MASFEROL
TABLETAS
Antihistamínico, analgésico y antipirético. Antigripal
QUIMICA Y FARMACIA, S.A. de C.V.
- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA
LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS,
MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO
(ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO
Paracetamol,
cafeína, fenilefrina y clorfenamina.
FORMA
FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada tableta
contiene:
Paracetamol................................. 500
mg
Cafeína........................................ 25
mg
Clorhidrato de fenilefrina............. 5 mg
Maleato de clorfenamina............. 4 mg
Excipiente c.b.p........................... 1 tableta
q
MASFEROL es un antihistamínico, analgésico y antipirético.
q
Alivia las molestias del resfriado común y la gripe, como: congestión
nasal, escurrimiento nasal, estornudos, cuerpo cortado, fiebre, dolor de cabeza
y ojos llorosos.
FARMACOCINETICA
Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El paracetamol ha demostrado clínicamente una
acción antipirética y analgésica. Después de su administración se absorbe
rápida y casi completamente en el tubo gastrointestinal. Su concentración
plasmática llega a un máximo en 30 a 60 minutos y su vida media en plasma es de
alrededor de 2 horas después de la toma de dosis terapéuticas. Se distribuye en
casi todos lo líquidos corporales prácticamente de manera uniforme. Su unión a
las proteínas plasmáticas es variable y sólo 20 a 50% puede ligarse en
concentraciones detectables. Es posible identificar 90 a 100% del fármaco en
orina en las primeras 24 horas cuando se administran dosis terapéuticas,
después de su conjugación hepática con ácido glucurónico
(60%), ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Se metaboliza fundamentalmente a nivel de microsomas hepáticos
por las enzimas microsomales. Después de la administración
de dosis terapéuticas, la vida plasmática del paracetamol es del orden de 1 a 3
horas. La cantidad de paracetamol intacto excretado en la orina es tan bajo
como de 1 a 3% de la dosis ingerida. Por lo menos 80% de una dosis administrada
de paracetamol es excretada en forma de glucurónidos
o sulfoconjugados biológicamente inactivos. Los
estudios de la excreción urinaria del paracetamol y sus conjugados indican que
los adultos absorben hasta aproximadamente 90% de una dosis ingerida de
paracetamol. Este hallazgo es confirmado por los estudios independientes de las
curvas de concentración plasmática -tiempo en adultos que recibieron dosis
únicas de paracetamol por vía intravenosa o por vía oral.
La cafeína es un
estimulante del sistema nervioso central y del aparato respiratorio,
coadyuvante de la analgesia. Entre los mecanismos que favorecen los efectos
fisiológicos y farmacológicos están la inhibición de
la fosfodiesterasa y con ello incremento del AMPc intracelular, así como efectos en el metabolismo del
calcio intracelular y de la membrana celular. La cafeína se absorbe fácilmente
después de su administración oral y se logran concentraciones plasmáticas
después de una hora. La cafeína posee una vida media plasmática de 3 a 7 horas,
aproximadamente, 3.5 horas. La cafeína se metaboliza
por desmetilación y por oxidación. La vía principal
en los seres humanos incluye la formación de paraxantina
de la cual se producen los principales metabolitos en la orina; otras vías
incluyen la formación y metabolismo de teofilina y
teobromina. Tras su absorción es distribuida uniformemente en los tejidos,
atraviesa la barrera placentaria y se ha detectado en el feto. Su eliminación
es principalmente renal, como ácido monodimertilúrico;
alrededor de 1 a 2% se excreta inalterada.
La fenilefrina es un vasoconstrictor agonista a1 selectivo, activa los receptores b-adrenérgicos en
concentraciones más elevadas. Los efectos farmacológicos de la fenilefrina incluyen la vasoconstricción arterial, es de
utilidad como descongestivo nasal, su absorción es en
el tracto gastrointestinal, es metabolizado por la monoaminooxidasa, tanto a nivel intestinal como a nivel
hepático; se elimina por orina sin sufrir modificaciones en su mayor parte.
