PEMIX*
GRANULADO
Estimulante de la motilidad gastrointestinal
ALMIRALL PRODESFARMA, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

DENOMINACION GENERICA:

Cinitaprida.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada sobre de granulado contiene:

Bitartrato de cinitaprida equivalente a....... 1 mg

     de cinitaprida

Excipiente c.s.p...................................................................... 1 sobre

INDICACIONES TERAPEUTICAS: La cinitaprida está indicada en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica.

Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico.

La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en el íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado. Acelera el tránsito en el ratón.

En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, la cinitaprida ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa.

En un estudio comparativo con placebo, la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica posprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento del vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal.

La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.).

En pacientes con reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino también a la facilitación del vaciamiento gástrico.

Farmacocinética: La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 lt./kg) y una velocidad de eliminación relativamente lenta (51 a 83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración.

Cuando se administró por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. El 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas.

Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada.

Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con unos niveles plasmáticos extremadamente bajos.

Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.

CONTRAINDICACIONES:

q           La cinitaprida no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucción o perforaciones, ni tampoco a pacientes con probada discinesia tardía a neurolépticos.

q           No se use en el embarazo y lactancia ni en menores de 20 años.

PRECAUCIONES GENERALES: En ancianos sometidos a tratamientos prolongados, pueden originarse discinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA:

Embarazo: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX* en mujeres embarazadas. El médico debe valorar la relación beneficio-riesgo para la madre y el feto que supondría la administración de esta especialidad. Si se utiliza PEMIX* durante el embarazo o si la enferma queda embarazada durante el tratamiento, deberá ser informada del riesgo potencial para el feto. Deberá aconsejarse a las mujeres en edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado.

Lactancia: Se desconoce si cinitaprida se excreta en la leche materna humana. Debido a que no se conocen los posibles efectos de cinitaprida en el lactante, debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de éste para la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento.

Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar ligera sedación o somnolencia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamiento con otros fármacos.

Potencia los efectos de las fenotiacinas y otros antidopaminérgicos sobre el sistema nervioso central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción en su absorción.

Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos.

Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han dado lugar a efectos inesperados confirmando la innocuidad de cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

q           Adultos (mayores de 20 años): 1 sobre, 3 veces al día, 15 minutos antes de cada comida, dispersando su contenido en un vaso con agua.

No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada.

No se aconseja la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia con su uso en estos grupos de edad.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): Por sobredosificación pueden aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.

PRESENTACION: Caja con 20 sobres.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Conservar el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre en niños y adolescentes.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
ALMIRALL PRODESFARMA, S.A. de C.V.
Alborada No. 124, piso 13
Colonia Parque del Pedregal
14010 México, D.F.
Hecho en España por:
Industrias Farmacéuticas Almirall
Prodesfarma, S.L.
Distribuido por:
Industria Farmacéutica Andrómaco, S.A. de C.V.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 404M2000, S.S.A. IV
JEAR-113028/RM2002/IPPA