PRIMPERAN*
SOLUCION ORAL
Gastroprocinético
SANOFI-SYNTHELABO DE MEXICO, S.A. de C.V.

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

DENOMINACION GENERICA:

Metoclopramida.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 ml de solución oral contienen:

Clorhidrato
   de metoclopramida.................... 100 mg

Excipiente c.b.p.............................. 100 ml

Descripción: PRIMPERAN* (metoclopramida) es un neuroléptico con efectos antiemáticos y propiedades de modificación de la función digestiva.

INDICACIONES TERAPEUTICAS: PRIMPERAN* (metoclopramida) está indicado para el tratamiento de náusea y vómito. Trastornos dispépticos posiblemente relacionados con un trastorno de motilidad digestiva. Preparación para una biopsia yeyunal y algunos exámenes radiológicos digestivos.

PRIMPERAN* aumenta la amplitud de las ondas de contracción esofágica, reduce el tono del esfínter esofágico inferior y la velocidad de vaciamiento gástrico. Normaliza el peristaltismo gastroduodenal y aumenta el peristaltismo del intestino delgado.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La metoclopramida se absorbe fácilmente por vía oral y parenteral, alcanza su máxima concentración en sangre entre 45 y 90 minutos tras su absorción por vía digestiva. Un 98% de la sustancia administrada se elimina por vía urinaria y una mínima proporción se excreta por la bilis y se reabsorbe en el intestino. La mayor parte de la eliminación ocurre durante las primeras seis horas.

Acción antiemética: La metoclopramida posee una notable actividad antiemética, inhibiendo el vómito de origen central y reflejo. Experimentalmente, se ha demostrado que inhibe el vómito inducido centralmente por la acción de ciertas drogas como la apomorfina. El efecto antiemético se debe a un doble mecanismo: deprime el centro del vómito en la formación reticular en el bulbo e inhibe localmente la zona de los quimiorreceptores que desencadenan el reflejo del vómito.

En diferentes estudios controlados, realizados en animales y en humanos, la metoclopramida ha mostrado ser más eficaz que el placebo para el control de la náusea y el vómito, especialmente el postoperatorio. También se ha puesto de manifiesto que la metoclopramida es tan potente para inhibir el vómito como la perfenazina; en algunos estudios en humanos ha demostrado ser superior. Asimismo, en esos experimentos se observó ser superior.

También, en esos experimentos se observó que no manifiesta ningún efecto sobre la presión sanguínea ni sobre el pulso.

Acción sobre la contractilidad intestinal: La metoclopramida no ejerce acción parasimpaticomimética alguna, la que generalmente se asocia a los agentes que afectan la motilidad del aparato gastrointestinal; esto sugiere que actúa a través de un mecanismo diferente al de los demás fármacos de este tipo.

Experimentos llevados a cabo en animales y en humanos han demostrado que la metoclopramida induce la producción de contracciones antrales vigorosas seguidas de ondas propulsoras duodenales y favorece la coordinación de estos dos mecanismos contráctiles. Coordinación que, por otro lado, es indispensable para la progresión normal del contenido gástrico.

Este fármaco aumenta la frecuencia y la amplitud de las contracciones musculares del estómago, favorece la dilatación del canal pilórico y produce distensión del bulbo duodenal, efectos que aceleran el vaciamiento gástrico. La acción estimulante de la metoclopramida es más marcada cuando previamente existe un tiempo prolongado de vaciamiento gástrico, o sea que, la magnitud del efecto está en relación directa con el tiempo que inicialmente tarda el estómago en vaciarse.

Además, la metoclopramida estimula la actividad presora intraluminal de la musculatura del estómago, duodeno e intestino delgado que favorece la progresión del contenido del aparato digestivo, con lo que se alivian las molestias debidas a la estasis y a la parálisis intestinal, siendo la metoclopramida un verdadero regulador de la motilidad gastrointestinal.

El mecanismo íntimo de su acción no está todavía bien dilucidado, aunque la evidencia recogida experimentalmente señala que es un efecto netamente colinérgico. Efecto que es inhibido por los anticolinérgicos como la atropina y por la morfina. Además, su acción es independiente de la integridad del nervio vago o de cualquier otra enervación extrínseca. La metoclopramida es un activador de las neuronas colinérgicas intramurales.

