DOFAXIL

SOLUCION
Antitusivo y mucolítico

FARMACOS CONTINENTALES, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Dextrometorfano y ambroxol.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

DOFAXIL Solución adulto:

Cada 100 ml de solución contienen:

Bromhidrato de dextrometorfano ........... 225.0 mg

Clorhidrato de ambroxol ....................... 225.0 mg

Vehículo, cbp .................................... 100 ml

DOFAXIL Solución infantil:

Cada 100 ml de solución contienen:

Bromhidrato de dextrometorfano ........... 113.0 mg

Clorhidrato de ambroxol ....................... 150.0 mg

Vehículo, cbp .................................... 100 ml


INDICACIONES TERAPEUTICAS:


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Los niveles pico de suero se observan dentro de las primeras 2 horas y la duración del efecto antitusivo es de 4 horas. Respuesta inicial de 15 a 30 minutos. Dosis individual de 5 a 6 horas. Tiempo para la concentración pico de 2 a 2.5 horas. El dextrometorfano de 60 mg, las concentraciones pico de suero fueron de 5.2 ng/ml. La media máxima de concentraciones de plasma fue de 2,238 ng/ml en pacientes con esclerosis amiotrófica lateral con altas dosis administradas (2.5 mg/kg).

Absorción y biodisponibilidad: Por vía oral se absorbe rápidamente, se distribuye en el fluido cerebrospinal (FCE). Los estudios en animales han mostrado que el dextrometorfano es activamente aceptado y se concentra en el tejido cortical. En pacientes con esclerosis amiotrófica lateral, el rango de dextrometorfano en el FCE/plasma fue de 32.8 arriba de 80%. Su metabolismo es en hígado; la droga es metabolizada por vía de O-desmetilación oxidativa. El índice de metabolismo varía entre los individuos de acuerdo con el fenotipo (metabolizadores extensos contra escasos). Aproximadamente 10% de la población caucásica son escasos metabolizadores.

El dextrometorfano es metabolizado por la isoenzima citrocromo P450IID6. Un estudio encontró un incremento en la actividad CYP2D6 durante el embarazo, resultando en un rápido despeje de las drogas metabolizadas por esta isoenzima y posiblemente indicando una necesidad de ajustes de dosis en las pacientes embarazadas.

Metabolitos dextrometorfano (activo), 3-methoxymorfina (inactivo), morfina-3-ol (inactivo).

Excreción en la leche materna: En la lactancia los medicamentos de dextrometorfano que no contienen etanol están considerados como seguros para el uso durante la lactancia, pero si este contiene etanol no es recomendable su uso.

Riñón: El dextrometorfano es excretado como droga no cambiada o como metabolitos de desmetilado por vía del riñón. El periodo medio de eliminación es de 1.4 a 3.9 horas. Los metabolitos se eliminan en 3.4 a 5.6 horas.

La vida media del clorhidrato de ambroxol es de 9 a 10 horas. La absorción es completa después de haber sido administrado por vía oral. La biodisponibilidad es de 60% aproximadamente ya que 1/3 de la dosis es metabolizada como efecto de primer paso en el hígado. Con la ingestión en ayunas la concentración máxima en plasma se alcanza a las 2½ horas, aproximadamente. El fármaco se elimina por orina en 95% después de haber sido administrado por vía intravenosa y en 85% después de la administración oral. Menos de 10% se elimina en forma inalterada.

El medicamento se fija en 90% a las proteínas plasmáticas. Se transforma en diversos productos metabólicos inactivos que se eliminan en su mayor parte como conjugados hidrosolubles, por ejemplo, glucurónidos.

En el ambroxol los niveles en plasma con eficacia terapéutica se sitúan por encima de 30 mg/ml aproximadamente y se alcanzan con seguridad después de 2 tomas de 30 mg al día (concentración mínima en equilibrio dinámico aproximadamente 50 mg/ml). Estudios con administración repetida de la dosis terapéutica no han revelado indicio alguno de acumulación. El ambroxol ejerce su efecto en forma constante y prolongada durante 24 horas, se caracteriza por ejercer acciones secretolíticas y secretomotoras, ya que, además de fluidificar las secreciones viscosas y adherentes, activa el mecanismo de depuración mucociliar al tiempo que estimula el sistema surfactante que mejora la estabilidad y el transporte de las secreciones a nivel bronquiolar, disminuyendo además la fuerza de adhesividad de las mismas en las vías respiratorias de mayor calibre.


CONTRAINDICACIONES:



PRECAUCIONES GENERALES:


El dextrometorfano a dosis elevadas puede producir depresión del sistema nervioso central y dificultad para respirar.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


No se recomienda su empleo durante el embarazo y la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Efectos del sistema nervioso central: El uso de dextrometorfano podría estar asociado con una ocurrencia moderada e infrecuente de somnolencia, fatiga y vértigo. En dosis arriba de 10 mg/kg/día ha estado asociado a un ligero dolor de cabeza, nistagmo evocado por una mirada fija y lenguaje mal pronunciado. Los efectos secundarios fueron aparentes dentro de 1 a 2 horas de la administración y duraron por arriba de 1 hora.

Ocasionalmente se presentan trastornos gastrointestinales leves como diarrea, náuseas, vómito.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


El uso concomitante de dextrometorfano con inhibidores de la MAO ha resultado en el síndrome de serotonina, con síntomas incluyendo náuseas, coma, hipotensión, temblor de piernas, espasmos musculares e hiperpirexia resultando en ataque cardiaco y muerte.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


El dextrometorfano puede producir elevación de amilasa y transaminasas séricas.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Teratogenicidad: Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. Es importante que cualquier preparación que contenga alcohol se evite durante el embarazo y la lactancia.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Dosis:

Vía de administración: Oral.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


Si se excede de la dosis recomendada puede provocar nerviosismo, mareos, insomnio, depresión del sistema nervioso y dificultad para respirar. En caso de presentarse sobredosificación se recomienda tratamiento sintomático.


PRESENTACIONES:


DOFAXIL Solución adultos: Caja con frasco de 120 ml y vaso dosificador de 5 ml (15 mg).

DOFAXIL Solución infantil: Caja con frasco de 120 ml y vaso dosificador de 5 ml (15 mg).


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Literatura exclusiva para el médico. No se deje al alcance de los niños. No debe tomarse simultáneamente con depresores del SNC, con inhibidores de la MAO, ni con bebidas alcohólicas.


LABORATORIO Y DIRECCION:


FARMACOS CONTINENTALES, S.A. de C.V.
Av. San Ignacio Núm. 1831
Colonia San Manuel
72570 Puebla, Pue.


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 238M2002, SSA
EEAR-305415/R2002/IPPA