La clorfenamina es un antihistamínico, antagonista de los
receptores H1, es un inhibidor competitivo reversible de la
interacción de la histamina con los receptores H1. Inhibe las
respuestas del músculo liso a la histamina. Se utiliza en el tratamiento de
alergia compitiendo con la histamina por los receptores H1 presentes
en las células efectoras. La clorfenamina se absorbe
adecuadamente por la vía gastrointestinal y en 2 horas alcanza concentraciones
plasmáticas máximas y sus efectos suelen durar de 4 a 6 horas. Su metabolismo
es hepático y se distribuye ampliamente en todo el organismo, incluyendo el
sistema nervioso central; renal en una pequeña proporción. Tiene una vida media
de 12 a 15 horas. Su eliminación es renal.
q
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
q
No se use en pacientes con hipertensión arterial o con
enfermedades cardiacas, hipertrofia prostática, gastritis, úlcera péptica,
glaucoma, enfermedad renal o hepática.
q
En niños menores de 12 años.
q
En mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.
q
No administrar simultáneamente con medicamentos depresores del
sistema nervioso central, anticoagulantes, inhibidores de la MAO o 14 días
después de su administración.
q
No debe administrarse en pacientes alérgicos, asmáticos y cuando
haya signos de depresión de la médula ósea.
q
No debe excederse la dosis recomendada, ya que a dosis más altas
puede presentarse nerviosismo, vértigo o somnolencia.
q
Los efectos adversos que incluyen la estimulación del sistema
nervioso son más comunes.
q
No debe tomarse simultáneamente con medicamentos depresores del
sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas.
q
Puede causar somnolencia.
q
Puede provocar excitabilidad especialmente en niños.
q
No debe administrarse por más de 5 días.
q
Este producto puede producir somnolencia, por lo que no se
recomienda manejar vehículos y maquinaria peligrosa durante su uso.
PRECAUCIONES
O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: No debe administrarse
durante el embarazo o la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Existen reportes aislados de que el paracetamol
produce discrasias sanguíneas (pancitopenia, agranulocitosis y trombocitopenia),
las cuales usualmente han sido reversibles. El número de casos reportados es
muy pequeño y la mayoría de los pacientes fueron alcohólicos crónicos, quienes
resultaron particularmente susceptibles a la hepatotoxicidad
inducida por el paracetamol.
La severidad de
los efectos adversos provocados por la cafeína está relacionada a la dosis y
éstos incluyen: dolor epigástrico, vómito, taquicardia, aumento de la diuresis,
estimulación del SNC (agitación, temblor y convulsiones).
Con la fenilefrina se han reportado: hipertensión grave, cefalea,
vómito y bradicardia refleja.
El maleato de clorfenamina puede
provocar somnolencia. Otros efectos secundarios atribuibles al sistema nervioso
central incluyen: mareos tinnitus, lasitud,
incoordinación, fatiga, visión borrosa, diplopía, euforia, nerviosismo,
insomnios y temblores; también puede haber efectos que afectan el tubo
digestivo como: anorexia, náusea, vómito, molestias epigástricas, estreñimiento
y diarrea; hematológicas, neurológicas, genitourinarias como retención
urinaria, polaquiuria y disuria y puede haber
sequedad de las vías respiratorias. Se han comunicado efectos secundarios
generales como urticaria, erupciones farmacológicas, choque anafiláctico, fotosensibilidad, transpiración excesiva, escalofríos,
sequedad de la boca, nariz y garganta.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Se ha reportado que el paracetamol potencializa el efecto de los anticoagulantes orales. El
paracetamol disminuye el efecto del fenobarbital. El
paracetamol también interactúa con el alcohol, el cloramfenicol y el ácido
acetilsalicílico. La propantelina disminuye la velocidad
de absorción del paracetamol y la metoclopramida la
acelera.
La cafeína antagoniza el efecto hipnótico del pentobarbital
y puede disminuir la absorción del hierro. El alcohol y el tabaco afectan el
metabolismo de la cafeína.
No debe
administrarse en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO,
anticoagulantes orales, fármacos simpaticomiméticos o
antihipertensivos.
El uso
concomitante de antihistamínicos con alcohol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos u otros agentes depresores del SNC
puede potenciar el efecto sedante de la clorfenamina.
La acción de los agentes coagulantes por administración oral puede ser inhibida
por los antihistamínicos. Los inhibidores de la MAO prolongan e intensifican
los efectos de los antihistamínicos. Por todo esto la clorfenamina
no debe administrarse simultáneamente con medicamentos tranquilizantes del
sistema nervioso, ni con bebidas alcohólicas.
