NOVALGINA - AVENTIS PHARMA

Descripción.

Ingredientes activos/Clase terapéutica: el metamizol sódico (INN propuesto) o dipirona (BAN, USAN) es un derivado de la pirazolona, con propiedades analgésicas, antipiréticas y espasmolíticas.

Composición.

Cada tableta contiene 500mg de metamizol sódico. Cada mililitro (20 gotas) de gotas orales contiene, como ingrediente activo, 500mg de metamizol sódico, equivalente a 25mg de metamizol sódico por gota. Cada mililitro de jarabe contiene, como ingrediente activo, 50mg de metamizol sódico. Cada mililitro de solución para inyección contiene, como ingrediente activo, 500mg de metamizol sódico.

Indicaciones.

Dolor moderado a severo asociado a: trauma tisular, quemaduras, dolor musculoesquelético agudo, cefalea, cirugía, dolor dental, cáncer, dolor articular, cólicos viscerales asociados con espasmos de músculo liso como, por ejemplo, en cólico renal o dolor biliar. Fiebre moderada a severa.

Dosificación.

En principio, la dosificación y ruta de administración dependen del efecto analgésico deseado y de la condición del paciente. Cuando se requiere un rápido inicio del efecto analgésico o cuando no está indicada la administración oral, se recomienda la administración intravenosa o intramuscular. Debe considerarse que la administración parenteral está asociada con un mayor riesgo de reacciones anafilácticas/anafilactoides. En niños entre los 3 y los 11 meses de edad, el metamizol sólo debe inyectarse por vía intramuscular. Para todas las formas de dosificación, el efecto analgésico y antipirético puede esperarse entre 30 y 60 minutos después de la administración. Dicho efecto generalmente persiste durante aproximadamente 4 horas. Puesto que las reacciones hipotensivas posteriores a la inyección pueden ser dependientes de la dosis, debe considerarse cuidadosamente la indicación para las dosis únicas parenterales superiores a 1g de metamizol. Vía oral/adultos: 8mg a 16mg/kg de peso corporal. Vía parenteral/adultos: 6mg a 16mg/kg de peso corporal.Fiebre en niños: usualmente es suficiente una dosis de 10mg/kg de peso corporal. Si el efecto de esta dosis única aún es insuficiente o cuando el efecto analgésico ha cedido, puede repetirse hasta una dosis diaria máxima según la siguiente tabla:

En los pacientes con deterioro renal o hepático, se recomienda evitar dosis altas de metamizol, puesto que su tasa de eliminación se reduce en estos pacientes. Sin embargo, para tratamientos a corto plazo no es necesaria la reducción de la dosis. No se ha obtenido experiencia alguna con respecto al tratamiento a largo plazo en los pacientes con insuficiencia renal o hepática. En pacientes ancianos y en pacientes con salud general deficiente debe tenerse en cuenta un posible deterioro de la función renal y hepática. Se recomienda que los pacientes diabéticos tomen tabletas o gotas en lugar de jarabe. Los carbohidratos contenidos en 5ml de jarabe (1 cuchara dosificadora completa) corresponden a 3,6g de glucosa.

Forma de administración.

Tabletas: se recomienda que las tabletas sean tragadas sin masticar y con suficiente cantidad de líquido (aproximadamente ½ a 1 vaso). Sólo aplica a la solución para inyección: para asegurar que la inyección sea detenida al primer signo de reacción anafiláctica/anafilactoide (véase Reacciones adversas) y para minimizar el riesgo de reacciones hipotensivas aisladas, en la administración parenteral es necesario que los pacientes estén recostados y sean mantenidos bajo estrecha supervisión médica. Las inyecciones intravenosas deben ser administradas muy lentamente, es decir, con una rapidez que no exceda el mililitro (500mg de metamizol) por minuto, con el fin de prevenir las reacciones hipotensivas.

Contraindicaciones.

