BETALOC - ASTRAZENECA

Tabletas y solución inyectable

Composición.

Cada ampolla por 5ml contiene: metoprolol tartrato 5mg. Cada tableta contiene: metropolol tartrato 50mg y 100mg.

Indicaciones.

Antiarrítmico, antianginoso, antihipertensor. Ampollas: fase aguda del infarto agudo del miocardio (IAM). Alteraciones del ritmo cardiaco, en particular taquiarritmias supraventriculares. Tabletas: angina de pecho. Tratamiento después del infarto. Desórdenes funcionales del corazón con palpitaciones. Profilaxis de la migraña. Hipertiroidismo.

Dosificación.

Ampollas: inicialmente 5mg administrados en dosis de 1 a 2mg/min. Puede repetirse la dosis con intervalos de cinco minutos hasta alcanzar el efecto deseado. La dosis usual necesaria es de 10 a 15mg. Dosis de 20mg o más no aportan mayor ventaja terapéutica. Debe monitorearse TA y EKG durante el tratamiento. Tan pronto sea posible deberá iniciarse el tratamiento por vía oral. Tabletas: se pueden ingerir las tabletas con los alimentos o en ayunas. Hipertensión: la dosis recomendada para los pacientes que sufren de hipertensión es de 100-200mg diarios, administrados como una dosis sencilla en la mañana o en dosis divididas (por la mañana o por la noche). Si es necesario, se puede aumentar la dosis o se pueden agregar otros agentes antihipertensivos. El tratamiento con antihipertensivos a largo plazo con BETALOC® en dosis diarias de 100-200mg ha demostrado que reduce la mortalidad, incluyendo la muerte súbita cardiovascular, y los ataques al corazón en los pacientes hipertensos.Angina de pecho: la dosis recomendada es de 100-200mg al día en dosis individuales (por la mañana y por la noche). Si es necesario, se puede aumentar la dosis y se pueden adicionar otros agentes antianginosos. Arritmia cardiaca: la dosis recomendada es de 100-200mg al día en dosis divididas (por la mañana y por la noche). Si es necesario, se puede aumentar la dosis o se pueden adicionar otros agentes antiarrítmicos. Tratamiento posterior al infarto del miocardio: el tratamiento oral a largo plazo con BETALOC® en dosis de 200mg diarios en dosis divididas (por la mañana y por la noche) ha demostrado reducir el riesgo de muerte (incluyendo muerte súbita) y reduce el riesgo de volver a sufrir otro infarto (también en los pacientes con diabetes mellitus). Desórdenes funcionales del corazón con palpitaciones: la dosis recomendada es de 100mg una vez al día como una dosis sencilla en la mañana. Si es necesario, se puede aumentar la dosis a 200mg.Profilaxis de la migraña: la dosis recomendada es de 100-200mg al día en dosis divididas por la mañana y por la noche. Hipertiroidismo: la dosis recomendada es de 150-200mg al día divididos en 3-4 dosis. Si es necesario, se puede aumentar la dosis. Niños: se han hecho pocos tratamientos con BETALOC® en los niños. Sujetos de edad avanzada: no es necesario ajustar las dosis en los ancianos. Insuficiencia renal: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes que sufren de función renal afectada. Insuficiencia hepática: normalmente no se necesita ajustar la dosis en los pacientes que sufren de cirrosis en el hígado, porque el metoprolol tiene una baja capacidad de unirse a las proteínas (5-10%). Cuando hay signos de lesiones graves en el hígado (pacientes en los que se ha creado anastomosis entre vasos sanguíneos para desviar la sangre de una parte del cuerpo a la otra), se debe considerar reducir la dosis.

Contraindicaciones.

Asma bronquial o broncoespasmo, hipoglicemia, acidosis metabólica, bradicardia sinusal o bloqueo cardiaco parcial, embarazo, lactancia, insuficiencia cardiaca incipiente o manifiesta, a menos que el paciente haya sido previamente digitalizado. No se debe administrar BETALOC® a los pacientes con sospecha de infarto agudo del miocardio mientras los latidos del corazón sean < 45 latidos/min, el intervalo P-Q sea > 0,24 segundos o la presión sistólica de la sangre sea < 100mm de Hg. No se debe dar administración intravenosa de los antagonistas del calcio de la clase verapamilo a los pacientes que están siendo tratados con los Β bloqueadores.

Embarazo y lactancia.

Como con la mayoría de los medicamentos, BETALOC® no se debe administrar durante el embarazo y la lactancia a menos que se considere estrictamente esencial. Como con todos los agentes antihipertensivos, los Β bloqueadores pueden causar efectos colaterales, por ejemplo bradicardia, en el feto, en el recién nacido y en el lactante. Sin embargo, la cantidad de metoprolol ingerido con la leche materna parece ser insignificante con relación al efecto de Β bloqueo en el lactante, si la madre está siendo tratada con metoprolol en las dosis dentro del rango normal.

