MASFEROL
TABLETAS
Antihistamínico, analgésico y antipirético. Antigripal
QUIMICA Y FARMACIA, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

DENOMINACION GENERICA:

Paracetamol, cafeína, fenilefrina y clorfenamina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Paracetamol................................. 500 mg

Cafeína........................................ 25 mg

Clorhidrato de fenilefrina............. 5 mg

Maleato de clorfenamina............. 4 mg

Excipiente c.b.p........................... 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

q      MASFEROL es un antihistamínico, analgésico y antipirético.

q      Alivia las molestias del resfriado común y la gripe, como: congestión nasal, escurrimiento nasal, estornudos, cuerpo cortado, fiebre, dolor de cabeza y ojos llorosos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El paracetamol ha demostrado clínicamente una acción antipirética y analgésica. Después de su administración se absorbe rápida y casi completamente en el tubo gastrointestinal. Su concentración plasmática llega a un máximo en 30 a 60 minutos y su vida media en plasma es de alrededor de 2 horas después de la toma de dosis terapéuticas. Se distribuye en casi todos lo líquidos corporales prácticamente de manera uniforme. Su unión a las proteínas plasmáticas es variable y sólo 20 a 50% puede ligarse en concentraciones detectables. Es posible identificar 90 a 100% del fármaco en orina en las primeras 24 horas cuando se administran dosis terapéuticas, después de su conjugación hepática con ácido glucurónico (60%), ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Se metaboliza fundamentalmente a nivel de microsomas hepáticos por las enzimas microsomales. Después de la administración de dosis terapéuticas, la vida plasmática del paracetamol es del orden de 1 a 3 horas. La cantidad de paracetamol intacto excretado en la orina es tan bajo como de 1 a 3% de la dosis ingerida. Por lo menos 80% de una dosis administrada de paracetamol es excretada en forma de glucurónidos o sulfoconjugados biológicamente inactivos. Los estudios de la excreción urinaria del paracetamol y sus conjugados indican que los adultos absorben hasta aproximadamente 90% de una dosis ingerida de paracetamol. Este hallazgo es confirmado por los estudios independientes de las curvas de concentración plasmática -tiempo en adultos que recibieron dosis únicas de paracetamol por vía intravenosa o por vía oral.

La cafeína es un estimulante del sistema nervioso central y del aparato respiratorio, coadyuvante de la analgesia. Entre los mecanismos que favorecen los efectos fisiológicos y farmacológicos están la inhibición de la fosfodiesterasa y con ello incremento del AMPc intracelular, así como efectos en el metabolismo del calcio intracelular y de la membrana celular. La cafeína se absorbe fácilmente después de su administración oral y se logran concentraciones plasmáticas después de una hora. La cafeína posee una vida media plasmática de 3 a 7 horas, aproximadamente, 3.5 horas. La cafeína se metaboliza por desmetilación y por oxidación. La vía principal en los seres humanos incluye la formación de paraxantina de la cual se producen los principales metabolitos en la orina; otras vías incluyen la formación y metabolismo de teofilina y teobromina. Tras su absorción es distribuida uniformemente en los tejidos, atraviesa la barrera placentaria y se ha detectado en el feto. Su eliminación es principalmente renal, como ácido monodimertilúrico; alrededor de 1 a 2% se excreta inalterada.

La fenilefrina es un vasoconstrictor agonista a1 selectivo, activa los receptores b-adrenérgicos en concentraciones más elevadas. Los efectos farmacológicos de la fenilefrina incluyen la vasoconstricción arterial, es de utilidad como descongestivo nasal, su absorción es en el tracto gastrointestinal, es metabolizado por la monoaminooxidasa, tanto a nivel intestinal como a nivel hepático; se elimina por orina sin sufrir modificaciones en su mayor parte.

