EXEL

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento del dolor y la inflamación

SENOSIAIN, S.A. de C.V., LABORATORIOS

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Meloxicam.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada ampolleta contiene:

Meloxicam ............ 15 mg

Vehículo, cbp ........ 1.5 ml


INDICACIONES TERAPEUTICAS:


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Después de la administración oral de EXEL® su absorción es casi completa y no se modifica por la ingesta de alimentos, logrando una concentración máxima de 1.6 mcg/ml a los 50 minutos y concentración plasmática pico en un lapso de 6 a 9 horas. Después de su administración IM se obtienen concentraciones plásmaticas pico a las 5 a 6 horas la dosificación diaria logra concentraciones plasmáticas  pico de 0.4 a 1.0 mcg/ml y 0.8 a 2 mcg/ml con 7.5 y 15 mg respectivamente obteniéndose concentraciones en estado de equilibrio de 3 a 5 días. Más de 99% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. El meloxicam tiene una buena penetración al líquido sinovial logrando niveles equivalentes a la mitad de las concentraciones plasmáticas.

Meloxicam se metaboliza en el hígado principalmente por oxidación. Se elimina por orina y heces. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 20 horas. Meloxicam tiene un margen terapéutico superior a los demás AINES, in vivo inhibe la síntesis de prostaglandinas con una potencia mayor en el sitio de la inflamación y no sobre la mucosa gástrica o los riñones lo que  se debe a su mecanismo de acción específico al inhibir selectivamente a la COX-2 en relación con la COX-1. Las evidencias demuestran que la inhibición COX-2 es la responsable de las acciones terapéuticas de los AINES, en tanto que la inhibición COX-1 es la responsable de los efectos a nivel gástrico y renal. Los estudios clínicos realizados han demostrado una menor incidencia de efectos secundarios a nivel gastrointestinal incluyendo perforación, úlceras o sangrado con las dosis recomendadas de meloxicam en comparación con dosis habituales de otros AINES.


CONTRAINDICACIONES:



PRECAUCIONES GENERALES:


Pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes, ancianos, aquellos pacientes bajo riesgo de presentar hipovolemia (insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, enfermedad renal previa, así como en los sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores), por ser más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, encargadas de la buena perfusión renal, por lo que en estos pacientes el volumen urinario deberá ser vigilado desde el inicio del tratamiento.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


En los estudios efectuados no se han detectado efectos teratogénicos sin embargo  durante el embarazo o lactancia no se recomienda su uso.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Gastrointestinales: Dispepsia, náuseas, diarrea, dolor abdominal, vómito, constipación, flatulencia.

Piel y faneras: Prurito y rash cutáneo.

Sistema nervioso central: Cefalea, mareos.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


No se recomienda su uso con salicilatos en dosis altas, anticoagulantes orales y parenterales, litio, metotrexato, antihipertensivos (β-bloqueadores y algunos inhibidores de la ECA). La colestiramina se une al meloxicam en el tracto gastrointestinal, dando lugar a una eliminación más rápida de éste.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Como con otros AINES pueden presentarse elevaciones transitorias de las transaminasas séricas.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Los estudios efectuados no han demostrado evidencia de actividad oncogénica, mutagénesis, teratogénesis o sobre la fertilidad.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Vía de administración: Intramuscular.

EXEL® intramuscular: Se recomienda aplicar una ampolleta de 15 mg intramuscular profunda al día.

La dosis máxima al día será de 15 mg, en pacientes con insuficiencia renal terminal la dosis no deberá exceder a los 7.5 mg al día.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


Hasta el momento no se ha reportado ningún caso, se sugiere medidas generales, si el caso lo requiere, podrán acelerarse la eliminación del meloxicam administrando 4 g de colestiramina cada 8 horas.


PRESENTACIONES:


Caja con 3 y 5 ampolletas de 15 mg cada una.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.


LABORATORIO Y DIRECCION:


LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. de C.V.
Camino a San Luis Rey Núm. 221
Ex-Hacienda de Santa Rita
38137 Celaya, Gto.
® Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 253M2001, SSA IV
JEAR-208004/RM2001/IPPA