MICROMYCIN

CÁPSULAS
Antibiótico

LABORATORIOS DERMATOLOGICOS DARIER, S.A. de C.V.,

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Minociclina.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula de 50 mg contiene:

Microgránulos de clorhidrato de Minociclina
   equivalentes a ................ 50 mg
   de Minociclina

Excipiente cbp ................... 1 cápsula

Cada cápsula de 100 mg contiene:

Microgránulos de clorhidrato de Minociclina
   equivalentes a ................ 100 mg
   de Minociclina

Excipiente cbp ................... 1 cápsula

Descripción del producto: MICROMYCIN® son microgránulos de Minociclina. La Minociclina es un derivado de la tetraciclina y su fórmula química es monohidrocloruro [4S-(4a-alpha, 5a-alpha, 12a-alpha)]-4, 7 bis (dimetilamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-tetrahydroxi-1,11-dioxo-2-naftacenecarboxamida.


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

La Minociclina se encuentra indicada específicamente en contra de una amplia gama de microorganismos Gram positivos y Gram negativos.

Agentes del linfogranuloma venéreo y granuloma vaginal.

Micromycin también está indicado en infecciones causadas por cepas sensibles de los siguientes organismos:

Está indicada para el tratamiento de organismos sensibles a tetraciclinas como el caso de acné, infecciones respiratorias, gonorrea, infecciones causadas por estafilococos; quimioprofilaxis de infecciones ocasionadas por meningococos.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética:

Absorción: El clorhidrato de minociclina es rápidamente absorbido en el tracto gastrointestinal. La absorción no se ve afectada por la presencia de alimentos o leche.

Distribución: Entre el 55% y 76% de una dosificación administrada es ligada a proteínas.

En estudios previos, con otras formas de Minociclina, éstas mostraron una vida media sérica entre 11 y 16 horas en 7 pacientes con disfunción hepática, y entre 18 y 69 horas en 5 pacientes con disfunción renal.

Eliminación: La Minociclina recuperada de heces y orina en voluntarios sanos, correspondió a la mitad o tercera parte de la cantidad recuperada de otras tetraciclinas

Farmacodinamia:

Mecanismo de Acción: La minociclina cuenta con un espectro de actividad y modo de acción similares a la tetraciclina pero es más activa en contra de muchas especies incluyendo Staphylococcus aureus, estreptococos, Neisseria meningitidis, diferentes enterobacterias, Acinetobacter, Bacteroides, Haemophilus, Nocardia, y algunas miobacterias, incluyendo M. leprae.


CONTRAINDICACIONES:


La minociclina se encuentra contraindicada en casos de:


PRECAUCIONES GENERALES:


Disfunción hepática: La minociclina debe ser utilizada con precaución en pacientes que presenten disfunción hepática de leve a moderada, incluyendo aquellos que consuman alcohol y otros fármacos hepatotóxicos.

Trastornos autoinmunes: Se han reportado casos raros de hepatotoxicidad autoimmune y casos aislados de lupus eritematoso sistémico (LES), incluyendo exacerbación o lupus eritematoso sistémico preexistente. Si los pacientes desarrollan signos o síntomas de lupus eritematoso sistémico o hepatotoxicidad o sufren de exacerbación o de lupus eritematoso sistémico preexistente, entonces el tratamiento con minociclina deberá interrumpirse.

Afectación renal: Estudios clínicos han demostrado que no existe acumulación significativa de fármaco en pacientes que presentan afectación renal cuando son tratados con minociclina a las dosis recomendadas. En casos de insuficiencia renal severa, la reducción de la dosificación y el monitoreo de la función renal podrían ser necesarios.

La acción antianabólica de las tetraciclinas podría ocasionar incremento de nitrógeno ureico en sangre (BUN por sus siglas en inglés). En pacientes que presentan función renal afectada significativamente, los niveles más elevados en suero de tetraciclinas podrían ocasionar azoemia, hiperfosfatemia y acidosis. Si existe afectación renal, incluso las dosificaciones vía oral y parenteral podrían causar acumulaciones sistémicas excesivas del fármaco y posible toxicidad hepática.

Miastenia Grave: Se recomienda tener precaución en pacientes que presenten miastenia grave debido a que las tetraciclinas pueden ocasionar un débil bloqueo neuromuscular.

Sensibilidades cruzadas: La resistencia cruzada entre las tetraciclinas puede desarrollar en los microorganismos una resistencia cruzada.

La administración de minociclina deberá interrumpirse si existen signos/síntomas de crecimiento excesivo de organismos resistentes, enteritis, glositis, estomatitis, vaginitis, prurito anal o enteritis por estafilococos

En caso de ocurrir superinfección, el antibiótico deberá suspenderse, instituyendo un tratamiento adecuado.

