ZELMAC

COMPRIMIDOS
Tratamiento del síndrome de intestino irritable

NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- CONTRAINDICACIONES
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- PRESENTACIONES

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada comprimido contiene:

Maleato hidrogenado de tegaserod
   equivalente a ........... 6 mg
   de tegaserod

Excipiente, cbp ........... 1 comprimido


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Síndrome de intestino irritable (SII): Tratamiento del dolor y malestar abdominal, meteorismo y desregulación intestinal con síndrome de intestino irritable (SII) cuyos síntomas predominantes consisten en dolor/malestar abdominal, y estreñimiento en pacientes sin riesgo cardiovascular (como por ejemplo, hipertensión arterial o hipercolesterolemia) o enfermedad cardiovascular activa; se debe de tener especial precaución en pacientes mayores de 55 años de edad.

Estreñimiento crónico: Tratamiento del esfuerzo al evacuar, heces duras o compactas y baja frecuencia de las evacuaciones con estreñimiento crónico en pacientes sin riesgo cardiovascular (como por ejemplo, hipertensión arterial o hipercolesterolemia) o enfermedad cardiovascular activa; se debe de tener especial precaución en pacientes mayores de 55 años de edad.


CONTRAINDICACIONES:



REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


En estudios controlados con placebo en los que participaron 2,198 pacientes con SII y estreñimiento tratados con tegaserod durante un periodo de hasta 12 semanas, la frecuencia de eventos adversos fue similar entre los pacientes que recibieron tegaserod vs. placebo, excepto por la diarrea.

En los estudios clínicos, 11.7% de los pacientes presentaron una reacción adversa de diarrea durante el tratamiento con el tegaserod, mientras que la cifra correspondiente con el placebo fue 5.4%. Incluso en el subconjunto de pacientes que antes de iniciar el estudio tenían más de 3 evacuaciones diarias o heces sueltas/líquidas hasta 25% de las ocasiones, la frecuencia de reacciones adversas de diarrea fue tan sólo un poco mayor durante el tratamiento. En la mayoría de los casos, la diarrea se presentó al inicio del tratamiento (promedio nueve días) y fue transitoria (duración de dos días), y durante el periodo terapéutico de 12 semanas se observó generalmente un solo episodio que cedió sin interrumpir el tratamiento. Fue baja la frecuencia de interrupciones del tratamiento debido a la diarrea (1.6% en los pacientes tratados con el tegaserod y 0.5% en el grupo placebo).

En los estudios clínicos una cantidad mínima de pacientes (0.04%) presentaron diarrea clínicamente importante que incluyeron hospitalización, hipovolemia, hipotensión y necesitaron líquidos por vía intravenosa. La diarrea puede ser una respuesta farmacológica del tegaserod.

Las frecuencias de la mayoría de los demás eventos adversos que ocurrieron durante los estudios clínicos fueron similares entre los pacientes tratados con el tegaserod o con el placebo. Estos eventos consistieron en síntomas digestivos (por ejemplo, dolor abdominal, náuseas y flatulencia), cefalea, mareo, lumbalgia y síntomas gripales.

Estreñimiento crónico: Dos ensayos clínicos incluyeron a 1,742 pacientes con estreñimiento crónico que recibieron 6 mg de tegaserod o placebo dos veces al día durante un periodo de hasta 12 semanas. La frecuencia de eventos adversos en los pacientes tratados con el tegaserod fue similar a la que se observó en el grupo placebo, excepto por la diarrea.

En los dos estudios de Fase III, 6.6% de los pacientes tratados con 6 mg de tegaserod dos veces al día presentaron diarrea, contra 3.0% de los pacientes del grupo placebo.

En los pacientes tratados con el tegaserod, los episodios de diarrea se presentaron al inicio del tratamiento (mediana: 5.5 días), fueron de corta duración (mediana: 2.5 días) y fueron un episodio único en la mayoría de los pacientes.

Generalmente la diarrea cedió sin interrumpir el tratamiento; sólo 0.9% de los pacientes tratados con 6 mg de tegaserod dos veces al día se retiraron del estudio debido a la diarrea (contra 0.2% en el grupo placebo). Los pacientes que presenten diarrea grave durante el tratamiento con el tegaserod deben consultar a su médico. La diarrea puede ser la respuesta farmacológica a tegraserod.

Durante los ensayos clínicos sobre el SII con predominio de estreñimiento y sobre el estreñimiento crónico, el tegaserod no afectó los intervalos del electrocardiograma.

En estudios clínicos, se observaron trece casos (13/11, 614; 0.11%) de eventos isquémicos cardiovasculares, como infarto de miocardio, angina de pecho inestable o evento vascular cerebral en pacientes tratados con ZELMAC®. Un evento fue observado en un paciente tratado con placebo (1/7, 031; 0.01%). Los eventos en el grupo administrado con ZELMAC® fueron primeramente observados en pacientes con enfermedad isqúemica cardiovascular y en pacientes con factores de riesgo cardiovascular. Los médicos y los pacientes deben estar atentos al potencial para tales eventos en este grupo de pacientes.

No se ha establecido una relación causal entre el uso de ZELMAC® y estos eventos.

Experiencia Post Marketing: Reportes espontáneos de reacciones adversas ocurrieron con el uso de tegaserod incluyendo: casos raros de hipocalemia secundaria a diarrea, colitis isquémica, hepatitis e incremento en las pruebas de funcionamiento hepático. Adicionalmente, las siguientes reacciones de hipersensibilidad ocurrieron con el uso de ZELMAC®: en casos raros rash, urticaria y prurito, en casos muy raros, serias reacciones alérgicas de tipo I.

No se ha establecido una relación causal entre los casos reportados de eventos por colitis isquémica, hepatitis  e incremento de las pruebas de funcionamiento hepático con tegaserod.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


La dosis de ZELMAC® recomendada es un comprimido de 6 mg dos veces al día. ZELMAC® debe tomarse por vía oral antes de los alimentos hasta por 12 semanas.

Pacientes adultos mayores: El uso de ZELMAC® en pacientes adultos mayores no es recomendado y debe ser restringido a pacientes menores de 55 años de edad.

Pacientes pediátricos: La seguridad y eficacia no ha sido establecida en pacientes pediátricos.  El uso en esta población de pacientes no es recomendada.

Pacientes con disfunción hepática: No se requiere de ajustes de dosis en pacientes con disfunción hepática leve a moderada. Sin embargo se recomienda usar tegaserod con precaución en esta población de pacientes.

Aunque la disfunción hepática leve a moderada no altera significativamente la farmacocinética de ZELMAC®, el tratamiento prolongado con ZELMAC® puede empeorar la función hepática (los indicadores son disminución de albúmina sérica e incremento de ácidos biliares dihidroxi/trihidroxi son los indicadores).

El uso de tegaserod no ha sido estudiado adecuadamente en pacientes con disfunción de moderada a severa por lo que no se recomienda en estos pacientes.

Pacientes con disfunción renal: No se requiere de ajustes de dosis en pacientes con disfunción renal  de leve a moderada. No se recomienda el uso de tegaserod en pacientes con disfunción renal severa.


PRESENTACIONES:


Caja de cartón con 10, 20, 30 y 60 comprimidos.