Reacciones adversas.

El organismo tolera bien el BETALOC® y generalmente las reacciones adversas son leves y reversibles. Se han reportado los siguientes eventos como adversos en los estudios clínicos o en el uso rutinario. En muchos casos no se ha establecido una relación del tratamiento con BETALOC®. Se usan las siguientes definiciones: muy común (> 10%), común (1-9,9%), no común (0,1-0,9%), rara (0,01-0,09%) y muy rara (< 0,01%). Común: mareos, dolores de cabeza. No común: calambres musculares. Gastrointestinal: común: náuseas, dolores abdominales, diarrea y estreñimiento. No comunes: vómito. Raro: resequedad en la boca. Hematológico: muy raro: trombocitopenia. Hepático: raro: anormalidades en la función hepática. Metabolismo: no común: aumento de peso. Siquiátrico: no común: depresión, falta de concentración, somnolencia, insomnio, pesadillas. Raro: nerviosismo, ansiedad, impotencia/disfunción sexual. Muy raro: amnesia, confusión, alucinaciones, problemas con la memoria. Respiratorio: común: disnea de ejercicio. No común: broncoespasmos. Raro: rinitis.Organos de los sentidos: raro: mala visión, ojos irritados, conjuntivitis. Muy raro: tinnitus, mal sabor en la boca. Piel: no común: salpullido (en la forma de lesiones distróficas y psoriasiformes, urticaria de la piel), mucho sudor. Raro: pérdida del cabello, psoriasis agravada. Muy raro: reacciones de fotosensibilidad, psoriasis agravada. SNC: fatiga ocasional, mareo, cefalea. Raramente parestesia y calambres. Cardiovascular: bradicardia, síncope postural. Raramente falla cardiaca, palpitaciones, arritmias cardiacas, fenómeno de Raynaud, edema, dolor torácico. En casos aislados alteraciones del ritmo cardiaco, gangrena en pacientes con alteraciones cardiovasculares periféricas.

Precauciones.

Ampollas: bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado. Falla cardiaca no compensada. Bradicardia sinusal clínicamente significativa. Síndrome del nodo sinusal enfermo. Shock cardiogénico. Insuficiencia vascular arterial periférica severa. IAM en pacientes con FC inferior a 45 latidos/min, intervalo PQ inferior a 0,24 segundos, TAS menor de 100mmHg o falla cardiaca severa. Pacientes con EPOC severo en general no deben consumir Β bloqueadores, sin embargo, en caso de que otros principios activos no sean efectivos, metoprolol puede prescribirse dado su carácter selectivo. Puede ocurrir interferencia con el metabolismo de carbohidratos o se puede enmascarar un episodio de hipoglicemia, aunque este riesgo es inferior en un medicamento cardioselectivo. Debe disminuirse o suspenderse el medicamento en caso en que ocurra bradicardia en aumento. Pueden agravarse los síntomas relacionados con la insuficiencia vascular arterial periférica, dado el efecto de disminución de la TA y por no tener efecto alfa bloqueador.Puede incrementarse la biodisponibilidad en casos de cirrosis hepática. Debe informarse al anestesiólogo previo a la inducción anestésica. Debe administrarse concomitantemente un alfa bloqueador en casos de feocromocitoma. En pacientes bajo tratamiento con Β bloqueadores el shock anafiláctico puede ser más severo. Tabletas: bloqueo atrioventricular de segundo o tercer grado, fallas cardiacas no compensadas, marcada bradicardia del seno clínicamente relevante, síndrome del seno enfermo, choque cardiogénico. Generalmente, cuando se están tratando pacientes con asma, se debe administrar una terapia concomitante con un agonista Β 2 (tableta y/o aerosol). La dosis del agonista Β 2 puede requerir ser ajustada (aumento) cuando se inicie el tratamiento con BETALOC®. Durante el tratamiento con BETALOC®, el riesgo de interferir con el metabolismo de los carbohidratos de enmascaramiento de la hipoglicemia es menor que con Β bloqueadores no selectivos.Los pacientes que sufren de problemas cardiacos deben tratar estos problemas antes y durante el tratamiento con BETALOC®. BETALOC® puede agravar los síntomas de los desórdenes circulatorios en la arteria periférica debido principalmente al efecto de bajar la presión arterial. Cuando se le prescriba BETALOC® a un paciente que se sabe que sufre de feocromocitoma, se debe administrar a la vez un a bloqueador. Antes de cualquier cirugía, el anestesiólogo debe ser informado de que el paciente está tomando BETALOC®. No se recomienda suspender el tratamiento con Β bloqueadores en los pacientes que se van a operar. Se debe evitar la suspensión abrupta del medicamento. Si hay necesidad de suspenderlo, en lo posible, esto se debe hacer de manera gradual por un periodo de al menos de 10 a 14 días y disminuyendo las dosis a 25mg x 1 en los últimos seis días. Durante este período los pacientes que presentan enfermedades cardiacas isquémicas deben ser supervisados en todo momento.El riesgo de eventos coronarios, incluyendo la muerte súbita, puede aumentar durante la suspensión del tratamiento con Β bloqueadores. Los pacientes que están tomando Β bloqueadores pueden sufrir de choques anafilácticos más graves.

