PRIMPERAN*
SOLUCION ORAL
Gastroprocinético
SANOFI-SYNTHELABO DE MEXICO, S.A. de C.V.
-
DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA
LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS,
MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO
(ANTIDOTOS)
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO
Metoclopramida.
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada
100 ml de solución oral contienen:
Clorhidrato
de metoclopramida.................... 100 mg
Excipiente c.b.p.............................. 100 ml
Descripción: PRIMPERAN* (metoclopramida)
es un neuroléptico con efectos antiemáticos y
propiedades de modificación de la función digestiva.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: PRIMPERAN* (metoclopramida)
está indicado para el tratamiento de náusea y vómito. Trastornos dispépticos
posiblemente relacionados con un trastorno de motilidad digestiva. Preparación
para una biopsia yeyunal y algunos exámenes
radiológicos digestivos.
PRIMPERAN*
aumenta la amplitud de las ondas de contracción esofágica, reduce el tono del
esfínter esofágico inferior y la velocidad de vaciamiento gástrico. Normaliza
el peristaltismo gastroduodenal y aumenta el
peristaltismo del intestino delgado.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS: La metoclopramida se absorbe fácilmente por vía oral y parenteral, alcanza su máxima concentración en sangre entre
45 y 90 minutos tras su absorción por vía digestiva. Un 98% de la sustancia
administrada se elimina por vía urinaria y una mínima proporción se excreta por
la bilis y se reabsorbe en el intestino. La mayor parte de la eliminación
ocurre durante las primeras seis horas.
Acción antiemética: La metoclopramida posee
una notable actividad antiemética, inhibiendo el vómito de origen central y
reflejo. Experimentalmente, se ha demostrado que inhibe el vómito inducido
centralmente por la acción de ciertas drogas como la apomorfina. El efecto
antiemético se debe a un doble mecanismo: deprime el centro del vómito en la
formación reticular en el bulbo e inhibe localmente la zona de los
quimiorreceptores que desencadenan el reflejo del vómito.
En
diferentes estudios controlados, realizados en animales y en humanos, la metoclopramida ha mostrado ser más eficaz que el placebo
para el control de la náusea y el vómito, especialmente el postoperatorio.
También se ha puesto de manifiesto que la metoclopramida
es tan potente para inhibir el vómito como la perfenazina;
en algunos estudios en humanos ha demostrado ser superior. Asimismo, en esos
experimentos se observó ser superior.
También,
en esos experimentos se observó que no manifiesta ningún efecto sobre la
presión sanguínea ni sobre el pulso.
Acción sobre la contractilidad
intestinal: La metoclopramida
no ejerce acción parasimpaticomimética alguna, la que
generalmente se asocia a los agentes que afectan la motilidad del aparato
gastrointestinal; esto sugiere que actúa a través de un mecanismo diferente al
de los demás fármacos de este tipo.
Experimentos
llevados a cabo en animales y en humanos han demostrado que la metoclopramida induce la producción de contracciones antrales vigorosas seguidas de ondas propulsoras duodenales
y favorece la coordinación de estos dos mecanismos contráctiles. Coordinación
que, por otro lado, es indispensable para la progresión normal del contenido
gástrico.
Este
fármaco aumenta la frecuencia y la amplitud de las contracciones musculares del
estómago, favorece la dilatación del canal pilórico y produce distensión del
bulbo duodenal, efectos que aceleran el vaciamiento gástrico. La acción
estimulante de la metoclopramida es más marcada
cuando previamente existe un tiempo prolongado de vaciamiento gástrico, o sea
que, la magnitud del efecto está en relación directa con el tiempo que
inicialmente tarda el estómago en vaciarse.
Además,
la metoclopramida estimula la actividad presora intraluminal de la
musculatura del estómago, duodeno e intestino delgado que favorece la
progresión del contenido del aparato digestivo, con lo que se alivian las
molestias debidas a la estasis y a la parálisis
intestinal, siendo la metoclopramida un verdadero
regulador de la motilidad gastrointestinal.