La NOVALGINA no debe administrarse a pacientes con: alergia al metamizol o a otras pirazolonas (ejemplo, fenazona, propifenazona) o a las pirazolidinas (ejemplo, fenilbutazona, oxifenbutazona), incluyendo, agranulocitosis previamente experimentada con una de estas sustancias. Función deteriorada de la médula ósea (ejemplo, con posterioridad a tratamiento citostático) o enfermedades del sistema hematopoyético (desórdenes preexistentes del cuadro sanguíneo). Asma por analgésicos o intolerancia a éstos del tipo urticaria-angioedema, es decir, pacientes de quienes se sabe que desarrollan broncoespasmo u otras reacciones anafilactoides (ejemplo, urticaria, rinitis, angioedema) a los salicilatos, al paracetamol o a otros analgésicos no narcóticos (ejemplo, diclofenaco, ibuprofeno, indometacina o naproxeno). Alergia a cualquiera de los excipientes de la NOVALGINA. Porfiria hepática aguda intermitente (riesgo de inducción de ataques de porfiria). Deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato dehidrogenasa (riesgo de hemólisis).Niños menores de 3 meses de edad o 5kg de peso corporal (hay insuficiente documentación científica disponible sobre el uso del metamizol en estos niños). En infantes entre los 3 y los 11 meses de edad, la NOVALGINA no debe inyectarse por vía intravenosa. La NOVALGINA no debe administrarse por vía parenteral en pacientes con hipotensión o circulación inestable. Se recomienda que la NOVALGINA no se use durante los primeros tres meses de embarazo, y que sea usada en los siguientes tres meses sólo después de evaluar cuidadosamente el beneficio y los riesgos potenciales. La NOVALGINA no debe administrarse durante los últimos tres meses de embarazo.

Embarazo y lactancia.

El metamizol cruza la placenta. No hay evidencia de que el medicamento sea dañino para el feto: el metamizol no muestra efectos teratogénicos en ratas y conejos, y la fetotoxicidad sólo se observó con niveles de altas dosis que fueron tóxicas para la madre. Sin embargo, hay insuficientes datos clínicos sobre el uso de la NOVALGINA durante el embarazo. Se recomienda, por tanto, que no se use la NOVALGINA durante los primeros tres meses de embarazo y que sólo se use en los siguientes tres meses después de que el médico evalúe cuidadosamente el beneficio y el riesgo potenciales. Sin embargo, la NOVALGINA no debe usarse durante los últimos tres meses de embarazo debido a que, aunque el metamizol sólo es un inhibidor débil de la síntesis de las prostaglandinas, no pueden descartarse la posibilidad de cierre prematuro del ductus arterioso y complicaciones perinatales debidas a deterioro de la agregación plaquetaria tanto de la madre como del neonato. Los metabolitos del metamizol son excretados en la leche materna.La lactancia debe evitarse durante la administración de la NOVALGINA y durante las 48 horas siguientes.

Reacciones adversas.

Anafilaxis/Reacciones anafilactoides: en raras ocasiones el metamizol puede causar reacciones anafilácticas/anafilactoides que ¾en casos muy raros¾ pueden ser severas y peligrosas para la vida. Pueden presentarse aun si la NOVALGINA ha sido usada en muchas oportunidades anteriores sin complicación alguna. Tabletas: tales reacciones medicamentosas pueden desarrollarse inmediatamente después de la administración del metamizol u horas después; sin embargo, el patrón usual es que se presenten dentro de la hora posterior a la administración. Solución para inyección: tales reacciones se pueden desarrollar durante la inyección del metamizol u horas después; sin embargo, el patrón usual es que se presenten dentro de la hora posterior a la administración. Todas las formulaciones: típicamente, las reacciones anafilácticas/anafilactoides más leves se manifiestan con síntomas cutáneos y de las mucosas (como prurito, ardor, enrojecimiento, urticaria, hinchazones), disnea y ¾menos frecuentemente¾ malestares gastrointestinales.Las reacciones más leves pueden progresar hasta las formas severas con urticaria generalizada, angioedema severo (que involucre incluso a la laringe), broncoespasmo severo, arritmias cardiacas, caída de la presión sanguínea (precedida algunas veces por un incremento en la presión sanguínea) y choque circulatorio. En los pacientes con síndrome asmático secundario a los analgésicos, estas reacciones aparecen típicamente en forma de ataques de asma. Otras reacciones cutáneas y mucosas: además de las manifestaciones cutáneas y en las mucosas de las reacciones anafilácticas/anafilactoides mencionadas, pueden presentarse ocasionalmente erupciones de origen medicamentoso, raras veces exantema, y en casos aislados síndromes de Stevens-Johnson o de Lyell.Reacciones hipotensivas aisladas: tabletas: ocasionalmente, después de la administración pueden presentarse reacciones hipotensivas transitorias aisladas (posiblemente mediadas farmacológicamente y no acompañadas por otros signos de una reacción anafiláctica/anafilactoide); en casos raros, esta reacción toma la forma de una caída crítica en la presión sanguínea. Solución para inyección: ocasionalmente, después de la administración pueden presentarse reacciones hipotensivas transitorias aisladas (posiblemente mediadas farmacológicamente y no acompañadas por otros signos de una reacción anafiláctica/anafilactoide); en casos raros, esta reacción toma la forma de una caída crítica en la presión sanguínea. La inyección intravenosa rápida puede aumentar el riesgo de tal reacción hipotensiva. Reacciones hematológicas: rara vez puede desarrollarse leucopenia y, en casos muy raros, agranulocitosis o trombopenia. Estas reacciones son consideradas de naturaleza inmunológica.Pueden presentarse aún si la NOVALGINA ha sido usada previamente en muchas oportunidades sin complicación alguna. La agranulocitosis puede ser amenazante para la vida. Los signos típicos de la agranulocitosis incluyen lesiones inflamatorias de las mucosas (por ejemplo, orofaríngea, anorrectal, genital), ardor en la garganta y fiebre (aun inesperadamente persistente o recurrente). Sin embargo, en los pacientes que reciben terapia antibiótica pueden ser mínimos los signos típicos de la agranulocitosis. La tasa de sedimentación eritrocítica se aumenta grandemente, mientras que el aumento de tamaño de los ganglios linfáticos es mínimo o ausente. Los signos típicos de la trombopenia incluyen una mayor tendencia al sangrado y a la aparición de petequias en la piel y en las membranas mucosas. Otras reacciones: en muy raras ocasiones, especialmente en los pacientes con historia de enfermedad renal, puede presentarse un empeoramiento agudo de la función renal (falla renal aguda), en algunos casos con oliguria, anuria o proteinuria.En casos aislados puede presentarse nefritis intersticial aguda. Puede presentarse dolor y reacción local en el sitio de aplicación. Algunas veces esto puede incluir flebitis.

