseria meningitidis y Neisseria gonorrhoeae.

Propiedades farmacocinéticas: Después de la administración oral en humanos, sultamicilina es hidrolizada durante la absorción para proveer sulbactam y ampicilina en una proporción 1:1 molar en la circulación sistémica. La biodisponibilidad de una dosis oral es de 80% del equivalente de la dosis intravenosa de sulbactam y ampicilina. La administración seguida de alimentos no afecta la biodisponibilidad sistémica de sultamicilina. Los niveles séricos pico de ampicilina, obtenidos después de la administración de sultamicilina, son aproximadamente el doble de los obtenidos con una dosis equivalente de ampicilina por vía oral. La vida media de eliminación en voluntarios sanos, son aproximadamente de 0.75 y 1 hora para sulbactam y ampicilina, respectivamente, excretándose sin cambios por la orina entre 50 a 75% de cada uno de los componentes. La vida media de eliminación aumenta en ancianos y en pacientes con insuficiencia renal. Probenecid disminuye la secreción tubular renal tanto de ampicilina como de sulbactam. El uso concomitante de probenecid con sultamicilina resulta en un incremento y prolongación de los niveles de ampicilina y sulbactam.

INSTRUCCIONES PARA EL USO-MANEJO: La suspensión oral reconstituida debe ser almacenada en refrigeración y deshechada después de 14 días.

PRESENTACIONES:

10 tabletas recubiertas con 375 mg de sultamicilina base, empaque blister.

Frasco con polvo para suspensión oral con 250 mg de sultamicilina base por 5 ml, una vez reconstituido (60 ml volumen total).

PFIZER, S.A.