SEVERIN NF

SUSPENSIÓN
Tratamiento del dolor, la fiebre y la inflamación

CHINOIN, S.A. de C.V., PRODUCTOS FARMACEUTICOS

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Nimesulida.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Suspensión

Cada 100 mL de suspensión contienen:

Nimesulida ............ 1.0 g

Vehículo cbp ......... 100 ml


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Antiinflamatorio no esteroide de acción selectiva sobre COX2, con efecto analgésico y antipirético.

Actúa en la reducción del dolor, fiebre e inflamación en problemas de vías aéreas: amigdalitis, faringitis, laringitis, traqueitis, bronquitis aguda, sinusitis. Oído: otitis media. Procesos inflamatorios traumáticos (agudos): (por traumatismo de tejidos blandos), esguinces, bursitis, artralgias. Otras: músculo-esquéletico: artritis reumatoide, osteoartritis, tendinitis, tendosinovitis. Fiebre en procesos eruptivos virales. Fiebre postvacunal. 

Como coadyuvante en dismenorrea.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Perfil farmacocinético: Después de la administración de Nimesulida 100 mg por vía oral en voluntarios sanos, el fármaco es rápida y extensamente absorbido, alcanzando concentraciones medias en el plasma de 2.86 a 4.58 mg/L entre 1.22 a 3.83 horas de su administración.

La presencia de alimentos en el estómago no modifica la velocidad ni la extensión de la absorción.

Nimesulida es rápidamente distribuido, principalmente a través del compartimiento de líquido extracelular y sus valores de volumen de distribución tienen un rango de 0.19 a 0.39 L/Kg. Se liga ampliamente a las proteínas del plasma.

Con la administración de Nimesulida oral, sus concentraciones declinan en forma no exponencial después de que alcanza los niveles pico: la vida media terminal varía de 1.96 a 4.73 horas.

La excreción del fármaco sin cambio por la orina y heces es insignificante: la Nimesulida es eliminada por transformación metabólica y su principal metabolito es el derivado 4 hidroxi.

La excreción de los metabolitos de Nimesulida en la orina y las heces se produce en 80% y 20% de la dosis administrada respectivamente.

Con la administración de Nimesulida en forma oral dos veces al día, el nivel de estabilización se alcanza entre 24 y 36 horas (2 a 3 administraciones), observándose sólo una moderada acumulación de Nimesulida o su metabolito 4 hidroxi (con un valor no mayor de Rmin 1.59 para Nimesulida y de 1.46 para el metabolito hidroxilado).

Mecanismo de acción: SEVERIN® NF (Nimesulida) inhibe la síntesis de las prostaglandinas endógenas a través del bloqueo de la enzima Ciclooxigenasa (prostaglandin sintetasa). Actúa selectivamente sobre la Ciclooxigenasa 2 (COX 2) con relaciones de potencia mayores de 10.

Su acción preferencial sobre COX 2 y mínima sobre COX 1 hace que este fármaco este desprovisto de la mayoría de los efectos tóxicos de los demás AINE's ocasionados por la acción sobre la prostaglandinas gástricas y prostaciclina endotelial dependientes de COX 1.

Los estudios farmacológicos han demostrado que la Nimesulida además de inhibir la síntesis de prostaglandinas inflamatorias, también detiene la acción nociva de los radicales libres de Oxígeno (efecto “scavenger”). SEVERIN® NF inhibe además la generación de monocloraminas de larga vida y el ácido hipocloroso en los neutrófilos incubados con partículas fagocíticas de zimosán opsonizadas, a través de la depuración y las actividades de antagonismo de la mieloperoxidasa. Bloquea además, las dos vías de activación del complemento, tanto la clásica como la alterna, por su efecto sobre C-3.

El resultado de todas estas acciones es un potente efecto antiinflamatorio.


CONTRAINDICACIONES:


SEVERIN® NF (Nimesulida) no debe ser administrada a personas con hipersensibilidad al producto, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. No debe administrarse en sujetos con padecimientos hepáticos, hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal activa ni a mujeres embarazadas. Antecedentes de reacciones hepatotóxicas a nimesulida, insuficiencia hepática, uso concomitante con sustancias activas con conocido efecto hepatotóxico y consumo del alcohol.