El
mecanismo íntimo de su acción no está todavía bien dilucidado, aunque la
evidencia recogida experimentalmente señala que es un efecto netamente colinérgico. Efecto que es inhibido por los anticolinérgicos como la atropina y por la morfina. Además,
su acción es independiente de la integridad del nervio vago o de cualquier otra
enervación extrínseca. La metoclopramida es un
activador de las neuronas colinérgicas intramurales.
El
efecto estimulante que esta sustancia ejerce sobre la musculatura lisa del
estómago, previene la estasis gástrica y disminuye el
tiempo de exposición de la mucosa de ese órgano al ácido del jugo gástrico.
También se dispone de información en el sentido de que la metoclopramida
no tiene ningún efecto sobre las células parietales de las glándulas gástricas
que secretan ácido clorhídrico, dando por resultado que su administración no
tiene ningún efecto sobre la secreción gástrica ni sobre la acidez del jugo
gástrico. Con todas estas características resultan obvias las ventajas que esta
medicación puede brindar a los pacientes con gastritis o con úlcera gastroduodenal.
CONTRAINDICACIONES: PRIMPERAN* no debe usarse cuando la estimulación de
motilidad gastrointestinal implique algún riesgo, por ejemplo, en caso de
hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica y perforación del tubo
digestivo.
PRIMPERAN*
está contraindicado en pacientes con antecedentes de discinesia
tardía con la administración de neurolépticos.
Es
preferible evitar la administración de este medicamento en caso de feocromocitoma debido al riesgo de crisis de hipertensión.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO O
Embarazo y lactancia: Los resultados de los estudios realizados en
animales no han revelado efecto teratogénico.
Hasta
ahora no se han señalado malformaciones en seres humanos causadas por el
tratamiento diario. La metoclopramida se excreta en
la leche materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Somnolencia, fatiga, vértigo y excepcionalmente
cefalea, insomnio, diarrea y meteorismo.
Puede
producir síndromes extrapiramidales como espasmo
facial, movimientos involuntarios y tortícolis, particularmente en niños y
adultos jóvenes, incluso después de la administración de una sola dosis. Estas
reacciones suelen desaparecer por completo espontáneamente al suspender el
tratamiento.
Puede
observarse discinesia tardía durante tratamientos a
largo plazo. Efectos endocrinos raros: amenorrea, galactorrea,
ginecomastia, hiperprolactinemia después del
tratamiento prolongado. Se han señalado raros casos de tendencia depresiva.
Durante
la utilización de este producto en el periodo neonatal, especialmente en bebés
prematuros, se han señalado varios casos de metahemoglobinemia;
su evolución fue favorable después de la inyección I.V.
lenta de 1 mg de azul de metileno por kilogramo de
peso corporal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO
GENERO: No se
recomienda combinar este medicamento con neurolépticos (sinergia del efecto
central). Debe evitarse combinar PRIMPERAN* con un derivado anticolinérgico,
debido a sus efectos puestos sobre la motilidad digestiva. Debe evitarse la
combinación de metoclopramida y agentes antiparkinsonianos debido a la posible inhibición de su
acción.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha reportado a la fecha.
PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Dosis:
Vía de administración: Oral.
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): No han ocurrido defunciones después de la ingestión accidental o
deliberada de dosis masivas.
Pueden
observarse trastornos moderados de la conciencia o un síndrome extrapiramidal que son reversibles a la suspensión de la
medicación.
El
tratamiento es exclusivamente sintomático (miorrelajantes
y/o anticolinérgicos, antiparkinsonianos).
PRESENTACION: Caja con frasco Pet con 120 ml.
RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCION: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance de los niños.
NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
SANOFI-SYNTHELABO DE MEXICO, S.A. de C.V.
Km. 37.5 Autopista México-Querétaro
54730 Cuautitlán Izcalli, Edo. de México
* Marca registrada
NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 62877, S.S.A. IV
HEAR-205056/RM2000/IPPA