Ineficacia anticonceptiva: Debe advertirse a los pacientes que utilicen anticonceptivos orales que si se presenta diarrea o sangrado, existe posibilidad de que los anticonceptivos sean ineficaces.

Hiperpigmentación: Tal y como sucede con otras tetraciclinas, la minociclina puede ocasionar hiperpigmentación en diferentes puntos del cuerpo, incluyendo piel, uñas, dientes, mucosa oral, huesos, tiroides, ojos (en suma a esclera y conjuntiva), leche materna, secreciones lagrimales, y sudoración. Esta decoloración negra/azul/gris o de color café lodoso puede ser localizada o difusa

El sitio reportado con mayor frecuencia es la piel. La pigmentación es a menudo reversible al interrumpir el fármaco, aunque podría tomar varios meses o persistir en algunos casos.

La pigmentación generalizada de la piel de tipo café lodoso podría persistir, especialmente en áreas expuestas al sol

La hiperpigmentación puede presentarse independientemente de la dosificación o duración de la terapia, pero se desarrolla más comúnmente durante tratamiento al largo plazo. A los pacientes se les debe indicar que reporten cualquier pigmentación inusual y la administración de minociclina deberá interrumpirse.

Fotosensibilidad: Si se presenta fotosensibilidad, a los pacientes se les deberá indicar que eviten exposición directa a luz natural o artificial y que interrumpan su terapia al primer síntoma de molestia.

Hipertensión Intracraneal: Tal y como sucede con otras tetraciclinas, se han reportado fontanelas abultadas en infantes así como hipertensión intracraneal benigna en jóvenes y adultos. Las principales características incluyen dolor de cabeza y afectación visual, visión borrosa, escotoma y diplopía. Se ha reportado también pérdida permanente de la visión. El tratamiento debe interrumpirse si hay evidencia de desarrollo de incremento de presión intracraneal.

Reacciones Adversas – síndromes: Se han reportado los siguientes síndromes. En algunos casos en los que se han visto involucrados los mismos, se ha reportado muerte. Tal y como sucede con otras reacciones adversas serias, si alguno de los siguientes síndromes es reconocido, la administración del fármaco deberá interrumpirse inmediatamente:

Hiperpigmentación: Se ha reportado hiperpigmentación de diferentes puntos del cuerpo, incluyendo piel, uñas, dientes, mucosa oral, huesos, tiroides, ojos (en suma a esclera y conjuntiva), leche materna, secreciones lagrimales, y sudoración. Esta decoloración negra/azul/gris o de color café lodoso puede ser localizada o difusa. El sitio reportado con mayor frecuencia es la piel. La pigmentación es a menudo reversible al interrumpir el fármaco, aunque podría tomar varios meses o persistir en algunos casos.

La pigmentación generalizada de la piel de tipo café lodoso podría persistir, especialmente en áreas expuestas al sol.

Adultos mayores: En estudios clínicos sobre minociclina no se han incluido números suficientes de individuos con edades de 65 años y mayores para efectos de determinar si respondían de forma diferente que individuos más jóvenes. La selección de dosificación para un paciente mayor debe realizarse con precaución, usualmente iniciando en el extremo más bajo del rango de dosificación, reflejándose por ende la mayor frecuencia de función hepática, renal o cardiaca disminuida, así como padecimientos concomitantes u otras terapias con fármacos.

Niños: La utilización de tetraciclinas durante el desarrollo dental en niños de menos de 12 años de edad puede ocasionar decoloración permanente. Se ha reportado hipoplasia del esmalte dental.

Monitoreo de laboratorio: Deben llevarse a cabo evaluaciones periódicas de laboratorio en relación con función de sistemas orgánicos, incluyendo hematopoyético, renal y hepático.

Sucrosa: Los pacientes que presenten raros problemas hereditarios de intolerancia a la fructosa, mala absorción de glucosa galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deberán hacer uso de este medicamento

Capacidad de llevar a cabo actividades que requieran aplicación de criterio, así como habilidades motoras o cognoscitivas: Se ha presentado dolor de cabeza, mareo, sensación de desvanecimiento, zumbido de oídos y vértigo (más comúnmente en las mujeres) y rara vez, afectación del oído al utilizar minociclina. A los pacientes se les debe advertir acerca de los posibles riesgos de manejar u operar maquinaria durante el tratamiento. Estos síntomas pueden desaparecer durante la terapia y usualmente lo hacen cuando la administración del fármaco se interrumpe.

 


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


Embarazo: La minociclina se encuentra contraindicada en el embarazo

Resultados de estudios realizados en animales indican que las tetraciclinas cruzan la placenta y se encuentran en tejidos fetales, y pueden presentar efectos tóxicos para el feto en desarrollo (a menudo relacionado esto con retraso de desarrollo esquelético).