PRECAUCIONES GENERALES:


Aún cuando Nimesulida tiene poco efecto sobre las prostaglandinas de protección gástrica debe administrarse con precaución en pacientes con historia de enfermedades hemorrágicas y en presencia de trastornos del tracto digestivo alto así como en individuos bajo tratamiento con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios.

Se deberá tener especial cuidado en pacientes con antecedentes de padecimientos del hígado en los cuales se deberán realizar estudios periódicos de funcionamiento hepático y suspender la administración en caso de que los mismos resulten con cualquier alteración.

En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ser de acuerdo con el rango de filtrado glomerular. El medicamento no debe ser administrado en pacientes con insuficiencia renal severa,

El medicamento puede inducir retención de agua, por lo que se recomienda especial cuidado cuando se administra a pacientes con hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca severa.

El producto debe ser administrado con precaución en pacientes ancianos especialmente debilitados.

La administración simultánea de litio con Nimesulida provoca un aumento en los niveles plasmáticos de litio.

Los pacientes que están recibiendo simultáneamente hidantoína y sulfamídicos deben ser vigilados rigurosamente.

Pacientes que experimente síntomas compatibles con daño hepático durante el tratamiento con nimesulida (por ejemplo anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga y oscurecimiento de la orina) o pacientes con pruebas de función hepática anormal discontinuar el tratamiento y no ser sometidos nuevamente.

No se administre por periodos mayores de 10 días.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


Durante el embarazo y la lactancia la administración experimental con Nimesulida no se ha demostrado toxicidad embriofetal, pero al igual que con todos los fármacos nuevos no se recomienda su uso durante el embarazo. Asimismo no se aconseja su administración durante la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Su acción preponderante sobre COX 2 y mínima sobre COX 1 reduce en forma importante la posibilidad de aparición de efectos secundarios que son comunes al administrar otro tipo de AINE's no específicos.

Las reacciones adversas o secundarias a las dosis recomendadas son poco frecuentes. Ocasionalmente se puede presentar pirosis, náusea y gastralgia leves y transitorias, rara vez su intensidad requiere la suspensión del tratamiento. Se han reportado casos aislados de erupción cutánea tipo alérgico, vértigo y somnolencia.

Trastornos hepatobiliares, hepatitis, hepatitis fulminante (incluyendo casos fatales) ictericia, colestasis.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Los pacientes que reciben otros medicamentos o sustancias que producen irritación gástrica deben ser rigurosamente vigilados cuando se administre simultáneamente SEVERIN® NF.

En pacientes que reciben anticoagulantes orales su efecto puede aumentar por lo que debe rectificarse la dosificación. Asimismo pueden ser modificados los niveles plasmáticos de otros fármacos como hidantoínas, fenobarbital y sulfamídicos.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


En pacientes que reciben terapia anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios, deben ser controlados con pruebas de coagulación ya que por interacción con Nimesulida éstas pueden ser modificadas.

Puede provocar alteración en las pruebas de funcionamiento hepático en cuyo caso se suspenderá la administración.

Pueden incrementarse los niveles de las enzimas hepáticas.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


No se ha demostrado efecto cancerígeno en animales de experimentación después de 21 meses de administración y no ha determinado positividad en las pruebas de mutagénesis llevadas a cabo “in vivo” e “in vitro”.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Oral.

Mayores de 12 años y adultos: 10 ml cada 12 horas.

No se administre en periodos de más de 10 días.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


En caso de sobredosis, recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado).


PRESENTACIONES:


Frasco con 60 ml de suspensión y vaso dosificador.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese el frasco bien tapado y a temperatura ambiente a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Literatura exclusiva para Médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo ni lactancia. El empleo de este medicamento es delicado. No se administre en menores de 12 años.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Hecho por:
Productos Farmacéuticos, S.A. de C.V.
Km 4.2 carretera a Pabellón de Hidalgo
Rincón de Romos C.P. 20420. Aguascalientes, México.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 287M95, SSA IV