ALTERACIONES
DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede inhibir la respuesta cutánea de la
histamina, dando lugar a resultados negativos falsos.
El paracetamol
puede interferir en determinaciones de glucosa en sangre (cuando se mide por el
método de la glucosaoxidasa-peroxidasa,
pueden aparecer valores falsamente disminuidos, pero probablemente esto no
ocurra con el método de la hexoquinasa-glucosa–6–
fosfato deshidrogenasa [G6PD]) (cuando se utilizan
ciertos aparatos para el análisis de la glucosa y existen altas concentraciones
de paracetamol pueden aparecer valores falsamente aumentados). También puede
interferir en la determinación de ácido úrico.
PRECAUCIONES
Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD: No se han reportado hasta la fecha.
DOSIS
Y VIA DE ADMINISTRACION:
Dosis:
Adultos y niños mayores
de 12 años: Tomar 1 tableta cada 6 o cada 8 horas.
No se tome por
más de 5 días.
Vía de
administración: Oral.
SOBREDOSIFICACION
O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): En casos de sobredosis
debe iniciarse inmediatamente el tratamiento de urgencia.
Síntomas: Los efectos de una
sobredosis descritos para los componentes de esta fórmula pueden variar desde
depresión del sistema nervioso central (efecto sedante, apnea, disminución de
la lucidez mental, colapso cardiovascular) o estimulación (insomnio,
alucinaciones, temblores o convulsiones) hasta inclusive causar la muerte.
Otras señales y síntomas pueden ser mareos, ataxia, visión borrosa e
hipertensión. Los síntomas de estimulación es más fácil que ocurran en niños,
como también síntomas y signos similares a los provocados por la atropina
(sequedad de la boca, pupilas dilatadas y fijas, rubor, temperatura alta y
síntomas gastrointestinales)
Tratamiento: El paciente debe
inducirse el vómito, aunque éste haya ocurrido espontáneamente, mediante la
administración de jarabe de ipecacuana, que es el método preferido. Sostener
las funciones respiratoria y circulatoria. Se deberá instaurar tratamiento
sintomático, especialmente en casos de depresión respiratoria y taquicardia. No
obstante, no se debe administrar este agente a pacientes con alteraciones de la
conciencia.
La acción se
facilita por la actividad física y con la administración de 240 a 360 ml de agua. Si no ocurre emesis
dentro de los 15 minutos, debe repetirse la dosis de ipecacuana. Se deben tomar
precauciones contra la aspiración, particularmente en recién nacidos y niños.
Después de que haya ocurrido la emesis, el fármaco
que permanezca en el estómago puede absorberse mediante carbón activado
administrado como suspensión acuosa. Si el paciente no vomita, o ello está
contraindicado, deberá realizarse lavado gástrico.
Las soluciones
preferidas para lavado son la solución salina isotónica y la
medio isotónica. Debido a que los laxantes salinos atraen agua hacia
adentro del intestino mediante ósmosis, éstos pueden ser más útiles por su
acción de diluir rápidamente el contenido intestinal. La diálisis es de poca
utilidad en sobredosis con antihistamínicos. Después del tratamiento de
emergencia y de ser necesario, el paciente deberá ser evaluado por un médico o
trasladado a un hospital para ser examinado y observado. El tratamiento de los
signos y síntomas de sobredosis es sintomático y coadyuvante. No se deben usar
agentes estimulantes (analépticos).
La hipotensión
puede tratarse con vasopresores. Para controlar las
convulsiones pueden administrarse barbitúricos de corta duración, diacepam o paraldehído. La fiebre
alta, especialmente en niños, puede requerir tratamiento con baños de esponja
con agua tibia o mantas hipotérmicas. En caso de
apnea se debe aplicar respiración asistida.
PRESENTACIONES: Caja con 10 y 24
tabletas.
RECOMENDACIONES
PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCION: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los
niños. No se use durante el embarazo y la lactancia.
NOMBRE
DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
QUIMICA Y
FARMACIA, S.A. de C.V.
Autopista Saltillo-Monterrey km 11.5
25900 Ramos Arizpe, Coahuila
NUMERO
DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm.
003M91, S.S.A. VI
HEAR-102578/6RM2002/IPPA