Precauciones.

Reacciones anafilácticas/anafilactoides: debe tenerse en cuenta que la administración parenteral está asociada con un mayor riesgo de reacciones anafilácticas/anafilactoides. Los siguientes pacientes están en riesgo especial de posibles reacciones anafilactoides severas al metamizol: pacientes con asma secundaria a analgésicos o con intolerancia a éstos del tipo urticaria-angioedema. Pacientes con asma bronquial, particularmente aquellos con rinosinusitis poliposa concomitante. Pacientes con urticaria crónica. Pacientes con intolerancia al alcohol, es decir, que reaccionan incluso a cantidades menores de ciertas bebidas alcohólicas con síntomas como estornudo, lagrimeo y enrojecimiento pronunciado del rostro. La intolerancia al alcohol puede ser un indicativo de un síndrome asmático no diagnosticado, secundario a analgésicos. Pacientes con intolerancia a los colorantes (ejemplo tartrazina) o a los preservativos (ejemplo benzoatos). Antes de administrar la NOVALGINA, el paciente debe ser interrogado cuidadosamente.En los pacientes con un riesgo especial a las reacciones anafilactoides, la NOVALGINA sólo debe usarse cuidadosamente, sopesando los posibles riesgos frente al beneficio esperado. Si la NOVALGINA debe administrarse en tales circunstancias, se requiere estrecha supervisión médica y disponibilidad de facilidades para tratamiento inmediato de emergencia. Reacciones hipotensivas aisladas: la administración del metamizol puede causar reacciones hipotensivas aisladas, posiblemente dependientes de la dosis y lo más posible es que se presenten tras la administración parenteral. Adicionalmente, el riesgo de reacciones hipotensivas severas de este tipo se aumenta: si la inyección intravenosa no es administrada lentamente. En los pacientes con hipotensión preexistente, con disminución del volumen o deshidratación, o con inestabilidad circulatoria o falla circulatoria incipiente, o en los pacientes con fiebre alta. En estos pacientes, la indicación para el metamizol debe establecerse con particular cuidado y, si la NOVALGINA debe administrarse, se requiere estrecha supervisión médica.Para reducir el riesgo de una reacción hipotensiva pueden requerirse medidas preventivas (estabilización de la circulación). En los pacientes en quienes el descenso en la presión sanguínea debe evitarse absolutamente, como en caso de enfermedad cardiaca coronaria severa o estenosis relevante de los vasos sanguíneos que irrigan el cerebro, el metamizol sólo debe ser usado bajo estrecho monitoreo hemodinámico. Para asegurar que la inyección sea detenida al primer signo de reacción anafiláctica o anafilactoide y para minimizar el riesgo de reacciones hipotensivas aisladas, la inyección intravenosa debe ser administrada muy lentamente (de tal forma que no exceda el mililitro por minuto), (véase Dosificación y Forma de administración). Conducción de vehículos o realización de otras tareas riesgosas: para el rango recomendado de dosificación, no se conoce efecto adverso sobre la capacidad de concentrarse y reaccionar.Sin embargo, al menos para las dosis mayores, debe tenerse en cuenta que puede deteriorarse la capacidad para concentrarse y reaccionar, constituyendo un riesgo en actividades en las cuales estas habilidades son de especial importancia (ejemplo, conducir un automóvil o manejar maquinaria), especialmente cuando se ha consumido alcohol.