La clorfenamina es un antihistamínico, antagonista de los receptores H1, es un inhibidor competitivo reversible de la interacción de la histamina con los receptores H1. Inhibe las respuestas del músculo liso a la histamina. Se utiliza en el tratamiento de alergia compitiendo con la histamina por los receptores H1 presentes en las células efectoras. La clorfenamina se absorbe adecuadamente por la vía gastrointestinal y en 2 horas alcanza concentraciones plasmáticas máximas y sus efectos suelen durar de 4 a 6 horas. Su metabolismo es hepático y se distribuye ampliamente en todo el organismo, incluyendo el sistema nervioso central; renal en una pequeña proporción. Tiene una vida media de 12 a 15 horas. Su eliminación es renal.

CONTRAINDICACIONES:

q      Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

q      No se use en pacientes con hipertensión arterial o con enfermedades cardiacas, hipertrofia prostática, gastritis, úlcera péptica, glaucoma, enfermedad renal o hepática.

q      En niños menores de 12 años.

q      En mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.

q      No administrar simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso central, anticoagulantes, inhibidores de la MAO o 14 días después de su administración.

q      No debe administrarse en pacientes alérgicos, asmáticos y cuando haya signos de depresión de la médula ósea.

PRECAUCIONES GENERALES:

q      No debe excederse la dosis recomendada, ya que a dosis más altas puede presentarse nerviosismo, vértigo o somnolencia.

q      Los efectos adversos que incluyen la estimulación del sistema nervioso son más comunes.

q      No debe tomarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas.

q      Puede causar somnolencia.

q      Puede provocar excitabilidad especialmente en niños.

q      No debe administrarse por más de 5 días.

q      Este producto puede producir somnolencia, por lo que no se recomienda manejar vehículos y maquinaria peligrosa durante su uso.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: No debe administrarse durante el embarazo o la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Existen reportes aislados de que el paracetamol produce discrasias sanguíneas (pancitopenia, agranulocitosis y trombocitopenia), las cuales usualmente han sido reversibles. El número de casos reportados es muy pequeño y la mayoría de los pacientes fueron alcohólicos crónicos, quienes resultaron particularmente susceptibles a la hepatotoxicidad inducida por el paracetamol.

La severidad de los efectos adversos provocados por la cafeína está relacionada a la dosis y éstos incluyen: dolor epigástrico, vómito, taquicardia, aumento de la diuresis, estimulación del SNC (agitación, temblor y convulsiones).

Con la fenilefrina se han reportado: hipertensión grave, cefalea, vómito y bradicardia refleja.

El maleato de clorfenamina puede provocar somnolencia. Otros efectos secundarios atribuibles al sistema nervioso central incluyen: mareos tinnitus, lasitud, incoordinación, fatiga, visión borrosa, diplopía, euforia, nerviosismo, insomnios y temblores; también puede haber efectos que afectan el tubo digestivo como: anorexia, náusea, vómito, molestias epigástricas, estreñimiento y diarrea; hematológicas, neurológicas, genitourinarias como retención urinaria, polaquiuria y disuria y puede haber sequedad de las vías respiratorias. Se han comunicado efectos secundarios generales como urticaria, erupciones farmacológicas, choque anafiláctico, fotosensibilidad, transpiración excesiva, escalofríos, sequedad de la boca, nariz y garganta.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Se ha reportado que el paracetamol potencializa el efecto de los anticoagulantes orales. El paracetamol disminuye el efecto del fenobarbital. El paracetamol también interactúa con el alcohol, el cloramfenicol y el ácido acetilsalicílico. La propantelina disminuye la velocidad de absorción del paracetamol y la metoclopramida la acelera.

La cafeína antagoniza el efecto hipnótico del pentobarbital y puede disminuir la absorción del hierro. El alcohol y el tabaco afectan el metabolismo de la cafeína.

No debe administrarse en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO, anticoagulantes orales, fármacos simpaticomiméticos o antihipertensivos.