El efecto estimulante que esta sustancia ejerce sobre la musculatura lisa del estómago, previene la estasis gástrica y disminuye el tiempo de exposición de la mucosa de ese órgano al ácido del jugo gástrico. También se dispone de información en el sentido de que la metoclopramida no tiene ningún efecto sobre las células parietales de las glándulas gástricas que secretan ácido clorhídrico, dando por resultado que su administración no tiene ningún efecto sobre la secreción gástrica ni sobre la acidez del jugo gástrico. Con todas estas características resultan obvias las ventajas que esta medicación puede brindar a los pacientes con gastritis o con úlcera gastroduodenal.

CONTRAINDICACIONES: PRIMPERAN* no debe usarse cuando la estimulación de motilidad gastrointestinal implique algún riesgo, por ejemplo, en caso de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica y perforación del tubo digestivo.

PRIMPERAN* está contraindicado en pacientes con antecedentes de discinesia tardía con la administración de neurolépticos.

Es preferible evitar la administración de este medicamento en caso de feocromocitoma debido al riesgo de crisis de hipertensión.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: Se recomienda evitar este producto en pacientes epilépticos (posible aumento de la frecuencia e intensidad de las crisis). Se recomienda reducir la dosis en casos de insuficiencia renal severa. Durante el tratamiento con PRIMPERAN* no se recomienda ingerir bebidas alcohólicas debido a que este medicamento puede producir somnolencia, reducir la capacidad de atención y de conducir un vehículo.

Embarazo y lactancia: Los resultados de los estudios realizados en animales no han revelado efecto teratogénico.

Hasta ahora no se han señalado malformaciones en seres humanos causadas por el tratamiento diario. La metoclopramida se excreta en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Somnolencia, fatiga, vértigo y excepcionalmente cefalea, insomnio, diarrea y meteorismo.

Puede producir síndromes extrapiramidales como espasmo facial, movimientos involuntarios y tortícolis, particularmente en niños y adultos jóvenes, incluso después de la administración de una sola dosis. Estas reacciones suelen desaparecer por completo espontáneamente al suspender el tratamiento.

Puede observarse discinesia tardía durante tratamientos a largo plazo. Efectos endocrinos raros: amenorrea, galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia después del tratamiento prolongado. Se han señalado raros casos de tendencia depresiva.

Durante la utilización de este producto en el periodo neonatal, especialmente en bebés prematuros, se han señalado varios casos de metahemoglobinemia; su evolución fue favorable después de la inyección I.V. lenta de 1 mg de azul de metileno por kilogramo de peso corporal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: No se recomienda combinar este medicamento con neurolépticos (sinergia del efecto central). Debe evitarse combinar PRIMPERAN* con un derivado anticolinérgico, debido a sus efectos puestos sobre la motilidad digestiva. Debe evitarse la combinación de metoclopramida y agentes antiparkinsonianos debido a la posible inhibición de su acción.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha reportado a la fecha.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ninguna.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

  • Niños hasta 6 años: ½ cucharadita (2.5 mg) tres veces al día antes de los alimentos.
  • Niños de 6 a 12 años: 1 cucharadita (5 mg) tres veces al día antes de los alimentos.
  • Niños mayores de 12 años o más de 40 kg de peso y adultos: 2 cucharaditas (10 mg) tres o cuatro veces al día antes de los alimentos.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): No han ocurrido defunciones después de la ingestión accidental o deliberada de dosis masivas.

Pueden observarse trastornos moderados de la conciencia o un síndrome extrapiramidal que son reversibles a la suspensión de la medicación.

El tratamiento es exclusivamente sintomático (miorrelajantes y/o anticolinérgicos, antiparkinsonianos).

PRESENTACION: Caja con frasco Pet con 120 ml.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
SANOFI-SYNTHELABO DE MEXICO, S.A. de C.V.
Km. 37.5 Autopista México-Querétaro
54730 Cuautitlán Izcalli, Edo. de México
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 62877, S.S.A. IV
HEAR-205056/RM2000/IPPA