ATISURIL*   (Alopurinol)
TABLETAS
Antigotoso
ALTANA PHARMA, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

DENOMINACION GENERICA:

Alopurinol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Alopurinol.................................... 300 mg

Excipiente c.b.p........................... 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Hiperuricemia, artritis gotosa, prevención de litiasis renal, nefropatía gotosa y gota en todas sus manifestaciones.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El alopurinol inhibe la xantina oxidasa, enzima responsable de la síntesis del ácido úrico, bloqueando así la producción endógena del mismo.

Absorción, distribución, biotransformación y excreción: El alopurinol se absorbe con relativa rapidez después de su ingestión oral, y la concentración plasmática máxima se alcanza en 30 a 60 minutos. Aproximadamente 20% se excreta en las heces en 48 a 72 horas, presumiblemente como droga no absorbida. El alopurinol sale rápidamente del plasma por depuración con un tiempo medio de 2 a 3 horas, principalmente por conversión en aloxantina. Menos de 10% de una dosis única o 30% de la droga ingerida durante la medicación crónica se excreta sin cambios por la orina. La autoinhibición del metabolismo del alopurinol a aloxantina explica esta eliminación dependiente de la dosis. La aloxantina se excreta lentamente por la orina por el balance neto de filtración glomerular. El tiempo medio plasmático de la aloxantina es de 18 a 30 horas en los pacientes con función renal normal, y aumenta en proporción a la reducción de la filtración glomerular en los pacientes con deterioro renal.

El alopurinol y su metabolito, la aloxantina, se distribuyen en el agua total de los tejidos, excepto el cerebro donde su concentración es tres veces menor que en los demás. Ninguno de estos dos compuestos se une a las proteínas del plasma.

CONTRAINDICACIONES:

q      Intolerancia reconocida al alopurinol.

q      Insuficiencia renal y/o hepática.

q      Hepatitis viral.

PRECAUCIONES GENERALES: Ninguna.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: En ratones la administración intraperitoneal de alopurinol en altas dosis ha estado asociada con anormalidades fetales, pero los extensos estudios realizados en animales con alopurinol oral no han demostrado ninguna anormalidad. En el embarazo humano, no hay evidencia de que el alopurinol administrado por vía oral produzca anormalidades fetales; sin embargo, igual que con todos los fármacos, se debe proceder con precaución en el uso de ATISURIL* en el embarazo. No hay datos disponibles sobre la excreción del alopurinol y sus metabolitos en la leche materna humana.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ligeros mareos, náuseas, vómitos, diarreas ocasionales e irritación gástrica que generalmente son transitorios y no ameritan la suspensión del tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: El alopurinol puede interferir en la inactivación hepática de los agentes anticoagulantes orales. Aunque el efecto es variable y sólo tiene significación clínica en algunos pacientes, se recomienda mayor vigilancia de la actividad de la protrombina en los que reciben ambas medicaciones.

Queda por establecer si la mayor frecuencia de erupciones cutáneas en los pacientes que reciben medicación simultanea alopurinol-ampicilina, en comparación con la de estos agentes recibidos individualmente, debe atribuirse al alopurinol o a la hiperuricemia. Se han informado reacciones de hipersensibilidad en pacientes con función comprometida que reciben una combinación de alopurinol y una tiazida. La administración concomitante de alopurinol y teofilina lleva a una mayor acumulación de un metabolito activo de la teofilina 1 metilxantina; también puede estar aumentada la concentración de teofilina en plasma.

La interferencia del alopurinol en la movilización del hierro hepático no está confirmada, y el papel propuesto para la xantinooxidasa en el metabolismo del hierro queda por establecer. Sin embargo, la administración simultánea de hierro durante la medicación con alopurinol no es recomendable.

Cuando se administren concomitantemente 6-mercaptopurina o azatioprina con ATISURIL*, sólo se debe administrar una cuarta parte (25%) de la dosis usual de dichos fármacos, porque la inhibición de la xantina oxidasa prolonga la actividad de estos fármacos. La evidencia sugiere que la vida media plasmática del arabinósido de adenina es prolongada en presencia de alopurinol. Cuando se usen los dos productos en forma concomitante, se requiere vigilancia adicional para reconocer la potenciación de los efectos tóxicos. No hay evidencia de que ATISURIL* potencie la actividad de otros fármacos citotóxicos. En presencia de padecimientos renales o hepáticos serios, se debe considerar la reducción de la dosis.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En muy raras ocasiones se ha presentado leucopenia o leucocitosis, así como eosinofilia de carácter transitorio.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado a la fecha.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

q      Hiperuricemia: 1 tableta de 300 mg/día.

q      Gota más tofos moderada a grave: 2 tabletas de 300 mg/día.

q      Nefropatía por ácido úrico (insuficiencia renal grave): 1 tableta de 300 mg dos veces por semana.

q      Prevención de depósitos tisulares y de nefropatía úrica en el tratamiento de neoplasias (hiperuricemia secundaria): De 2 a 2½ tabletas (600 a 800 mg) por día durante 3 días.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): No hay reportes de sobredosificación o intoxicación aguda. La reacción más probable sería intolerancia gastrointestinal. La absorción masiva de alopurinol puede dar lugar a inhibición considerable de la actividad de xantina oxidasa, lo cual no debería tener ningún efecto adverso a menos que se estén tomando concomitantemente 6-mercaptopurina, arabinósidos de adenina y/o azatioprina. En este caso, el riesgo de potenciación de la actividad de estos fármacos debe ser reconocido. La hidratación adecuada para mantener una diuresis óptima facilita la excreción del alopurinol y sus metabolitos. Si se considera necesario, puede recurrirse a diálisis.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 y 50 tabletas de 300 mg.

Caja con 20 tabletas de 300 mg, clave 3451 para el Sector Salud.

Caja con 20 tabletas de 300 mg, para el mercado de Genéricos Intercambiables.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
ALTANA PHARMA, S.A. de C.V.
Av. Primero de Mayo No. 130
Industrial Atoto
53519 Naucalpan de Juárez, Edo. de México
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:

Reg. Núm. 66060, S.S.A. IV

DEAR-307151/RM2003/IPPA