Advertencias.

El metamizol debe administrarse bajo prescripción médica. Si se presentan posibles signos de agranulocitosis o trombopenia, la NOVALGINA debe suspenderse inmediatamente y debe realizarse un conteo de células sanguíneas (incluyendo conteo diferencial de glóbulos blancos) (véase Reacciones adversas). La suspensión de la NOVALGINA debe posponerse hasta que los resultados de las pruebas de laboratorio estén disponibles. Cuando el uso parenteral del metamizol se prolongue por más de 7 días, debe realizarse control con hemograma. Los pacientes que experimenten reacciones anafilactoides al metamizol pueden estar en riesgo especial de reacciones similares a otros analgésicos no narcóticos. Los pacientes que experimenten reacciones anafilácticas u otras reacciones mediadas inmunológicamente, es decir, reacciones alérgicas (ejemplo, agranulocitosis) al metamizol pueden estar en riesgo especial de reacciones similares a otras pirazolonas o a las pirazolidinas.El metamizol debe ser utilizado en casos de dolor o fiebre moderada o severa que no han cedido a otras alternativas farmacológicas y no farmacológicas. El uso del metamizol en pediatría estará bajo la responsabilidad del especialista.

Interacciones.

El metamizol puede causar reducción en los niveles de ciclosporina sérica; las concentraciones de ciclosporina deben, por tanto, ser monitoreadas cuando se administre concomitantemente con metamizol.

Incompatibilidades.

Solución para inyección: la NOVALGINA puede disolverse en glucosa al 5%, solución salina al 0,9% o solución de lactato de Ringer. Sin embargo, tales soluciones deben administrarse inmediatamente, pues su estabilidad es limitada. Debido a una posible incompatibilidad, la solución de metamizol no debe administrarse juntamente con otros medicamentos inyectables.

Sobredosificación.

Síntomas y manejo de la sobredosis: con posterioridad a una sobredosis aguda se han reportado reacciones como náusea, vómito, dolor abdominal, deterioro de la función renal/falla renal aguda (debidas, por ejemplo, a nefritis intersticial) y, más raramente, síntomas nerviosos centrales (vértigo, somnolencia, coma, convulsiones) y caída de la presión sanguínea (algunas veces con progreso hasta el choque), así como arritmias cardíacas (taquicardia). Después de dosis muy altas, la excreción de un metabolito inocuo (el ácido rubazónico) puede causar la decoloración del rojo de la orina. No se conoce un antídoto específico para el metamizol. Si sólo ha tenido lugar la ingestión, pueden realizarse intentos de limitar la absorción sistémica de los ingredientes activos a través de medidas para la desintoxicación primaria (como, por ejemplo, lavado gástrico) o las diseñadas para reducir la absorción (como, por ejemplo, el empleo de carbón activado).El principal metabolito (4-N-metilaminoantipirina) puede ser eliminado mediante hemodiálisis, hemofiltración, hemoperfusión o filtración del plasma.

Presentaciones.

NOVALGINA Tabletas: caja por 100 tab. (blister por 10) (Reg. INVIMA M-001717 R-1). NOVALGINA Tabletas: caja por 100 tab. (blister por 2) (Reg. INVIMA M-001717 R-1). NOVALGINA Jarabe: frasco por 60ml (Reg. INVIMA M-002015 R-2). NOVALGINA Gotas: frasco por 10ml (Reg. INVIMAM-001716 R-1). NOVALGINA ampollas: caja 5 ampollas por 5ml (Reg. M-006833 R-1). NOVALGINA Ampollas: caja por 5, 10 y 100 ampollas por 2ml (Reg. INVIMA M-001792 R-2).