También se ha observado evidencia de embriotoxicidad en animales tratados en la preñez temprana.

La minociclina, como sucede con otros antibióticos de clase tetraciclina, cruza la placenta y puede ocasionar daño fetal al administrarse a mujeres embarazadas. En suma, se han presentado reportes posteriores a la comercialización relacionados con anormalidades congénitas incluyendo reducción del tamaño de extremidades. Si la minociclina se utiliza durante el embarazo o si la paciente se embaraza al encontrarse en tratamiento con dicho fármaco, entonces la misma deberá ser informada respecto del potencial riesgo para el feto.

La utilización de fármacos de clase tetraciclina durante el desarrollo dental (la segunda mitad del embarazo) podría ocasionar decoloración permanente de los dientes (amarillo-café gris). Esta reacción adversa es más común durante la utilización de fármacos al largo plazo, pero se ha observado después de cursos repetidos al corto plazo. También se ha reportado hipoplasia del esmalte dental

Las tetraciclinas administradas durante el último trimestre forman un complejo de calcio estable en el esqueleto humano. Se ha observado disminución del rango de crecimiento del peroné en infantes humanos prematuros a los que se les han administrado tetraciclinas orales en dosis de 25 mg/kg cada 6 horas. Se ha demostrado que los cambios al rango de crecimiento del peroné son reversibles cuando la administración del fármaco es interrumpida.

Lactancia: La minociclina se encuentra contraindicada en la lactancia Se han detectado tetraciclinas en leche de mujeres en lactancia que son sometidas a fármacos de esta clase. Se ha reportado que puede ocurrir decoloración dental de forma permanente en infantes en desarrollo así como hipoplasia del esmalte dental


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Reacciones Adversas:

Datos Sobre Pruebas Clínicas y Posteriores a la Comercialización: Las reacciones adversas se encuentran clasificadas de acuerdo con encabezados de frecuencia mediante la utilización de la siguiente nomenclatura:

Infecciones e infestaciones

Trastornos de sistema sanguíneo y linfático

Trastornos de sistema inmune

Trastornos Endócrinos

Trastornos de metabolismo y nutrición

Trastornos de sistema nervioso

Trastornos de oído y laberinto

Trastornos cardíacos

Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino

Trastornos gastrointestinales

Trastornos hepatobiliares

Trastornos de tejido cutáneo y subcutáneo

Trastornos de tejido musculoesquelético y conectivo

Trastornos renales y urinarios

Trastornos de sistema reproductor y mamas

Trastornos generales y padecimientos de sitios de administración


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Anticoagulantes: Las tetraciclinas deprimen la actividad de protrombina en plasma, y podría requerirse la reducción de dosificaciones de anticoagulantes concomitantes.

Diuréticos: Los diuréticos podrían agravar nefrotoxicidad debido a agotamiento de volumen.

Penicilinas: Los fármacos bacteriostáticos podrían interferir con la acción bactericida de la penicilina. Es necesario evitar la administración de fármacos de clase tetraciclina de manera conjunta con penicilina.

Fármacos que afectan la absorción de minociclina: La absorción de minociclina se ve afectada por la administración concomitante de antiácidos, sales de hierro, calcio, magnesio, aluminio, bismuto y zinc – interacciones con sales y antiácidos específicos, así como bismuto que contenga fármacos para la curación de úlceras, incluyendo quinaprilo que incorpora un excipiente de carbonato de magnesio.

Se recomienda que cualquier remedio para la indigestión, vitaminas u otros suplementos que contengan lo anteriormente indicado sean administrados por lo menos 3 horas antes o después de la dosificación de minociclina. A diferencia de tetraciclinas previas, la absorción de la minociclina no se ve significativamente afectada por alimentos o cantidades moderadas de leche.

Alcaloides del Cornezuelo: Existe un mayor riesgo de ergotismo cuando se administran alcaloides del cornezuelo o sus derivados con tetraciclinas.

Anticonceptivos orales: La minociclina puede reducir la eficacia de anticonceptivos orales combinados

Retinoides: La administración de isotretinoína u otros retinoides sistémicos o retinales deberá evitarse brevemente antes, durante y después de terapia con minociclina. Cada fármaco por sí mismo ha sido relacionado con pseudotumor cerebral (hipertensión intercraneal benigna)


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Interferencia con pruebas de laboratorio y otras de diagnóstico: Podrían presentarse evaluaciones falsas de niveles de catecolaminas urinarias debido a interferencia con la prueba por fluorescencia.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


El uso de drogas del tipo de las tetraciclinas durante la etapa de desarrollo dentario (última mitad del embarazo, infancia y niñez hasta los 8 años de edad), puede causar pigmentación permanente (amarilla, gris o café) de los dientes.