El uso concomitante de antihistamínicos con alcohol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos u otros agentes depresores del SNC puede potenciar el efecto sedante de la clorfenamina. La acción de los agentes coagulantes por administración oral puede ser inhibida por los antihistamínicos. Los inhibidores de la MAO prolongan e intensifican los efectos de los antihistamínicos. Por todo esto la clorfenamina no debe administrarse simultáneamente con medicamentos tranquilizantes del sistema nervioso, ni con bebidas alcohólicas.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede inhibir la respuesta cutánea de la histamina, dando lugar a resultados negativos falsos.

El paracetamol puede interferir en determinaciones de glucosa en sangre (cuando se mide por el método de la glucosaoxidasa-peroxidasa, pueden aparecer valores falsamente disminuidos, pero probablemente esto no ocurra con el método de la hexoquinasa-glucosa–6– fosfato deshidrogenasa [G6PD]) (cuando se utilizan ciertos aparatos para el análisis de la glucosa y existen altas concentraciones de paracetamol pueden aparecer valores falsamente aumentados). También puede interferir en la determinación de ácido úrico.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado hasta la fecha.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar 1 tableta cada 6 o cada 8 horas.

No se tome por más de 5 días.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): En casos de sobredosis debe iniciarse inmediatamente el tratamiento de urgencia.

Síntomas: Los efectos de una sobredosis descritos para los componentes de esta fórmula pueden variar desde depresión del sistema nervioso central (efecto sedante, apnea, disminución de la lucidez mental, colapso cardiovascular) o estimulación (insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones) hasta inclusive causar la muerte. Otras señales y síntomas pueden ser mareos, ataxia, visión borrosa e hipertensión. Los síntomas de estimulación es más fácil que ocurran en niños, como también síntomas y signos similares a los provocados por la atropina (sequedad de la boca, pupilas dilatadas y fijas, rubor, temperatura alta y síntomas gastrointestinales)

Tratamiento: El paciente debe inducirse el vómito, aunque éste haya ocurrido espontáneamente, mediante la administración de jarabe de ipecacuana, que es el método preferido. Sostener las funciones respiratoria y circulatoria. Se deberá instaurar tratamiento sintomático, especialmente en casos de depresión respiratoria y taquicardia. No obstante, no se debe administrar este agente a pacientes con alteraciones de la conciencia.

La acción se facilita por la actividad física y con la administración de 240 a 360 ml de agua. Si no ocurre emesis dentro de los 15 minutos, debe repetirse la dosis de ipecacuana. Se deben tomar precauciones contra la aspiración, particularmente en recién nacidos y niños. Después de que haya ocurrido la emesis, el fármaco que permanezca en el estómago puede absorberse mediante carbón activado administrado como suspensión acuosa. Si el paciente no vomita, o ello está contraindicado, deberá realizarse lavado gástrico.

Las soluciones preferidas para lavado son la solución salina isotónica y la medio isotónica. Debido a que los laxantes salinos atraen agua hacia adentro del intestino mediante ósmosis, éstos pueden ser más útiles por su acción de diluir rápidamente el contenido intestinal. La diálisis es de poca utilidad en sobredosis con antihistamínicos. Después del tratamiento de emergencia y de ser necesario, el paciente deberá ser evaluado por un médico o trasladado a un hospital para ser examinado y observado. El tratamiento de los signos y síntomas de sobredosis es sintomático y coadyuvante. No se deben usar agentes estimulantes (analépticos).

La hipotensión puede tratarse con vasopresores. Para controlar las convulsiones pueden administrarse barbitúricos de corta duración, diacepam o paraldehído. La fiebre alta, especialmente en niños, puede requerir tratamiento con baños de esponja con agua tibia o mantas hipotérmicas. En caso de apnea se debe aplicar respiración asistida.

PRESENTACIONES: Caja con 10 y 24 tabletas.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:

QUIMICA Y FARMACIA, S.A. de C.V.
Autopista Saltillo-Monterrey km 11.5
25900 Ramos Arizpe, Coahuila

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:

Reg. Núm. 003M91, S.S.A. VI

HEAR-102578/6RM2002/IPPA