Interacciones.

Los pacientes que están recibiendo tratamiento concomitante con agentes bloqueadores de los ganglios del sistema nervioso simpático, otros Β bloqueadores (gotas para los ojos) o inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) deben ser supervisados de cerca en todo momento. Si se debe discontinuar el tratamiento concomitante con clonidina, se debe suspender el medicamento con el Β bloqueador durante varios días antes de administrar la clonidina. Se debe estar atento si se presentan efectos cronotrópicos e inotrópicos negativos cuando se administre metoprolol junto con el antagonista de calcio de la clase del verapamilo y diltiazem y/o agentes antiarrítmicos. En los pacientes tratados con Β bloqueadores no se debe administrar por vía intravenosa antagonistas de calcio. Los Β bloqueadores pueden mejorar el efecto negativo inotrópico y dromotrópico de los agentes antiarrítmicos (de la clase de la quinidina y de la amiodorona). Los Β bloqueadores pueden mejorar el efecto cardiodepresivo de los anestésicos inhalados.Las sustancias que inhiben o inducen la producción de enzimas pueden ejercer cierta influencia sobre el nivel plasmático del metoprolol. La concentración de plasma del metoprolol puede bajar por causa de la rifampicina y se puede elevar por la cimetidina, el alcohol y la hidralazina. El tratamiento concomitante con indometacina o con otros medicamentos inhibidores de la sintetasa puede disminuir el efecto antihipertensivo de los Β bloqueadores. Bajo ciertas condiciones, cuando se administra adrenalina a los pacientes tratados con Β bloqueadores, los Β bloqueadores cardioselectivos interfieren mucho menos con el control de la presión arterial que los Β bloqueadores no selectivos. Las dosis de antidiabéticos orales se pueden reajustar en los pacientes que están recibiendo Β bloqueadores. BETALOC® puede usarse simultáneamente con otros hipotensores. Deben vigilarse los pacientes con tratamiento concomitante con agentes bloqueadores simpáticos ganglionares.Cuando se administra simultáneamente con un calcioantagonista debe evaluarse el riesgo de efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos, especialmente después de la administración IV de verapamilo.

Conservación.

Mantener en un lugar fresco y seco por debajo de 25°C. Adicionalmente para BETALOC® inyectable mantener protegido de la luz. Venta con fórmula médica. Mantener fuera del alcance de los niños.

Sobredosificación.

Las sobredosis con BETALOC® pueden conducir a una hipotensión grave, bradicardia del seno, bloqueo atrioventricular, falla cardiaca, choque cardiogénico, broncoespasmo, paro cardiaco, pérdida de la conciencia, coma, náuseas, vómito y cianosis. La ingestión concomitante de alcohol, antihipertensivos, quinidina o barbitúricos puede agravar la condición del paciente. Las primeras manifestaciones de sobredosis se pueden observar de 20 minutos a 2 horas después de haberse ingerido el medicamento. Tratamiento: inducir el vómito o lavado gástrico. Ante la presencia de hipotensión severa, bradicardia y problemas cardiacos, administrar un agonista Β 1 (prenalterol) intravenoso a intervalos de 2-5 minutos o como una infusión continua hasta que se logre la mejoría deseada. Cuando no haya disponible un agonista Β, se puede emplear dopamina o sulfato de atropina, que se puede usar para bloquear el nervio vago. Si no se obtiene el efecto deseado se pueden administrar otros agentes simpatomiméticos como la dobutamina o la noradrenalina.También se puede administrar glucagon de 1-10mg. Puede requerirse marcapasos, para combatir el broncoespasmo se debe suministrar un agonista Β 2 intravenoso. Las dosis (antídotos) necesarias para tratar las sobredosis con Β bloqueadores, son mucho más altas que las dosis recomendadas, esto se debe a que los receptores Β están ocupados por el Β bloqueador.

Presentaciones.

BETALOC® inyectable: caja por cinco ampollas, cada una de 5ml (Reg. San. No. INVIMA M-007225). BETALOC® 50mg: caja por 10 tabletas (Reg. San. No. INVIMA M-002171-R2). BETALOC® 100mg: caja por 10 tabletas (Reg. San. No. INVIMA M-002172-R2).