Esta reacción adversa es más frecuente con el uso prolongado, pero ha sido también observada después de cursos cortos, intermitentes de administración. Se ha reportado también hipoplasia del esmalte dental.

Las tetraciclinas y sus derivados no deberán emplearse en este tipo de edad a menos que se considere indispensable.

Estudios clínicos han demostrado que no hay una acumulación significativa de la droga en pacientes con daño renal cuando son tratados con Minociclina con las dosis recomendadas, en caso de insuficiencia renal grave, puede requerirse reducción de la dosis y monitoreo de la función renal.

Fotosensibilidad manifestada por una reacción exagerada de eritema solar, ha sido observada en algunos individuos tratados con tetraciclinas. Los pacientes deben ser informados para que eviten exposiciones prolongadas al sol o luz ultravioleta. En caso de aparecen eritema, la droga deberá descontinuarse. Sin embargo, varios estudios indican que la fotosensibilidad es raramente reportada con el uso de Micromycin. El efecto antianbólico de la tetraciclina puede causar un aumento en la concentración sérica de nitrógeno de la urea (BUN).

Efectos colaterales neurológicos incluyendo mareos y vértigo han sido reportados. Los pacientes que presentan estos efectos deberán ser advertidos de no conducir vehículos ni operar máquinas peligrosas mientras se encuentren bajo tratamiento de Micromycin. Los síntomas descritos pueden desaparecer durante la continuación del tratamiento y desaparecen totalmente al suspender el mismo.

Fertilidad: No se cuenta con datos relevantes disponibles al respecto


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Vía de administración: Oral.

Para reducir el riesgo de irritación y ulceración esofágica, la minociclina debe ingerirse en su totalidad con fluidos en abundancia, al estar sentado o de pie.

A diferencia de tetraciclinas previas, la absorción de la minociclina no se ve significativamente afectada por alimentos o cantidades moderadas de leche.

Vía de Administración: Para uso oral

Adultos:

Uso como antibiótico de rutina: 200 mg al día en dosis divididas.

Acné: 50 mg dos veces al día o 100 mg una vez al día.

El tratamiento debe continuarse por un mínimo de seis semanas. Si, después de seis meses, no existe respuesta satisfactoria, el tratamiento con minociclina deberá interrumpirse así como considerar otras terapias. Si ha de continuarse el tratamiento con minociclina por más de seis meses, a los pacientes se les debe monitorear por lo menos a tres intervalos mensuales en lo sucesivo para detectar signos y síntomas de hepatitis o lupus eritematoso sistémico (LES por sus siglas en Inglés) o pigmentación inusual de la piel.

Gonorrea: En individuos de sexo masculino adultos, 200 mg inicialmente seguidos de 100 mg cada 12 horas por un mínimo de 4 días con cultivos posteriores a la terapia dentro de un lapso de 2-3 días. En adultos de sexo femenino, podría requerirse una terapia más prolongada.

Profilaxis de infecciones causadas por meningococos: 100 mg dos veces al día durante cinco días, usualmente seguido esto de tratamiento con rifampicina.

Tratamiento de infecciones ocasionadas por estreptococos: La dosis terapéutica de minociclina debe ser administrada por lo menos durante 10 días.

Niños: La minociclina se encuentra contraindicada en niños de menos de 12 años de edad.

Adultos Mayores: No se tienen requisitos especiales sobre dosificación

Afectación Renal:  La minociclina puede ser utilizada a la dosificación normal recomendada en afectación renal leve a moderada, sin embargo se debe tener precaución en pacientes que presenten afectación renal severa La minociclina se encuentra contraindicada en pacientes que padecen insuficiencia renal total

Afectación Hepática: La minociclina se encuentra contraindicada en pacientes que presentan padecimiento
hepático severo

La minociclina debe ser utilizada con precaución en pacientes que presenten disfunción hepática de leve a moderada.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


Síntomas y signos: La sensación de desvanecimiento, nausea y vómito son los efectos adversos más comúnmente observados debido a sobredosificación

Tratamiento: No existe un antídoto en específico. En casos de sobredosificación, se debe interrumpir la administración del medicamento, tratar sintomáticamente, e implementar medidas de soporte adecuado. La minociclina no es retirada en cantidades significativas por medio de hemodiálisis o diálisis peritoneal


PRESENTACIONES:


Caja con 12, 20 ó 24 cápsulas con 50 mg de minociclina en microgránulos y caja con 10, 12, 20, 24 y 30 cápsulas con 100 mg de minociclina en microgránulos


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo ni en la Lactancia. No se administre en niños menores de 8 años. En padecimientos renales o hepáticos deberá usarse bajo escrito control médico.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Laboratorios Dermatológicos Darier, S.A. de C.V.,
Av. de los 50 Metros No. 402, CIVAC,
C.P. 62578, Jiutepec, Morelos, México.
® Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 226M99, SSA IV